Кивекса – отзывы, инструкция

Кивекса

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

ВИЧ (в составе комбинированной терапии с др. антиретровирусными ЛС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 50 мл/мин), одновременный прием с зальцитабином, масса тела менее 40 кг, детский возраст (до 12 лет), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, 600 мг абакавира + 300 мг ламивудина 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Комбинированное противовирусное (ВИЧ) средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, мощный селективный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Абакавир и ламивудин метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов, которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-трифосфат и карбовир-трифосфат (активный трифосфат абакавира) являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако, основное противовирусное действие обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, которая в результате разрывается. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Побочные действия

У 5% пациентов, принимающих абакавир, может развиться реакция гиперчувствительности (в т.ч. с летальным исходом), которая чаще развивается в первые 6 нед с начала приема препарата (в среднем через 11 дней) виде симптомов полиорганного поражения.

Почти у всех пациентов (за исключением отдельных случаев) отмечалось повышение температуры тела и/или появление пятнисто-папулезной сыпи или крапивницы.

Со стороны кожных покровов: 10% и более – пятнисто-папулезная сыпь или крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: 10% и более – тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, повышение активности ферментов; печеночная недостаточность, изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны дыхательной системы: 10% и более – одышка, кашель; боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: 10% и более – головная боль; парестезии.

Со стороны органов кроветворения: лимфопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 10% и более – миалгия; редко миолиз, артралгия, повышение КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, почечная недостаточность.

Прочие: 10% и более – повышение температуры тела, чувство усталости, недомогание; отеки, лимфаденопатия, снижение АД, конъюнктивит, анафилаксия.

Побочные эффекты абакавира или ламивудина сгруппированы по частоте: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 менее 1/10), менее часто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000) и очень редко (менее 1/10000).

По данным клинических исследований.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея.

Со стороны обмена веществ: часто – анорексия.

Прочие: часто гиперчувствительность, повышение температуры тела, апатия, чувство усталости.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны органов кроветворения: менее часто – нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в верхних отделах брюшной полости, диарея; менее часто – временное повышение активности АЛТ, АСТ.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь.

Прочие: часто – чувство усталости, недомогание, повышение температуры тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко – панкреатит (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь (без системных симптомов);

очень редко – экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперлактатемия, редко – лактат-ацидоз.

Со стороны нервной системы: очень редко – парестезии, периферическая нейропатия (причинная связь не установлена).

Со стороны пищеварительной системы: редко – повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит (причинная связь не установлена).

Со стороны органов кроветворения: очень редко – истинная эритроцитарная аплазия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия, поражения мышц; редко – рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: часто – алопеция.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперлактатемия, редко – лактат-ацидоз.

При комбинированной антиретровирусной терапии наблюдается перераспределение/накопление жира в организме, частота которых зависит от многих факторов (в т. ч. от комбинации антиретровирусных препаратов) и лактат-ацидоз.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.

Препарат не следует применять в случаях, когда необходима коррекция дозы (КК менее 50 мл/мин, печеночная недостаточность) вследствие наличия фиксированных доз отдельных компонентов в одной таблетке. В подобных случаях проводят монотерапию абакавиром или ламивудином.

У 5% пациентов, принимающих абакавир, отмечается реакция гиперчувствительности (чаще в первые 6 нед), которая в редких случаях приводит к летальному исходу. При появлении симптомов полиорганного поражения (лихорадка и/или сыпь, слабость, недомогание, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, одышка, боли в горле, кашель, рентгенологические признаки поражения органов грудной клетки (инфильтраты)), следует прекратить и никогда не возобновлять прием препарата, а также др. ЛС, содержащих абакавир. Рецидив реакции гиперчувствительности носит более тяжелый (по сравнению с первой реакцией) характер и может сопровождаться снижением АД (вплоть до летального исхода).

Риск развития реакции гиперчувствительности на абакавир определяется генетическим фактором (наличием аллеля HLA-B5701), который присутствует у 50% пациентов европеоидной расы, у 8% пациентов негроидной расы и у 22% пациентов испанской этнической принадлежности. Однако основой диагностики является наличие клинических симптомов реакции гиперчувствительности независимо от того, имеется аллель HLA-B5701 или нет.

При приеме препарата возможно развитие лактат-ацидоза, тяжелой гепатомегалии со стеатозом, в т.ч. с летальным исходом. Прием препарата следует приостановить даже при отсутствии значительного повышения активности трансаминаз.

У некоторых пациентов отмечается перераспределение жира в организме: увеличение на задней поверхности шеи и спины ( ), увеличение молочных желез, уменьшение жира на периферии и в области лица. Возможно развитие липодистрофии, гипергликемии и гиперлипидемии.

При назначении препарата у пациентов с сопутствующим вирусным гепатитом В следует контролировать показатели печеночных проб и маркеры репликации вирусного гепатита B.

При приеме препарата могут развиваться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ.

Резистентные к абакавиру пациенты обладают сниженной чувствительностью к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, однако сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину.

Развитие перекрестной резистентности между абакавиром, ламивудином и антиретровирусными ЛС др. классов маловероятно.

Взаимодействие

Абакавир и ламивудин незначительно метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6) и не оказывают на них ингибирующего или индуцирующего действия, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ненуклеозидными ингибиторами протеаз и др. ЛС, метаболизм которых происходит при участии ферментов системы цитохрома Р450, низкая.

При одновременном приеме с этанолом AUC абакавира увеличивается на 41%.

При приеме абакавира (600 мг 2 раза в день) c метадоном Сmax абакавира уменьшается на 35%, TCmax увеличивается на 1 ч, AUC не изменяется; клиренс метадона повышается на 22%.

Назначение триметоприма/сульфаметаксозола в дозе 160 мг/800 мг вызывает повышение AUC ламивудина на 40%.

Ламивудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование зальцитабина при их одновременном приеме, значительно усиливает действие зидовудина.

Абакавир усиливает действие ампренамира, невирапина и зидовудина.

Действие препарата усиливается в комбинации с диданозином, зальцитабином, ставудином и ламивудином.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кивекса

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

КИВЕКСА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые; на одной стороне – гравировка “GS FC2”, другая сторона имеет гладкую поверхность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 309 мг, карбоксиметилкрахмал натрий (тип А) 55 мг, магния стеарат 9 мг.

Состав оболочки: опадрай оранжевый YS-1-13065-A (гипромеллоза 26.4 мг, титана диоксид 9.2 мг, макрогол 400 3.3 мг, полисорбат 80 (Е 433) 0.4 мг, краситель закатно-желтый алюминиевый лак (Sunset Yellow aluminium lake Е 110, СI 15985) 1.7 мг) 41 мг.

10 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Комбинированный противовирусный препарат. Абакавир и ламивудин относятся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и являются мощными селективными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Абакавир и ламивудин последовательно метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов, которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-трифосфат и карбовир-трифосфат (активный трифосфат абакавира) выступают в качестве субстрата и являются конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако основное противовирусное действие препаратов обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, что приводит к обрыву репликации. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Исследование, в ходе которого 20 ВИЧ-инфицированных пациентов принимали абакавир (300 мг 2 раза/сут ежедневно и 1 раз за 24 ч до взятия материла для проведения анализа), показало, что среднее геометрическое терминального внутриклеточного T_1/2 карбовира-трифосфата при достижении равновесного состояния составляет 20.6 ч. При этом среднее геометрическое T_1/2 абакавира из плазмы в данном исследовании составило 2.6 ч. Равновесные фармакокинетические показатели при приеме абакавира в дозе 600 мг 1 раз/сут были одинаковы с таковыми при приеме абакавира в дозе 300 мг 2 раза/сут в перекрестном клиническом исследовании с участием 27 ВИЧ-инфицированных пациентов. Внутриклеточное содержание карбовир-трифосфата в мононуклеарах периферической крови было выше при приеме абакавира в дозе 600 мг 1 раз/сут по сравнению с приемом абакавира в дозе 300 мг 2 раза/сут (увеличение AUC в равновесном состоянии за 24 ч (AUC_24,ss) на 32%, максимальной суточной концентрации в равновесном состоянии (C_{max 24,ss}) – на 99%). У пациентов, принимавших ламивудин в дозе 300 мг 1 раз/сут ежедневно, терминальный внутриклеточный T_1/2 ламивудин-трифосфата увеличился с 16 до 19 ч, а T_1/2 ламивудина из плазмы увеличился с 5 до 7 ч. Исследование показателей фармакокинетики ламивудина, принимаемого в дозе 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней по сравнению с приемом ламивудина в дозе 150 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, проведенное с участием 60 здоровых добровольцев, показало, что значения AUC_24,ss и C_{max 24,ss} для внутриклеточной концентрации ламивудин-трифосфата в мононуклеарах периферической крови были одинаковы, однако минимальные значения при приеме ламивудина в дозе 300 мг 1 раз/сут были ниже, чем при приеме ламивудина в дозе 150 мг 2 раза/сут.

Вариабельность концентрации метаболитов ламивудина внутри клетки выше, чем в плазме. Эти результаты подтверждаются данными, полученными при приеме ламивудина в дозе 300 мг и абакавира в дозе 600 мг 1 раз/сут ежедневно (эффективность и безопасность данной комбинации при приеме препаратов 1 раз/сут ежедневно была также подтверждена и в ходе опорного клинического исследования CNA30021).

Ламивудин действует синергично с зидовудином, эффективно подавляя репликацию ВИЧ в культуре клеток. В условиях in vitro абакавир действует синергично в комбинации с ампренавиром, невирапином и зидовудином и аддитивно с диданозином, зальцитабином, ставудином и ламивудином.

Резистентность ВИЧ-1 к ламивудину обусловлена мутацией в кодоне M184V, расположенном близко к активному центру вирусной обратной транскриптазы. Эта мутация наблюдается как в условиях in vitro, так и у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, которым проводилась комбинированная терапия, включающая ламивудин. При мутации в кодоне M184V значительно снижается чувствительность к ламивудину и существенно уменьшается способность вируса к репликации по данным исследований in vitro. Также в исследованиях in vitro установлено, что резистентные к зидовудину изоляты вируса могут становиться восприимчивыми к действию препарата, если резистентность к ламивудину у этих изолятов разовьется впоследствии. Однако клиническое значение подобных изменений до настоящего времени окончательно не определено.

Абакавир-резистентные изоляты ВИЧ-1 были получены в условиях in vitro. Эти изоляты характеризуются определенными генотипическими изменениями в кодонах обратной транскриптазы (кодоны M184V , K65R , L74V и Y115F).

Устойчивость ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo формируется медленно. Для клинически значимого увеличения ингибирующей концентрации в отношении 50% штаммов IC₅₀ (повышение IC₅₀ (ингибирующая концентрация в 50% случаев) в 8 раз относительно “дикого” штамма вируса) требуются множественные мутации вирусного генома. Резистентные к абакавиру изоляты так же могут обладать пониженной чувствительностью к ламивудину, зальцитабину, тенофовиру, эмтрицитабину и/или диданозину, однако сохраняют чувствительность к зидовудину и ставудину.

Развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ламивудином и антиретровирусными препаратами других классов (например, ингибиторами протеазы и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы) маловероятно. Изоляты ВИЧ со сниженной чувствительностью к абакавиру были выделены у пациентов с неконтролируемой репликацией вируса, у которых предшествующее лечение другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы было неэффективно.

Клинические изоляты вируса, имеющие три или более мутации, связанные с резистентностью к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, скорее всего также устойчивы к абакавиру. Перекрестная резистентность, обусловленная М184V мутацией обратной транскриптазы, ограничена классом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин, ставудин, абакавир и тенофовир сохраняют свою антиретровирусную активность в отношении ламивудин-резистентных изолятов ВИЧ-1, несущих только M184V мутацию.

Препарат биоэквивалентен абакавиру и ламивудину, применяемыми в качестве монопрепаратов.

При приеме натощак не было выявлено значимых различий в степени всасывания (в величинах AUC и С_max) каждого из компонентов. Также не было выявлено клинически значимых изменений фармакокинетических параметров в связи с приемом комбинации абакавир+ламивудин натощак или вместе с пищей. Эти данные свидетельствуют о том, что препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Абакавир и ламивудин быстро и хорошо всасываются после приема внутрь. Абсолютная биодоступность абакавира и ламивудина у взрослых при приеме внутрь составляет 83% и 80–85% соответственно. Среднее время достижения C_max в сыворотке составляет около 1.5 ч и 1.0 ч для абакавира и ламивудина соответственно. После однократного приема внутрь абакавира в дозе 600 мг средняя С_max составляет 4.26 мкг/мл, а средняя AUC – 11.95 мкг×ч/мл. После многократного применения внутрь ламивудина в дозе 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя C_ss max составляет 2.04 мкг/мл, а средняя AUС₂₄ – 8.87 мкг×ч/мл.

При в/в введении средний кажущийся V_d абакавира и ламивудина составляет 0.8 и 1.3 л/кг соответственно. При введении в терапевтических дозах абакавир плохо или умеренно (приблизительно 49%) связывается с белками плазмы крови человека. Ламивудин демонстрирует линейное изменение фармакокинетических показателей при применении в терапевтических дозах и плохо связывается с белками плазмы крови (менее 36%). Это указывает на низкую вероятность варианта взаимодействия с другими лекарственными препаратами, при котором происходит вытеснение препаратов из связи с белками плазмы.

Абакавир и ламивудин проникают в ЦНС и попадают в спинномозговую жидкость. АUС для спинномозговой жидкости составляет от 30% до 44% от значения AUC для плазмы. C_max абакавира в спинномозговой жидкости при приеме препарата в дозе 600 мг 2 раза/сут в 9 раз превышает IC₅₀ абакавира, которая составляет 0.08 мкг/мл или 0.26 мкмоль/л. Среднее отношение концентрации ламивудина в спинномозговой жидкости к его концентрации в сыворотке спустя 2 и 4 ч после приема внутрь препарата составляет примерно 0.12.

После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза/сут не наблюдается значительного накопления абакавира.

Абакавир метаболизируется, главным образом, в печени под действием алкогольдегидрогеназы с образованием 5’-карбоновой кислоты и путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием 5’-глюкуронида, составляющего около 66% общей введенной дозы препарата. Указанные метаболиты выводятся с мочой.

Ламивудин практически не подвергается метаболизму и преимущественно выводится в неизмененном виде почками. Вероятность метаболического взаимодействия с ламивудином низкая, т.к. в печени метаболизируется небольшая часть (менее 10%) принятой дозы препарата.

Средний T_1/2 абакавира составляет приблизительно 1.5 ч. Выведение абакавира осуществляется посредством метаболизма в печени с последующим выведением метаболитов преимущественно с мочой. В моче обнаруживается приблизительно 83% принятой дозы абакавира в виде метаболитов и в неизмененном виде. Остальная часть выводится с калом.

T_1/2 ламивудина составляет от 5 до 7 ч. Средний общий клиренс ламивудина равен приблизительно 0.32 л/ч/кг, большую часть которого составляет почечный клиренс (более 70%), осуществляемый органической катионной транспортной системой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациентам с нарушениями функции печени легкой степени необходимо уменьшить суточную дозу абакавира. Для лечения таких пациентов следует применять препарат, содержащий только абакавир. Предполагается, что у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени концентрация абакавира в плазме будет характеризоваться значительной вариабельностью и будет существенно повышенной. В связи с этим применение препарата противопоказано у данной группы пациентов. Данные, полученные при применении ламивудина у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени, свидетельствуют о том, что значительных изменений фармакокинетических показателей препарата при нарушении функции печени не происходит.

Имеются данные о фармакокинетике абакавира и ламивудина у пациентов с нарушениями функции почек, полученные при раздельном применении препаратов. Абакавир метаболизируется, главным образом, в печени. Примерно 2% абакавира выводится в неизмененном виде почками. Фармакокинетические показатели абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и нормальной функцией почек практически не различаются. Исследования показали, что у пациентов с нарушенной функцией почек концентрация ламивудина в плазме возрастает за счет снижения клиренса. В связи с необходимостью снижения дозы ламивудина у пациентов с КК менее 50 мл/мин следует назначать монопрепарат ламивудина.

Кивекса

Инструкция по применению

Немного фактов

Противовирусное средство Кивекса создано для борьбы с инфекциями, развивающимися на фоне прогрессирующего иммунодефицита.

Детальный состав и лекарственная форма

Препарат обладает выраженной противовирусной активностью у больных ВИЧ, благодаря комбинированному воздействию двух активных компонентов. В каждой лекарственной единице содержится абакавир в количестве 0,6 г и ламивудин в дозировке 0,3 г.

Кроме активных компонентов, при изготовлении средства пользуются вспомогательными веществами:

• Стеариновокислым магнием;
• МКЦ;
• Натриевым крахмалом (А-типа);
• Гипромеллозой;
• Твином-80;
• Полиэтиленгликолем-400;
• Красителями Е171 и Е110.

Медикамент имеет вид таблеток в пленочной защитной оболочке бледного оранжевого цвета. Двояковыпуклые пилюли подобные по форме капсулам имеют одну гладкую поверхность, на второй выгравированы символы GS FC2.Таблетки Кивекса расфасовываются в конвалюты из белого ПВХ и алюминия с контурными индивидуальными ячейками по 10 шт. Затем в оригинальную упаковку с инструкцией по применению помещается 3 идентичных блистера.

Также возможна упаковка такого же количества средства (30 единиц) в полиэтиленовые флаконы с завинчивающейся крышкой.

Строго запрещено начинать применение без консультации специалиста. Для отпуска препарата из аптеки обязательно наличие врачебного рецепта.

Фармакологические возможности

Положительное действие на организм человека, выражающееся в борьбе с вирусными агентами, оказывается абакавиром и ламивудином. Кивекса обладает способностью подавлять работу обратной транскриптазы вируса, препятствуя построению его ДНК-цепи на основе информации из рибонуклеиновой кислоты. Имея химическое сходство с оригинальными нуклеозидами (гуанозином и цитидином), активные вещества конкурентно связываются с вирусной цепочкой дезоксирибонуклеиновой кислоты, что делает невозможным дальнейшее её построение и приводит к гибели вируса.

Прослеживается высокая результативность в борьбе с ВИЧ-1 и -2. Фармакологическую активность проявляют основные метаболиты (ламивудин-ТФ и карбовир-ТФ) действующих веществ, трансформирующихся под воздействием внутриклеточных киназ с присоединением трифосфатной группы.

Значительно меньшая степень схожести с элементами клеток хозяина делает Кивексу безопасной для человеческого организма.

Возможно получение устойчивости вируса иммунодефицита человека (1) к ламивудину при мутационных переменах в кодоне M184V. Данное явление может сопровождаться появлением чувствительности резистентных в прошлом форм вируса к зидовудину.

Абакавировая невосприимчивость развивается при мутационных процессах в кодонах K65R, M184V, L74V, Y115F, благодаря множественным последовательным изменениям.

Оба вещества ламивудин и абакавир обладают высокой биодоступностью (80-85%) и быстро всасываются из пищеварительного тракта.

Максимальное содержание абакавира в составе плазмы наблюдается через 90 минут после приема, ламивудина через 60 мин.

Стационарная концентрация ламивудина устанавливается на 7-ые сутки после начала применения, его период полувыведения достигает 5-7 часов. Абакавир не накапливается в организме при неоднократном употреблении. Половина вещества выводится из организма уже через 90 минут.

Оба вещества слабо связываются с плазменными белками, для ламивудина данный показатель находится на уровне 36% от принятой дозы. Компоненты накапливаются в мозговых тканях и синовиальном секрете.

Метаболизм большей части абаковира выполняется печенью, а его метаболиты (до 83%) и неизмененные элементы (до 2%) выводятся с помощью почек. Остальное количество вещества покидает организм через кишечный тракт.

Ламивудин слабо метаболизируется клетками печени (до 10% от дозы), выходя из организма в неизменном виде через мочевыделительный аппарат.

Лабараторные исследования позволяют предположить увеличение риска появления новообразований, как доброкачественных, так и злокачественных. При применении таблеток необходимы регулярные проверки на предмет наличия опухолей.

Больным с легким нарушениями печеночных функций возможно назначать средство в полных дозах, без корректировки в сторону уменьшения. При более тяжелых патологиях необходима индивидуальная коррекция суточной дозировки.

При тяжелых почечных заболеваниях, отличающихся низким клиренсом креатинина (менее 50 мл в минуту), необходимо назначать монопрепараты абакавира и ламивудина.

Показания к использованию

Кивекса принимается в качестве одного из препаратов высокоактивной антиретровирусной терапии.

Применение целесообразно при лечении взрослых и детей от 12 лет от болезней, вызванных вирусом иммунодефицита человека. Данные заболевания находятся в системе международной классификации болезней (МКБ-10) под кодами В20-В24.

Способ применения и дозировка

Кивекса используется в составе комплексного лечения болезней, вызванных ВИЧ, являясь пероральным противовирусным лекарством.

Таблетки должны приниматься под контролем доктора, обладающего профессиональным опытом в области лечения ВИЧ-положительных больных.

Средство употребляется независимо от режима питания, запиваясь небольшим количеством воды. Одна пилюля покрывают суточную дозу абакавира и ламивудина, необходимую в рамках антиретровирусной терапии для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, весящих более 40 кг.

Больные, чей возраст превышает 65-летний рубеж, должны находиться под усиленным врачебным контролем, так как факторы риска для данной группы пациентов изучены недостаточно.

Пациентам с отклонениями в работе почек и печени может быть рекомендовано использование монопрепаратов абакавира и ламивудина при необходимости изменения дозировки любого из действующих веществ.

Перед началом использования стоит опровергнуть факт носительства пациентом аллели HLA B*5701 с помощью скринингового исследования.

Противопоказания

Медицинские противопоказания для употребления Кивекса включают:

• гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
• подтвержденное носительство аллели HLA B*5701;
• возраст до 12 лет и вес до 40 кг;
• тяжелые патологии в работе печени.

Побочные эффекты

Два действующих вещества, содержащиеся в таблетках, а также использование других медикаментов для борьбы с ВИЧ повышает риск развития побочных эффектов и не позволяет с точностью определить причины их вызвавшие.

Использование абакавира может стать причиной развития повышенной чувствительности к компоненту, приводящей к:

• Общей гипертермии;
• Сыпи макуло-папулезного или уртрикарного характера;
• Диспепсических расстройств, абдоминальных болей;
• Одышки, кашля, дыхательной недостаточности;
• Цефалгии, парестезий;
• Лимфопении;
• Отклонений работы печени;
• Миалгий и арталгий;
• Увеличения креатининового уровня;
• Астении, анафилактических реакций, конъюнктивита, гипотензии.

При игнорировании симптомов, указывающих на сильную чувствительность к абакавиру, могут возникать серьезные полиорганные нарушения, заканчивающиеся смертью. При наличии одного из вышеперечисленных симптомов следует отказаться от лечения любыми средствами, содержащими абакавир.

Возникновение побочных эффектов может быть вызвано одним из активных компонентов. Использование медикамента может стать причиной развития:

• Нейтропении, анемии, тромбоцитопении;
• Лактоацидоза;
• Анорексии, дорсоцервикального жирового отложения;
• Цефалгии, бессонницы;
• Кашля, ринита;
• Тошноты, рвоты, абдоминальных болей, колик, диареи, панкреатита, секреции амилазы;
• Повышения выработки гепатоферментов;
• Высыпаний, облысения, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического некролиза эпидермиса, эритемы;
• Артралгии, рабдомиолиза;
• Лихорадки, вялости, заторможенности.

При совпадении вышеуказанных побочных эффектов с признаками сенсибилизации к абакавиру необходимо немедленно прекратить употребление Кивекса и обратиться за рекомендациями к врачу.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз значительно увеличивается вероятность развития нежелательных явлений.

В таком случае необходима поддерживающая терапия и симптоматическое лечение.

Период беременности и лактации

Кивекса употребляется при беременности только в случаях острой необходимости из-за отсутствия достаточного количества клинических данных о влиянии его на внутриутробное развитие.

Не рекомендуется начинать грудное вскармливание из-за риска передачи ВИЧ через грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению содержит данные об основных видах взаимодействий и рекомендации насчет управления техникой.

Средство не оказывает влияния на другие антиретровирусные препараты, кроме лекарств с идентичными действующими компонентами, а также веществами, обладающими химической схожестью с цитидином.

Рекомендуется избегать параллельного употребления медикамента с триметопримом, сульфаметотоксазолом, кладрибином.

Одновременное применение препарата с бисептолом возможно при острой необходимости и под наблюдением врачей.

Абакавир способен увеличивать ампренамировую, невирапиновую, зильдовудиновую активность. Ламивудин также повышает фармакологическую активность зильдовудина.

Комбинация с метадоном угнетает всасывание средства из ЖКТ, понижая содержание в плазме абакавира на 35%. Алкоголь и лекарственные средства на основе этилового спирта способны повышать его AUC на 41%.

Степень влияния на нервную систему и вероятность появления неврологических симптомов недостаточно исследованы. Больным разрешается управлять автотранспортом, другими видами техники, делать сложную работу.

Условия хранения

Необходимо ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухих, темных местах с температурным режимом ниже 30&degС до 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги

Кивекса может заменяться следующими препаратами: Абаламом, Абакавиром-Ламивудином.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name19139.html
http://health.mail.ru/drug/kiveksa/
http://wer.ru/opisanie/kiveksa/