Ко-диротон – отзывы, инструкция

Ко-Диротон

Состав

В одной таблетке может содержаться 10 или 20 мг лизиноприла + 12,5 мг гидрохлоротиазида.

Использованные вспомогательные соединения: маннитол, прежелатинизированный, частично прежелатинизированный и кукурузный крахмал, стеарат магния, гидрофосфата дигидрат кальция, алюминиевый лак, основой которого является краситель индиготин (Е 132), а также оксид железа желтый (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки Ко-Диротон 10 мг+12,5 мг имеют круглую, плоскоцилиндрическую форму и фаску, светло-голубой цвет, который может быть с немногочисленными более темными вкраплениями. Отличительной чертой является надпись «С43».

Таблетки дозировкой 20 мг+12,5 мг имеют также круглую, плоскоцилиндрическую форму и фаску, однако отличаются по цвету – в данном случае он светло-зеленый, гравировка в виде надписи «С44».

Фармакологическое действие

Таблетки Ко-Диротон обладают гипотензивным и диуретическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биохимические эффекты и физиологическое действие препарата Ко-Диротон определяется его двумя активными составляющими компонентами:

• Лизиноприлизвестен как ингибитор АПФ, уменьшающий образование ангиотензина I в II, что влечет непосредственное снижение выделения альдостерона. Действие лизиноприланаправлено на уменьшение деградации брадикининаи увеличение синтеза ПГ. Кроме того, он снижает ОПСС, артериальное давление и в легочных капиллярах, преднагрузку, увеличивая минутный объем крови и повышая толерантность к различным видам нагрузок у пациентов с хронической недостаточностью функции сердца. Расширение происходит в большей степени в артериях, нежели чем в венах. Часть эффектов объясняется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему тканей. Длительное применение ведет к уменьшению гипертрофии миокарда, стенок артерий, способствует лучшему кровоснабжению ишемизированного миокарда. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч, он может сохраняться 24 ч и более в зависимости от величины дозы. Чтобы добиться стабильного эффекта необходимо 1–2 мес. терапии. Под воздействием действующего вещества также снижается АДи уменьшается альбуминурия. У особ с гипергликемиейотмечается нормализация функций нарушенного гломерулярного эндотелия.
• Гидрохлоротиазидявляется тиазидным диуретиком, связанным с нарушением процесса реабсорбции ионов хлора, натрия, калия, магния и воды в дистальных отделах нефронов. Он способен задерживать выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Гипотензивное воздействие основано на расширение артериол, без влияния на природный уровень АД. Диуретическое действие наблюдается спустя 1–2 ч и достигает своего максимума спустя 4 ч, сохраняется терапевтический эффект 6–12 ч. Антигипертензивный эффект наступает спустя 3–4 суток, для достижения стойкого терапевтического эффекта необходимо 3–4 нед. терапии
• Комбинация лизиноприлаи гидрохлоротиазидадает аддитивный антигипертензивный эффект.

Фармакокинетический данные о лизиноприле

В результате перорального приема лизиноприла максимальное время полураспада составляет 7 ч. Вещество слабо связывается с плазменными белками крови. Для вещества характерна средняя степень абсорбции – приблизительно 25%, значительная межиндивидуальная вариабельность — 6–60 процентов. Режим питания не имеет влияния на всасывание лизиноприла. Он не подвергается превращению и выводится почками, при их нарушении выведение замедляется и становится клинически значимым КК 30 мл/мин. Cmax возрастает в 2 раза у пожилых пациентов. Лизиноприл способен в небольшом количестве проникать через ГЭБ.

Фармакокинетические данные о гидрохлоротиазиде

Не подвергаясь метаболизму, гидрохлоротиазид быстро выводится почками. Вещество способно проникать через плацентарный, однако, не через гематоэнцефалический барьер. Период полураспада колеблется в пределах 5,6- 14,8 часов. Примерно 61% выводится через сутки.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии при артериальной гипертензии.

Противопоказания

• сверхчувствительность к лизиноприлу, гидрохлоротиазиду, прочим ингибиторам АПФ и вспомогательным соединениям;
• ангионевротический отек (включая наличие записи в анамнезе);
• выраженная недостаточность мочевыделительной функции;
• анурия;
• гемодиализ высокопроточными мембранами;
• порфирия;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• прекомаили печеночная кома;
• тяжелая форма сахарного диабета;
• беременность и период лактации;
• не применяется в педиатрии (младше 18 лет).

Предписания применения с осторожностью

• двусторонний/односторонний почечных артерий либо аортальный стеноз;
• послетрансплантационный период после пересадки почки;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• функциональная недостаточность почек со сниженным уровнем клиренса креатинина до 30 мл/мин;
• артериальная гипотензия;
• первичныйгиперальдостеронизм;
• гипоплазия (недоразвитие) костного мозга;
• гипонатриемия(в т. ч. при малосолевойлибо бессолевой диете);
• гиповолемическое состояние(возможно в результате диареи или рвоты);
• заболевания соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию);
• подагра;
• сахарный диабет;
• гиперурикемия;
• гиперкалиемия;
• подавленное костномозговое кроветворение;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• тяжелая форма хронической сердечной или печеночной недостаточности;
• пациенты пожилого возраста.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции – головокружение и головная боль. Кроме того, со стороны систем человеческого организма могут возникать такие побочные реакции:

• ССС: клинически значимое снижение АД, боли в груди, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, симптоматика сердечной недостаточности, нарушение атриовентр. проводимости, возможен инфаркт миокарда.
• Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, сухость во рту, диарея, диспепсия, боли в животе, панкреатит, гепатит, желтуха.
• Эпидермис: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, зуд, алопеция.
• ЦНС: изменчивость настроения, нарушения концентрации и внимания, парестезия, астения, сонливость, подергивание конечностей или губ, спутанность сознания.
• Дыхательная система: бронхоспазм, апноэ, диспноэ, сухой кашель.
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Иммунная система: ангионевротический отек, васкулит, высыпание на коже, зуд, лихорадка, положительная реакция на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
• Мочеполовая система: анурия, уремия, олигурия, снижение потенции, нарушения работы почек, развитие острой почечной недостаточности.
• Метаболизм: гипер- или гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, повышенный уровень мочевины, креатинина, а также повышение активности печеночных трансаминаз.
• Прочие: артралгия, миалгия, артрит, обострение подагры.

Инструкция по применению Ко-Диротона (Способ и дозировка)

Таблетки обычно принимают перорально по 1 штуке раз в день. Если за 2–4 недели не был достигнут необходимый терапевтический эффект, то суточную дозу можно повысить до 2 таблеток.

Инструкция на Ко-Диротон при почечной недостаточности

Необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Рекомендуется начинать терапию лизиноприлом с 5–10 мг.

Передозировка

Прогнозируемые симптомы

Значительное снижение АД, задержка мочеиспускания, запор, сухость во рту, сонливость, ощущение беспокойства и повышенной раздражительности.

Способ лечения

Проведение симптоматической терапии, введение в/в жидкости и коррекция дегидратации и других нарушений водно-солевого баланса, контроль АД, а также концентрации мочевины, креатинина, электролитов, диурез.

Взаимодействие

• При одновременном приеме препарата Ко-Диротон вместе с калийсберегающими диуретиками: Спиронолактоном, Триамтереном, Амилоридом, калийсодержащими средствами, заменителями соли увеличивается вероятность гиперкалиемии, особенно у пациентов с функциональными нарушениями почек.
• С вазодилататорами, фенотиазинами, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, этанолсодержащими средствами усиливается гипотензивный эффект.
• С НПВС(к примеру, Индометацин), эстрогенамиснижается антигипертензивное влияние лизиноприла.
• С препаратами литиязамедляется процесс выведения лития, что усиливает кардиотоксический и нейротоксический эффект.
• С Колестираминоми антацидамиснижается всасывание из ЖКТ.
• Ко-Диротон способен увеличивать нейротоксичность салицилатов, ослаблять гипогликемическое влияние Эпинефрина, Норэпинефрина, и противоподагрических средств, усиливать эффекты (в т.ч. побочные и нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, снижать скорость выведения Хинидина.
• Комбинация с пероральными контрацептивами снижает их эффективность.
• С этаноломКо-Диротон усиливает гипотензивное действие.
• С метилдопойувеличивается риск гемолиза.

Условия продажи

Данный препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Температура не должна быть более +30 °C.

В целях безопасности храните в недоступном месте для детей и животных.

Срок годности

Можно хранить и использовать в течение 3 лет.

При беременности и лактации

Ко-Диротон противопоказан, так как ингибиторы АПФ во 2-ой и 3-ий триместр беременности могут вызывать у плода снижение артериального давления, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа и даже — внутриутробную смерть.

Новорожденные и грудные дети, подвергавшиеся внутриутробному воздействию препаратов, являющихся ингибиторами АПФ требуют медицинского контроля в целях своевременного обнаружения выраженного снижения артериального давления, а также олигурии и гиперкалиемии.

Диротон

Формы выпуска

Инструкция диротона

Лекарственное средство диротон (МНН — лизиноприл) относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), иными словами, оно препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II. Данная группа препаратов, как известно, широко используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия грозовым облаком нависла над современным миром, рискуя перерасти все мыслимые пределы по своей распространенности. Она поступательно «молодеет», вгрызаясь своими клыками в самую трудоспособную часть населения и вызывая раннюю инвалидизацию своих жертв, попутно снижая качество и продолжительность их жизни. К сожалению, России здесь похвастаться нечем: наша страна традиционно занимает одно из лидирующих мест по смертности от последствий артериальной гипертензии — инсульта и ишемической болезни сердца. Такова неумолимая статистика ВОЗ. Артериальная гипертензия подразумевает обязательную фармакокоррекцию специально подобранными для этой цели препаратами. В авангарде борьбы с этим заболеванием находятся 6 фармакологических групп, среди которых наибольшую доказательную базу своего влияния на выживаемость пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда имеют ингибиторы АПФ, которые, кроме всего прочего, обладают кардиопротекторным эффектом (дают обратный ход гипертрофии миокарда). Снижение массы миокарда связано с уменьшением концентрации в нем ангиотензина II. В этой связи есть причины считать, что ингибиторы АПФ наряду с антигипертензивным эффектом влияют также на снижение смертности от ишемической болезни.

Диротон — представитель третьего поколения ингибиторов АПФ, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Гедеон Рихтер». Снижение под влиянием препарата содержания ангиотензина II автоматически вызывает целый ряд полезных эффектов для гипертоника: снижение общей периферической сосудистой резистентности, артериального давления, преднагрузки на сердце, повышение переносимости нагрузок миокардом, улучшение кровоснабжения его ишемизированных участков.

Антигипертензивное действие препарата берет свое начало спустя 1 час от момента приема и достигает своего апогея через 6-7 часов, сохраняясь еще в течение суток (длительность действия диротона зависит от дозы). При артериальной гипертензии ощутимого эффекта можно добиться уже в первые дни приема препарата. Стабилизация его действия наблюдается через 1-2 месяца. Антигипертензивное действие диротона в одинаковой степени выражено как у молодых, так и у пожилых пациентов. Важно, что при резком прекращении приема препарата не наблюдается так называемый синдром рикошета, т.е. не происходит выраженного скачка артериального давления. Диротон могут смело принимать пациенты, страдающие сахарным диабетом: препарат не влияет на содержание глюкозы в плазме крови и не вызывает риска возникновения гипогликемии.

Диротон выпускается в таблетках Кратность приема — 1 раз в день без оглядки на режим питания. Важно лишь одно: чтобы прием препарата происходил примерно в одно и то же время. Подбор конкретной дозы — целое искусство, которое подвластно только человеку в белом халате (недаром сердечно-сосудистые препараты в большей своей массе отпускаются по рецепту врача и принимаются под его же непосредственном контролем). Алкоголь и диротон — взаимоисключающие понятия, поэтому во время лечения пациент должен строго блюсти «сухой закон». Ввиду риска развития обезвоживания и излишне резкого снижения артериального давления из-за уменьшения количества циркулирующей крови следует проявлять осторожность в жаркую погоду и при выполнении физических упражнений.

КО-ДИРОТОН

Фармакокинетика

Лизиноприл. После приема лизиноприла внутрь Tmax — 7 ч. Слабо связывается с белками плазмы. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6–60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла. Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде исключительно почками. После многократного введения эффективный T1/2 лизиноприла составляет 12 ч. Нарушение функции почек замедляет выведение лизиноприла, но это замедление становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации становится ниже 30 мл/мин. У пациентов пожилого возраста в среднем в 2 раза выше уровень Cmax препарата в крови и AUC по сравнению с этими показателями у пациентов более молодого возраста. Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа. В небольшой степени проникает через ГЭБ.
Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но подвергается быстрому выведению через почки. T1/2 препарата колеблется от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% принятого внутрь препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

Показания к применению

Препарат Ко-Диротон применяется для лечения артериальной гипертензии (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения

1 таблетка препарата Ко-Диротон, содержащая лизиноприл+гидрохлоротиазид 10+12,5 мг или 20+12,5 мг, 1 раз в сутки.
В случае, если в течение 2–4 нед не получен должный терапевтический эффект, доза препарата может быть увеличена до 2 табл., применяемых 1 раз в день.
Почечная недостаточность: у больных с Cl креатинина от 30 и менее 80 мл/мин препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности составляет 5–10 мг.
Предшествующая терапия диуретиками: симптоматическая артериальная гипотензия может возникать после приема начальной дозы препарата. Такие случаи встречаются чаще у больных, у которых была потеря жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лечения диуретиками. Поэтому надо прекратить прием диуретиков за 2–3 дня до начала лечения препаратом.

Побочные действия

«Особые указания»), кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ко-Диротон являются: повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или гидрохлоротиазиду и вспомогательным веществам; ангионевротический отек (в т.ч. отек Квинке в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ); анурия; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); гемодиализ с использованием высокопроточных мембран; гиперкальциемия; гипонатриемия; порфирия; прекома; печеночная кома; тяжелые формы сахарного диабета; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почек; почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; гипоплазия костного мозга; гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете); гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота); заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); сахарный диабет; подагра; угнетение костномозгового кроветворения; гиперурикемия; гиперкалиемия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); тяжелая хроническая сердечная недостаточность; печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Беременность

Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД — олигурии, гиперкалиемии.
В период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Ко-Диротон с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, — повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
При одновременном применении:
– с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом — усиление гипотензивного действия;
– НПВС (индометацин и другие), эстрогенами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;
– препаратами лития — замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития);
– антацидами и колестирамином — снижение всасывания в ЖКТ.
Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических препаратов для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.
Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Ко-Диротон: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД; терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса, контроль уровня мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза.

Условия хранения

Препарат Ко-Диротон следует хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг+12,5 мг. В блистере из ПВХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 1 или 3 блистера в картонной пачке.
Таблетки, 20 мг+12,5 мг. В блистере из ПВХ-алюминиевой фольги по 10 шт. 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Ко-Диротон содержит активное вещество: лизиноприл 10/20 мг (в виде 10,89/21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно); гидрохлоротиазид 12,5/12,5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 50/50 мг; алюминиевый лак на основе красителя индиготина (Е 132) — 0,2/0,2 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) — -/0,1 мг; крахмал прежелатинизированный — 2,25/2,25 мг; крахмал кукурузный — 31/31 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 136,8/136,7 мг; крахмал частично прежелатинизированный — 2,25/2,25 мг; магния стеарат — 5/5 мг.

Источники:

http://medside.ru/ko-diroton
http://protabletky.ru/diroton/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ko-diroton.html