Кларитросин – отзывы, инструкция
Кларитросин – отзывы, инструкция
Кларитросин
Найти в аптеке и купить Кларитросин
Кларитросин Инструкция
Выберите форму выпуска
КЛАРИТРОСИН Инструкция
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Антибиотик группы макролидов
Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антибактериальной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в т.ч. Propionibacterium acnes); микобактерий Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis); простейших: Toxoplasma gondii.
Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.
Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.
Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 50-55%. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Tmax при приеме препарата в дозе 250 мг – 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы – не более 90%. При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 – 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 мкг/мл и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 – 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
Выводится почками и с калом (20-30% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г с мочой выводится 37.9% и 46%, с калом – 40.2% и 29.1% соответственно.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, синуситы);
— инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— одновременный прием дериватов спорыньи;
— одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность лечения – 6-14 дней.
Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза – 500 мг. Длительность лечения – 7-10 дней.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин ® назначают внутрь по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.
У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея; возможно – нарушения вкуса, преходящее повышение активности ферментов печени; редко – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация; редко – парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия), трепетание или мерцание желудочков.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
При одновременном приеме Кларитросин ® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450 (непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина /в 2-3 раза/, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи).
При одновременном применении Кларитросина с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 г/сут.
При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают Кларитросин ® одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011
КЛАРИТРОСИН Инструкция
Таблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011
КЛАРИТРОСИН Инструкция
Таблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.
Кларитросин – инструкция по применению, цены, отзывы
Нужна на Кларитросин инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.
Показания к применению препарата Кларитросин
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
– инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония);
– инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингит, синусит), отит;
– инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление);
– распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
– локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
– кларитромицин показан для ликвидации H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска препарата Кларитросин
Фармакодинамика
Макролидный бактериостатический антибиотик II поколения широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Активен в отношении Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов ( Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M. tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются два пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения Cmax при пероральном приеме 250 мг — 1–3 ч.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 ч и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 ч и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (концентрация в них в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.
Использование препарата Кларитросин во время беременности
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.
Одновременное назначение производных спорыньи, применение цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина (см. также «Взаимодействие»). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Побочные действия
Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны ЖКТ (тошнота, диспепсия, боль в животе, рвота и диарея); имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни.
К другим побочным реакциям относятся транзиторное влияние на ЦНС — головокружение, тревога, страх, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы и деперсонализация, головная боль, нарушения вкуса, потеря слуха (который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата); глоссит, стоматит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, преходящее повышение активности ферментов печени, аллергические реакции, интенсивность которых варьирует от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.
В редких случаях — парестезии, гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи (повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом), увеличение концентрации креатинина в сыворотке, развитие интерстициальных нефритов, почечной недостаточности; гипогликемия (в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин); тромбоцитопения и лейкопения.
При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым средняя доза составляет по 250 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 6–14 дней.
Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7–10 дней.
Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, — по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.
Передозировка
Симптомы: со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; головная боль, спутанность сознания.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, — непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышения концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и т.о. повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (производное спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в разное время суток (с интервалом не менее 4 ч).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин, дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При Cl креатинина менее 30 мл/мин, дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сут.
Особые указания при приеме препарата Кларитросин
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Кларитросин – официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Торговое название: Кларитросин
Международное непатентованное название:
Химическое название: 6-O-Метилэритромицин.
Лекарственная форма:
Описание
Таблетки с дозировкой 250 мг – круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Таблетки с дозировкой 500 мг – овальные, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Состав
Активное вещество: Кларитромицин – 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, тальк;
оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана двуокись (титана диоксид), полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [J01FA09].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus, agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы – более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг – 1-3 ч.
После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита -14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 и 0.6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения – 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения – 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% – в неизмененной форме, остальное – в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46%, с каловыми массами – 40.2 и 29.1%, соответственно.
Показания к применению
Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.
К этим заболеваниям относятся: Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония). Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты. Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление). Распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellular е. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.
Кларитромицин показан для ликвидации H.pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов.
При лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи. При лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Беременность и лактация
Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения – 6-14 дней.
Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза – 500 мг. Длительность курса лечения – 7-10 дней. Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитромицин назначают внутрь – по 1г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.
У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.
Побочное действие
Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни. К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и преходящее повышение активности ферментов печени. Имеются сообщения о редких случаях развития парастезии. Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.
Имеются сообщения о редких случаях увеличение коцентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности.
При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.
Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.
В редких случаях отмечалась гипогликемия; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин. Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении. При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессоница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезоринтация, галлюцинации, психозы и деперсонализация.
При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.
Передозировка
Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.
При передозировке необходимо немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, – непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о повышения концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 часов).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин. дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.
Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие супернифекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг и 500 мг.
По 5 или 10 таблеток в контурную упаковку. По 10 или 20 таблеток в банку полимерную.
Каждую банку или 1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению – в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача
Производитель
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»). Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.
Источники:
http://www.medsovet.info/herb/7393
http://mymedlife.ru/content/klaritrosin
http://medi.ru/instrukciya/klaritrosin_3317/
