Климара – отзывы, инструкция

Климара

Климара – это эстрогенный препарат, в виде пластыря, прикрепляемого к коже, содержащий 17β-эстрадиол. 17β-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.
Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

Фармакокинетика

После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.
Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни.

Показания к применению

Пластырь Климара применяется для гормональной заместительной терапии (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.
Также, для предупреждения постменопаузального остеопороза.

Способ применения

– Лечение симптомов климактерического синдрома
Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара . При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.
– Предупреждение остеопороза
Лечение для предупреждения постменопаузальной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.
Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.
Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению Климарой на 10-14 дней каждый месяц. При использовании пластырей, высвобождение более 50 мкг гормона/сутки, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.
Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.
Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.
Методика прикрепления пластыря
После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.

Побочные действия

Местные реакции: наиболее часто – раздражение кожи в месте аппликации.
Со стороны половой системы: прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера миомы матки, изменение количества влагалищной секреции, болезненность и увеличение молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, боли в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – аллергический контактный дематит, зуд, генерализованная экзантема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие: изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги.

Противопоказания

Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже.
Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.
– Беременность
– Кровотечение из половых путей, причина которого неясна.
– Рак молочной железы или подозрение на него.
– Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них.
– Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе.
– Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе.
– Повышенная чувствительность к компонентам Климары.
– Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).
– Применение с осторожностью — артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см.

Беременность

При беременности и в период лактации ЗГТ не проводится.
В обширных эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного действия, когда препараты были приняты по неосторожности в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых стероидов может выделяться с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными взаимодействиями

Длительное лечение препаратами, индуцирующими работу печеночных ферментов (например, некоторые противосудорожные и противомикробные препараты) могут повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность. Это было установлено в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть подозрение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

Передозировка

При аппликации Климара передозировка маловероятна.
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение отмены.
Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.

Условия хранения

Пластырь Климара следует хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

1 пластырь Климара помещают в герметичный пакет из алюминиевой фольги с покрытием из поливинилхлоридной плёнки, внутри которого на одной стороне приклеен осушительный мешочек из фольги.
Упаковка содержит 4 пластыря в герметичных пакетах.

Состав

Трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см2, содержащий 3,8 мг эстрадиола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см2, содержащий 7,6 мг эстрадиола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Вспомогательные вещества:
Для дозировки 3,9 мг/12,5 см 2:
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) – 99,90 мг, этилолеат – 19,25 мг, изопропилмиристат – 9,65 мг, глицеролмонододеканоат – 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) – 12,5 см2
Для дозировки 7,8 мг/25,0 см 2:
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) – 99,90 мг, этилолеат – 19,25 мг, изопропилмиристат – 9,65 мг, глицеролмонододеканоат – 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 25,0 см2

Дополнительно

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или ухудшаются, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения препаратом Климара до начала или продолжения ЗГТ.
Венозная тромбоэмболия
Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших препарат Климара.

Пластырь Климара: инструкция по применению и отзывы

Пластырь Климара используется в качестве гормональной терапии и предназначен для профилактики постменопаузального синдрома. Этот эстрогенный препарат прикрепляется к коже и оказывает непосредственное влияние на женский организм. В составе Клеймары содержится синтетический эстрадиол, который отвечает за общее самочувствие женщины в период менопаузы.

Состав и полезные свойства

Формой выпуска препарата является овальный пластырь размером 33*35 миллиметров. В упаковке содержится 4 пластыря, покрытых специальной, защитной плёнкой. Это средство выпускает немецкая компания Bayer Фарма.

Активным веществом препарата является синтетический эстрадиол гемигидрат. А также в составе этого средства содержатся следующие дополнительные компоненты:

• Глицерил.
• Изопропилмеристат.
• Этилолеат.
• Кополимер акрилата.

Синтетический эстрадиол идентичен натуральному. Его недостаток приводит к проблемам сердечно-сосудистой системы, остеопорозу, психическим расстройствам и другим негативным симптомам.

Активные компоненты препарата легко проникают через кожный покров. В отличие от таблеток, пластырь оказывает непрерывное и мягкое действие. Он не создаёт нагрузку для печени и желудка. Этот препарат показан в следующих случаях:

• В качестве профилактики постменопаузного остеопороза.
• Для стабилизации психического равновесия.
• Устранения утомляемости, чувства тревоги и нарушения сна.
• Недостаток гормона приводит к снижению выносливости и головным болям.
• Предотвращение ночной потливости и перепадов температуры.
• Устранение сухости кожи и резкого отвисания грудных желёз.
• Снижение полового влечения и сухости влагалища.

Одним словом, Климара представляет собой заместительную гормональную терапию, назначаемую при резком снижении уровня эстрогенов. Врач назначает Климару при хирургическом удалении яичников или при естественном наступлении менопаузы.

Инструкция по применению

Наклеивается наружно. Терапию следует проводить регулярно. Один пластырь носят семь дней, после чего его меняют на новый. Через 21 день делают перерыв на 6 или 7 дней и снова продолжает лечение.

Перед тем как наклеить пластырь, кожу следует вымыть и высушить. На поверхности кожи не должно быть повреждений или раздражений.

После того как с пластыря удалится защитная плёнка, следует в течение 10−15 секунд прикрепить препарат на поверхность тела. Пластырь отлично держится на коже. С ним можно принимать душ, плавать в бассейне или в открытом водоёме. Горячая вода иногда негативно сказывается на свойствах пластыря. Если он отклеился, то его меняют на новый и продолжают курс лечения.

Противопоказания к использованию

У этого препарата существует несколько противопоказаний. Не рекомендуют его использовать в следующих случаях:

• Беременность и кормление грудью.
• Вагинальные кровотечения.
• Злокачественные и доброкачественные опухоли.
• Тромбоз и тромбофлебит.

Иногда препарат вызывает побочные эффекты. В таких случаях наблюдаются следующие симптомы:

• Судороги мышц.
• Головокружение.
• Отёки.
• Тошнота.
• Головная боль.

Гормональные препараты провоцируют изменение массы тела, а также увеличение молочных желёз.

Нередко под их действием происходит имитация месячных в виде буро-розовых выделений из влагалища. На начальном этапе лечения возможна частая смена настроения и снижение либидо.

Хранение и аналоги

Препарат отпускается только по рецепту врача. Существует несколько аналогов, среди которых можно выделить следующие средства:

Пластырь хранят при температуре не выше 25 градусов в недоступном для детей месте. Срок хранения составляет 3 года.

Отзывы

Этот пластырь мне назначил врач сразу после операции по удалению яичника. Мне нужны были именно гормоны эстрогена, поэтому пластырь для меня был наиболее удобной формой лечение. В итоге мы выбрали пластырь Климара.

Инструкция по применению советовала его использовать при моём заболевании. Он совсем небольшой, и его легко использовать. Я вместе с ним принимала ежедневный душ, и он ни разу не отклеился. Его наклеивают один раз в неделю, после чего ходят ни о чём не задумываясь. Мне понадобилось одновременно четыре штуки: на ягодицы и бедра.

К сожалению, мне пришлось перейти на таблетки, так как от пластыря началась жуткая аллергия на коже. К тому уже цена пластыря совсем немаленькая. За 4 штуки, который мне требовались каждую неделю приходилось отдавать по 1100 р.

Этот пластырь мне посоветовал врач после того, как у меня начались жуткие боли от гормональных таблеток. Ко всему прочему я от них ужасно поправилась. С пластырем всё было по-другому. У Климары (пластырь) инструкция предупреждала о неблагоприятных симптомах, но никаких побочных эффектов не возникло, и всё лечение было удобным и комфортным.

Я вначале очень боялась, чтобы он отклеился и не решалась пойти с ним в душ. Ещё его неудобно носить летом, так как пару раз знакомые замечали на мне пластырь и приходилось им объяснить для чего я его нашу. Мой вес совершенно не увеличился, но зато заметно набухла грудь. Настроение стало ровным, без перепадов. Словом, пластырем я очень довольна.

После операции на яичниках врач выписал мне гормональную терапию. Так как употреблять таблетки я не могла по причине слабого здоровья, мне рекомендовали использовать пластырь Климара. Цена у него не маленькая. Курс лечения у меня был 21 день. Упаковка пластыря мне обходилась в 1160 р. Этот препарат выпускает известная немецкая фармацевтическая компания Bayer Фарма. Я вначале отнеслась к идее использования пластыря скептически. Я не представляла, как буду с ним ходить, а главное, как с ним принимать душ. Но все мои сомнения были напрасными.

Пластырь не сползал во время купания, а только немного загрязнился. Он отлично держится на поверхности кожи и не доставляет никакого дискомфорта. Вначале у меня были лёгкие побочные эффекты, которые обычно возникают при гормональной терапии. Но они были намного мягче, чем если бы я принимала таблетки. Единственным недостатком я считаю цену пластыря. Вся терапия мне обошлась довольно дорого. Пластырь используют только 7 дней, после чего его заменяют на новый.

Этот пластырь мне рекомендовал мой гинеколог. Я вначале очень переживала, что он отклеится, когда я пойду в душ. Но всё обошлось, и я очень быстро привыкла к этому средству. Действует он очень мягко. Я наклеивала его на бедра и нижнюю часть спины. Это намного лучше и удобнее, чем использование таблеток, из-за которых страдает печень. В первые дни я чувствовала кое-какой дискомфорт, и даже немного побаливала голова. Уже через неделю привыкание закончилось и курс лечения у меня прошёл легко и безболезненно.

Цена средства не маленькая. Так, за упаковку в четыре штуки мне пришлось отдать 1200 р. На сегодняшний момент я Климару уже не нашу, а эффект от её действия продолжается.

Этот пластырь я использовала по рекомендации своей знакомой. У неё возникли аналогичные проблемы с гормонами, и врач выписал ей Климару. Инструкцию по применению, цену и отзывы я узнала из интернета и осталась ими довольна. Он бывает двух видов, в одном 3,9 мл мг экстрадиола, а во втором 2 раза больше. Упаковки хватает на один месяц. Я использовала всего по одной штуке на каждые 7 дней. Он небольшого размера и овальной формы. Упаковка очень удобно и легко открывается. Его наносят на чистую кожу, немного прижимают и отпускают. Я наклеила Климару на позвоночник, а подруга наклеивала на бедро.

В принципе, клеить его можно везде, но только поближе к половым органам. Через месяц я делала перерыв и снова продолжала терапию. Цена этого препарата немаленькая, мне он обошёлся в 1300 р., впрочем, я не жалею. У меня не было никаких побочных эффектов, которые обычно возникают после гормональных препаратов.

Климару я начала использовать по настоянию своего врача. Мне предстояла гормональная терапия, но использовать таблетки я не могла. Вначале меня очень испугали побочные действия, описанные в инструкции. Но как оказалось, это было всего лишь предостережение. У меня не возникло никакого дискомфорта. Не было головной боли, головокружения или других побочных эффектов. Единственный дискомфорт возник тогда, когда я начала клеить пластырь регулярно на одно и то же место. После второй штуки у меня начался зуд.

Пришлось его переклеивать в другое место. Ещё я заметила, что если клеить на спину, то аллергическая реакция практически не возникает, а вот когда на крестце, то появляется неприятный дискомфорт.

До того как использовать это средство, я применяла гель Эстрожель с дозатором. На мой взгляд, пластырь — намного более удобная форма препарата. Его наклеивают один раз и больше не замечают. С ним можно купаться в ванной и плавать в бассейне. Так как я женщина активная, для меня это было очень важным.

Если кто-то сомневается в способности Климары выдержать поток воды, то его можно отклеить на время перед приёмом ванны, а потом нанести снова на тело. От такой манипуляции он совершенно не теряет свои липучие свойства. Словом, пользоваться им очень легко и комфортно, в чём я и убедилась.

Климара имеет преимущество по сравнению с остальными средствами гормональной терапии. До этого я пользовалась таблетками, из-за которых у меня постоянно возникали побочные эффекты. И к тому же я постоянно забывала употреблять таблетку и вспоминала о ней только вечером. Пластырь наклеивается один раз и носится на протяжении недели. С ним можно ходить в ванну, но если вы в этом неуверены, то лучше его отклеить и потом наклеить снова. Например, я спокойно принимала с ним душ и даже купалась в море.

Он небольшого размера и практически незаметен. Для курса лечения мне понадобилось две упаковки, так как я клеила сразу по две штуки. От этого лечения у меня остались только хорошие воспоминания.

Это средство я использовала сама и теперь рекомендую его своим подругам с аналогичными проблемами. Пластыри очень маленькие и малозаметные на поверхности кожи. Я его клеила чуть выше талии, а через 7 дней меняла на новый. Климару мне посоветовали в аптеке. По словам продавца, это средство пользуется популярностью, хотя я о нём раньше никогда не слышала. Побочных эффектов у меня не возникало, так же, как и дискомфорта при ношении.

Если его использовать с перерывами в 2−3 недели, то терапия пройдёт намного экономнее. Всё-таки его цена довольно немаленькая. За одну упаковку я отдала 1150 р. Притом что заказывала её в интернет-магазине.

Климара

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Климары, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

C осторожностью назначают Климару: тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Как применять: дозировка и курс лечения

ТТС Климары прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения Климарой (6 аппликаций) – интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат – 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (“приливы” крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Эстрадиол в виде ТТС Климары представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола (действующего вещества Климары) из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта “первого прохождения” через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС действующего вещества Климарыы доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения “прорыва”, меноррагия, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС Климары: раздражение и гиперемия кожи.

Передозировка Климарой. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Особые указания

Лечению Климарой должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом – за концентрацией глюкозы в крови.

Терапию Климарой обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

Длительное лечение Климарой увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение Климары следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

ТТС Климары нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

Взаимодействие

Действующее вещество Климары повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм действующего вещества Климары.

Концентрация действующего вещества Климары в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие действующего вещества Климары.

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/klimara.html
http://transderm.ru/dlja-kontracepcii-i-pri-klimakse/plastyr-klimara-instrukcija-po-primeneniju-i-otzyvy
http://www.webapteka.ru/drugbase/name7870.html