Климодиен – отзывы, инструкция

Климодиен

Климодиен – гормональный противоклимактерический комбинированный препарат, содержащий эстроген — эстрадиола валерат и гестаген — диеногест, обладающий антиандрогенными свойствами. Климодиен является средством заместительной гормональной терапии (ЗГТ), восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов.
Эстрадиола валерат восполняет дефицит эстрогенов после наступления менопаузы и устраняет или ослабляет психоэмоциональные и вегетативные климактерические симптомы (приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль); симптомы инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом акте).
Диеногест представляет собой дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью. Предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и ведет к его атрофии с уменьшением и во многих случаях с последующим прекращением влагалищных кровотечений.
Климодиен снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, повышает холестерин ЛПВП, в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, что приводит к снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. В клинических исследованиях установлено, что препарат оказывает сосудорасширяющее действие. Препарат предупреждает развитие остеопороза. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса ремоделирования в сторону образования костей. Климодиен улучшает субъективное качество сна.

Показания
Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин (не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы).

Способ применения
Прием климодиена следует начинать не ранее, чем через 1 год после наступления менопаузы. Применение препарата в период перименопаузы значительно повышает риск нерегулярных прорывных кровотечений, что, возможно, связано с циклической гормональной активностью яичников.
Пациентки, применяющие ЗГТ впервые, могут начинать прием таблеток в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после установления менопаузы и была исключена беременность.
Пациентки, которым проводилась комбинированная ЗГТ в циклическом режиме, должны начинать прием климодиена к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения. Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей. Назначают по 1 таб./сут.
Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Желательно принимать препарат в одно и то же время. Если женщина забыла принять таблетку, она может сделать это в ближайшие 12 — 24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.

Побочные действия
Прорывные кровотечения, нагрубание, болезненность молочных желез, утолщение эндометрия, вульвовагиниты; фиброзно-кистозные заболевания молочных желез, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, беспокойство, бессонница, артериальная гипертензия (или ухудшение течения сопутствующей артериальной гипертензии), тромбофлебит, тромбоз вен, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, гастрит, повышенное потоотделение, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, выпадение волос, изменение массы тела, приливы, кандидоз; отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов крови, гипергликемия, анемия.
В единичных случаях были отмечены: изменение аппетита, диспепсия, изменение уровня печеночных ферментов, сердцебиение, нарушения зрения, депрессия, увеличение размеров миомы матки, грибковые инфекции.

Противопоказания
Беременность; лактация; влагалищное кровотечение неясной этиологии; установленный или предполагаемый рак молочной железы; наличие или подозрение на гормонозависимые злокачественные опухоли или предраковые заболевания; доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе); тяжелые заболевания печени; тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболия или достоверные анамнестические сведения об этих состояниях; тяжелая гипертриглицеридемия; установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Состав:
активное вещество — эстрадиола валерат 2 мг и диеногест 2мг.

Форма выпуска:
в упаковке 28 штук

Климодиен

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Проведение заместительной гормональной терапии у женщин в менопаузе.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, вагинальное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы или подозрение на него, др. гормонозависимые новообразования или подозрение на них, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), тяжелые заболевания печени, тромбозы глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии или ее ветвей (в т.ч. в анамнезе), выраженная гипертриглицеридемия, беременность, период лактации.C осторожностью. Варикозное расширение вен, избыточная масса тела, фиброма матки, эндометриоз (в т.ч. в анамнезе), заболевания печени или желчного пузыря, желтуха во время беременности или предшествующего приема половых гомонов, сахарный диабет, умеренная гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия, хлоазма, эпилепсия, мастопатия, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, СКВ, малая хорея (в т.ч. в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 таблетке в день, желательно в одно и то же время, непрерывно.

Если заместительная гормональная терапия проводится впервые, начать прием препарата можно в любое время. В случае перехода с др. заместительной гормональной терапии прием препарата начинают к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения.

В случае пропуска в приеме (если опоздание составляет менее 24 ч) необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее, а следующую – в обычное время.

Фармакологическое действие

Комбинированный эстроген-гестагенный препарат. Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Эстрадиол предупреждает или облегчает симптомы климакса (в т.ч. “приливы” крови к лицу, повышенное потоотделение, нарушения сна, нервозность, раздражительность, головокружение, головная боль, а также непроизвольное мочеиспускание, сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, боль во время полового сношения). Одновременное добавление гестагена (диеногест) предупреждает гиперплазию эндометрия и ведет к уменьшению (а у многих женщин к последующему исчезновению) менструальноподобных кровотечений.

Препарат оказывает также положительное влияние на липиды крови, значительно снижая риск развития заболеваний ССС.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: более 1% – межменструальные кровотечения, гиперплазия эндометрия, нагрубание, болезненность молочных желез, вульвовагиниты; менее 1% – изменения характера влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез, изменения либидо; в единичных случаях – увеличение размеров миомы матки.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко – беспокойство, бессонница, в единичных случаях – нарушение зрения, депрессия.

Со стороны ССС: повышение АД или прогрессирование артериальной гипертензии, редко – тромбофлебиты, тромбоз вен, боли по ходу вен, снижение АД, в единичных случаях – сердцебиение.

Со стороны органов пищеварения: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности ГГТ, редко – запоры, гастрит, в единичных случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз, изменение аппетита.

Со стороны кожных покровов: редко – повышенное потоотделение, экзантема, экзема, угревая сыпь, выпадение волос.

Прочие: изменение массы тела, “приливы” крови к лицу, молочница, редко – отеки ног, судороги мышц, реакции гиперчувствительности, изменение концентрации липидов крови, гипергликемия, анемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, нерегулярные маточные кровотечения.

Особые указания

Перед началом и во время лечения каждые 6 мес следует проводить гинекологический контроль, включая анализ цитологического мазка шейки матки и исследование молочных желез. Необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени, АД, состава мочи, липидного обмена.

При подозрении на аденому передней доли гипофиза диагноз должен быть исключен или подтвержден до начала лечения.

Препарат не является контрацептивом! Не оказывает влияния на способность к зачатию. Если пациентка принимала пероральные или др. гормональные контрацептивы, до начала приема препарата необходимо заменить их негормональными контрацептивными средствами.

Риск тромбоза глубоких вен может временно повышаться в результате хирургической операции, серьезных травм или иммобилизации, поэтому в случае предстоящей госпитализации или операции необходимо сообщить врачу о приеме препарата.

Риск развития рака эндометрия повышается в случае длительного использования только одних эстрогенов. Гестаген, содержащийся в препарате, уменьшает этот риск.

В исследованиях было установлено, что рак молочной железы несколько чаще выявляется у женщин, получающих заместительную гормональную терапию в течение более 5 лет, по сравнению с женщинами того же возраста, которые никогда ее не получали. При прекращении заместительной гормональной терапии риск постепенно снижается и через 5 лет становится таким же, как у пациенток, которые никогда ее не получали. Рак молочной железы, выявленный у женщин, принимающих заместительную гормональную терапию, менее склонен к метастазированию, чем у женщин, ее не получавших (причинно-следственная связь не установлена). Риск развития рака молочной железы повышается с увеличением периода лечения, но это повышение сравнимо с увеличением риска рака молочной железы, наблюдаемого у женщин с каждым годом задержки естественной менопаузы.

В редких случаях при применении половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В отдельных случаях кровотечения из таких опухолей в брюшную полость могут быть опасными для жизни. Связь с проводимой заместительной гормональной терапией не доказана.

В случае возникновения приступа мигрени (пульсирующая головная боль и рвота, которым предшествует нарушение зрения), обострения имеющейся мигрени, любых необычно частых или необычно выраженных головных болей, внезапного нарушения зрения или слуха, флебита, тромбоза необходимо немедленно прекратить прием препарата. К признакам возможного тромбоза относятся: кашель с кровью, необычная боль или отек конечностей, внезапная одышка, обморочные состояния.

Прием препарата следует также немедленно прекратить в случае беременности или развития желтухи.

Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС.

В период лечения следует воздерживаться от чрезмерного употребления этанола.

Может оказывать влияние на результаты лабораторных исследований.

Взаимодействие

Не рекомендуется комбинация с пероральными контрацептивными препаратами.

Климодиен – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Климодиен ®

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: эстрадиола валерат 2 мг, диеногест 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), сахароза, декстроза (глюкоза) жидкая, кальция карбонат, повидон К 25, макрогол 35000, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид (Е 172), воск карнаубский.

Описание: светло-розовые блестящие таблетки, покрытые сахарной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ G03FA15

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Климодиен содержит эстрадиола валерат – эстроген, превращающийся в организме женщины в естественный 17β-эстрадиол, и диеногест – высокоэффективный синтетический гестаген, единственный из производных нортестостерона, обладающий выраженным антиандрогенным эффектом.

Эстрадиола валерат восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль; процессы инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы, проявляющихся в виде недержания мочи, сухости и раздражения слизистой влагалища, болезненности при половом сношении.

Диеногест предупреждает развитие гиперплазии эндометрия, ведет к его атрофии, способствует уменьшению, а в дальнейшем и прекращению кровянистых выделений из влагалища – аменорея развивается у 67% женщин после 3 месяцев и у 85% женщин после 12 месяцев терапии.

Применение Климодиена приводит к снижению уровня общего холестерина, холестерина-липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и повышению холестерина – липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП.

Есть данные, что эстрогены оказывают прямое действие на сосуды. В клинических исследованиях показано, что при применении Климодиена в моче повышаются маркеры, отражающие наличие вазодилатационного эффекта. Прямое сравнение Климодиена с монотерапией эстрадиола валератом показало, что диеногест не уменьшает этот эффект. Эстрадиол предупреждает вызванную дефицитом эстрогенов потерю костной массы в постменопаузальном периоде. В основном, это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Такой эффект Климодиена подтверждается при измерении уровней специфических костных маркеров типа щелочной фосфатазы и перекрестных коллагеновых групп пиридинолина и дезоксипиридинолина.

В клиническом исследовании у женщин, страдающих бессонницей, связанной с постменопаузальным синдромом, Климодиен улучшал субъективное качество сна.

Фармакокинетика
– Эстрадиола валерат

Абсорбция
После приема внутрь эстрадиола валерат абсорбируется быстро и полностью. Во время абсорбции и первого пассажа стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В дальнейшем, значительное количество эстрадиола продолжает метаболизироваться (в частности, до эстрона, эстриола и эстрона сульфата). Только около 3 % эстрадиола становятся биодоступными при пероральном приеме эстрадиола валерата. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.

В течение 60 минут после приема таблетки, сывороточный уровень эстрадиола быстро снижается и достигает средней концентрации, составляющей около 18 пг/мл. Затем, сывороточный уровень эстрадиола медленно повышается до пиковой концентрации, составляющей около 30 пг/мл -примерно к 8 часу после приема таблетки.

Распределение
При назначении 2 мг эстрадиола валерата, высокий уровень эстрадиола в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Пик сывороточной концентрации достигается после 2-10 часов, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1.

Эстрадиол связывается альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 1—1,5%, а фракция, связанная ГСПС, находится в пределах 30—40%.

Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

Метаболизм
После отщепления эфира от экзогенного эстрадиола валерата метаболизм лекарственного вещества протекает по пути биотрансформации эндогенного эстрадиола. Эстрадиол в основном метаболизируется печенью, частично кишечником, почками, скелетными мышцами и органами-мишенями. Этот процесс включает образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов перечисленных веществ; все они обладают гораздо меньшей эстрогенной активностью, чем сам эстрадиол, или совсем не активны.

Элиминация
В пределах 24 часов после прёма внутрь однократной дозы эстрадиола валерата, сывороточный уровень эстрадиола снижается примерно до 10 пг/мл. Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного внутривенного введения варьируется в пределах 10—30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола выделяются почками в форме сульфатов и глюкуронидов.

Равновесная концентрация
Уровни эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке находится в пределах от 40 пг/л (минимальный уровень) до 90 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Климодиена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение двух-трех суток.

Абсорбция
При приеме внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Пик сывороточной концентрации диеногеста достигается к первому часу после однократного приема и составляет примерно 54 пг/мл. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 90%.

Распределение
Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПС или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Приблизительно 10% от общего количества стероида находится в свободном состоянии, 90% – неспецифически связаны с альбумином.

Метаболизм
Диеногест полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, а также гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием эндокринологически неактивных метаболитов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет около 0,85 мл/мин/кг.

Элиминация
Сывороточный уровень диеногеста снижается в две фазы. Окончательная фаза характеризуется периодом полувыведения около 11 часов. Диеногест не экскретируется в неизмененном виде. Его метаболиты экскретируются главным образом почками. У женщин в постменопаузе общий клиренс после приема Климодиена внутрь равен 3,2 л/час.

Равновесная концентрация
На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПС. При ежедневном приеме препарата сывороточный уровень диеногеста повышается примерно в 1,3 раза и достигает равновесной концентрации в течение первой половины цикла применения.

Показания к применению
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) симптомов дефицита эстрогенов у женщин (не ранее, чем через один год после наступления менопаузы).

Противопоказания
Заместительная гормональная терапия не должна применяться при наличии любого из перечисленных ниже состояний/ заболеваний. Если какое-либо из этих состояний/заболеваний развивается впервые на фоне приема Климодиена, препарат должен быть немедленно отменен.