Клопиксол-акуфаз – отзывы, инструкция

Клопиксол-Акуфаз

Клопиксол-Акуфаз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Clopixol-Acuphase

Код ATX: N05AF05

Действующее вещество: зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

Производитель: Х.Лундбек А/О (H. Lundbeck A/S) (Дания)

Актуализация описания и фото: 12.07.2019

Цены в аптеках: от 1899 руб.

Клопиксол-Акуфаз – антипсихотический препарат (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) введения (масляный): желтоватый, прозрачный, практически свободный от частиц (в пачке картонной с приклеенным к дну язычком для вскрытия 5 ампул бесцветного стекла типа 1, содержащих по 1 или 2 мл раствора и инструкция по применению Клопиксола-Акуфаз; на ампулах имеется красная точка, обозначающая место разлома).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: зуклопентиксола ацетат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: триглицериды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол-Акуфаз относится к антипсихотическим препаратам (нейролептикам), производным тиоксантена. Обычно антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокадой дофаминовых рецепторов, что предположительно приводит к цепной реакции, в которую вовлекаются и иные медиаторные системы.

Лекарственное средство оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Его использование может приводить к преходящему, дозозависимому седативному эффекту. При острых и подострых психозах быстрое появление седативного действия в начале применения раствора (до наступления антипсихотического эффекта) является преимуществом. Спустя 2 ч проявляется неспецифический седативный эффект, который достигает максимума приблизительно по прошествии 8 ч. После этого он значительно снижается и при повторных введениях препарата остается слабым.

Неспецифический седативный эффект Клопиксола-Акуфаз быстро вызывает толерантность. Специфический тормозящий эффект лекарственного средства в особенности благоприятен на фоне агрессивности, враждебности и ажитации.

Препарат назначается для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также при маниакальных состояниях. Быстрое и выраженное ослабление психотической симптоматики у пациентов обеспечивается однократной инъекцией раствора. Длительность терапевтического эффекта при этом варьирует от 2 до 3 суток. В большинстве случаев достаточно 1–2 введений препарата. После этого больной может быть переведен на прием пероральных форм препаратов либо депо-форм.

Применение Клопиксола-Акуфаз особенно эффективно при лечении психотических пациентов, страдающих агрессией, беспокойством, враждебностью или ажитацией.

Фармакокинетика

После в/м введения зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на уксусную кислоту и зуклопентиксол (активный компонент). Достижение максимальной концентрации активного компонента в сыворотке крови после инъекции отмечается по прошествии 24–48 ч (в большинстве случаев через 36 ч). После этого его концентрация медленно снижается и спустя 3 суток после введения достигает одной трети от максимальной.

Зуклопентиксол проникает через плацентарный барьер незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Нейролептическая активность у метаболитов отсутствует, они выводятся по большей части с каловыми массами, в меньшей степени – с мочой.

Показания к применению

Клопиксол-Акуфаз назначают для начальной терапии острых психозов, в том числе при маниакальных состояниях, а также на фоне обострения хронических психозов.

Противопоказания

• коматозные состояния;
• острая интоксикация опиатами, барбитуратами и алкоголем;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Клопиксол-Акуфаз назначается под врачебным контролем):

• патологии сердечно-сосудистой системы;
• хронический гепатит;
• судорожный синдром.

Клопиксол-Акуфаз, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор вводят путем глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость Клопиксола-Акуфаз хорошая. Дозировку раствора устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от состояния больного.

Рекомендуется вводить в/м от 1 до 3 мл (от 50 до 150 мг) лекарственного средства. Если имеется необходимость в повторной инъекции, она должна проводиться спустя 2–3 суток. В некоторых случаях раствор может быть введен дополнительно по прошествии 24–48 ч после первой инъекции.

Поддерживающее лечение следует продолжать препаратом Клопиксол (пероральный прием) либо Клопиксол Депо (в/м инъекции). При этом необходимо руководствоваться следующими указаниями:

• переход на Клопиксол: препарат назначается в ежедневной дозе 40 мг, которую можно распределять на несколько приемов, по прошествии 2–3 суток от последнего введения 100 мг Клопиксола-Акуфаз. В случаях необходимости доза может быть повышена до 75 мг в день или более (повышают на 10–20 мг каждые 2–3 суток);
• переход на Клопиксол Депо: препарат вводится в дозе от 200 до 400 мг (1–2 мл) одновременно с последним введением 100 мг Клопиксола-Акуфаз. Повторные инъекции раствора проводят каждые 14 дней. Допускается применение более высоких доз лекарственного средства либо более коротких интервалов (при необходимости). Оба раствора могут быть смешаны в одном шприце и применяться как одна совмещенная инъекция. Дальнейшие дозы Клопиксола Депо и интервалы между его введениями устанавливает врач в индивидуальном порядке в зависимости от состояния больного.

Побочные действия

• нервная система: экстрапирамидные симптомы (в особенности на начальном этапе терапии), которые в большинстве случаев корригируются снижением дозы препарата и/или применением антипаркинсонических средств. Следует учитывать, что регулярное профилактическое использование последних не рекомендуется;
• вегетативная нервная система: нарушения аккомодации, сухость во рту; редко – нарушения мочеиспускания;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
• печень: редко – незначительные преходящие изменения уровня щелочной фосфатазы и печеночных ферментов.

Передозировка

Основные симптомы: судороги, гипотензия, гипотермия/гипертермия, сонливость, шок, кома.

Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры, целью которых является поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Адреналин (эпинефрин) использовать не рекомендуется, поскольку он может вызвать последующее снижение артериального давления. При развитии экстрапирамидных симптомов может назначаться бипериден, судорог – диазепам.

Особые указания

Редким, но возможным осложнением терапии Клопиксолом-Акуфаз является злокачественный нейролептический синдром. При использовании нейролептиков он может заканчиваться летальным исходом. Распознать развитие синдрома можно по таким проявлениям, как нарушение сознания в комбинации с дисфункцией вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, лабильное артериальное давление), мышечная ригидность и гипертермия. В таких случаях требуется немедленная отмена лекарственного средства, применение общих поддерживающих мер и симптоматическая терапия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ввиду возможного влияния Клопиксола-Акуфаз на способность к управлению автотранспортными средствами и ведению потенциально опасных видов деятельности пациенту в начале лечения следует соблюдать осторожность при выполнении таких занятий до момента, пока не будет установлена его реакция на проводимую терапию.

Применение при беременности и лактации

Клопиксол-Акуфаз во время беременности/лактации не назначается.

При нарушениях функции печени

Пациентам с хроническим гепатитом принимать препарат следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние Клопиксола-Акуфаз на другие вещества/препараты при сочетанном применении:

• алкоголь, барбитураты и иные ингибиторы центральной нервной системы: может усиливать их седативный эффект;
• гуанетидин и аналогично действующие препараты: может блокировать их гипотензивное действие (использование такого сочетания не рекомендуется);
• леводопа и другие адренергические препараты: может снижать их эффективность;
• метоклопрамид, пиперазин: повышает вероятность появления экстрапирамидных симптомов.

Лекарственное средство может смешиваться с раствором Клопиксол Депо, в состав которого входит такое же масло Viscoleo.

Аналоги

Аналогами Клопиксола-Акуфаз являются Клопиксол Депо, Клопиксол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клопиксоле-Акуфаз

Ввиду специфического использования препарата отзывы о Клопиксоле-Акуфаз практически отсутствуют.

Цена на Клопиксол-Акуфаз в аптеках

Примерная цена на Клопиксол-Акуфаз (в картонной пачке 5 ампул) составляет 1857–2105 руб.

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: триглицериды.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D₁– и D₂-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия – 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T_1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C_max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие – в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V_d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

Для в/м введения разовая доза – 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии – поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Клопиксол-Акуфаз (Clopixol ® -Acuphase)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола ацетата (в растительном масле Viscoleo) 50 мг; в ампулах по 1 или 2 мл, в упаковке 5 шт.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.

Показания препарата Клопиксол-Акуфаз

Начальный этап лечения острых психозов ( в т.ч. маниакальных состояний), хронических психозов (в фазе обострения).

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Взаимодействие

Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС , снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом Депо (ко-инъекция).

Способ применения и дозы

В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Рекомендуемая доза — 50–150 мг (1–3 мл); при необходимости проводят повторные инъекции с интервалом 2–3 дня; некоторым пациентам дополнительную инъекцию вводят раньше — через 24–48 ч. Поддерживающую терапию рекомендуется продолжать перорально — Клопиксолом или в/м — Клопиксолом Депо. При переходе на пероральный прием Клопиксола назначают ежедневную дозу 40 мг (при возможности в несколько приемов) спустя 2–3 дня после заключительной инъекции (100 мг) Клопиксола-Акуфаз; при необходимости дозу увеличивают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут и более. При переходе на лечение Клопиксолом Депо одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг/2 мл) вводят 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо; повторные инъекции Клопиксола Депо проводят каждые 2 нед; при необходимости допустимы более высокие дозы или более короткие интервалы.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами.

Условия хранения препарата Клопиксол-Акуфаз

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Клопиксол-Акуфаз

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.neboleem.net/klopiksol-akufaz.php
http://health.mail.ru/drug/klopiksolakufaz/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_7772.htm