Китрил – отзывы, инструкция

Китрил

Показания к применению

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после хирургических операций).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Частичная кишечная непроходимость, беременность. Эффективность и безопасность применения не установлены: детский возраст (до 12 лет – таблетки, до 2 лет – раствор для инъекций).

Как применять: дозировка и курс лечения

Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым – по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет – 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу – за 1 ч до начала цитостатической терапии, вторую – через 12 ч после первой.

В/в: разовая доза для взрослых – 3 мг; для детей от 2 до 16 лет – 40 мкг/кг; максимальная суточная доза – 9 и 3 мг соответственно.

Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети – 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин; раствор используют в течение суток.

Для профилактики тошноты и рвоты – 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения- 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).

Послеоперационная тошнота и рвота – до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые – однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза – 2 мг.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко – ажитация, головокружение, бессонница.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди.Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Данных о проникновении в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата.

Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется.

Применение при беременности и лактации

При беременности назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

ГКС усиливают эффект.

Индукторы и ингибиторы “печеночных” ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс Китрила.

Путеводитель по хорошей жизни

Как развить в себе жовиальность при помощи бархоппинга. Инструкция от Кирилла Мартынова

Редакция «Новой» стоит на Чистых прудах, в переулке рядом с Покровкой, застроенной нетипичными для современной Москвы двухэтажными домами. Окрестности Покровки были прославлены бесчисленное число раз, но дороже всего мне истории о нашей части города, собранные в странной автобиографии Валентина Катаева — «Алмазный мой венец». Когда-то, еще в эпоху исторического материализма, она наделала много шума, а потом была столь же эффективно забыта.

В соседнем с нами Кривоколенном в 1920-е находилась редакция толстого журнала «Красная новь», во главе которого стоял Воронский, большой спорщик с большевистской ортодоксией, кончивший поэтому, как положено. Вот Катаев наблюдает, как в Кривоколенном, напротив редакции, Сергей Есенин пытался подраться с молодым Борисом Пастернаком. А на Покровке, 16, с другой стороны наших редакционных кварталов, располагался кинотеатр «Волшебные грезы», куда весь московско-одесский литературный бомонд наведывался регулярно, чтобы смотреть Чаплина. Катаев грезит о своей молодости: тот же Есенин уговаривает его с Эдуардом Багрицким немедленно, прямо из пивной ехать на поезде прочь из Москвы, в родную Рязань. Они действительно берут билеты в кассе Казанского вокзала, но поезда приходится ждать слишком долго, а пиво неумолимо кончается — и пропуска в родную Русь сдаются обратно в кассы один за одним.

Как эти фантомы, состарившиеся еще в 70-е годы прошлого века, связаны с сегодняшней хорошей жизнью? Тут придется объясниться.

Мой друг-философ однажды выпил залпом стакан тонкого вина, которое я принес ему домой, и отправился за водкой.

Я расстроился, и чтобы утешить, он принял патетическую позу и произнес по всем правилам риторики речь.

«Есть два вида алкоголизма, — говорил он, обращаясь ко мне. — Их, вслед за неокантианцами, можно назвать идеографическим и номотетическим. Для идеографического пьянства принципиально важно, что именно вы пьете сегодня, с какими блюдами сочетается напиток в вашем бокале, кто еще и при каких обстоятельствах пил его в прошлом и какие, например, литературные аллюзии он вызывает. Заметим, что это глубоко гуманитарное пьянство, в котором удовольствие в равной мере покоится на телесных переживаниях гурмана и игре культурных цитат. Пьянство номотетическое, в свою очередь, действует на принципах естественных наук и понимает опьянение как химический процесс достижения определенной концентрации алкоголя в организме. Отчего всем другим напиткам такой пьяница предпочитает водку приличного качества».

«Ты, — тут мой друг сделал утонченный жест, приглашающий налить еще вина, — яркий представитель идеографической традиции. Я же, увы, принимаю лишь номотетический метод, и вместе нам не сойтись».

С тех пор мне известно, что, оказавшись с друзьями в баре на Покровке, мы проживаем еще один вечер вместе со всеми, кто выпивал здесь до нас. И что именно тут следует искать истоки удовольствия. Вслед за Катаевым я проведу вас по своему маршруту.

Редакция «Новой». Потаповский пер., 3

Beer Gik. Банковский пер., 5

В коротком, как демократия в России, переулке между Мясницкой и Кривоколенным, во дворе скрывается лучший пивной бар нашей части города. Здесь владельцы тоже стоят за барной стойкой, поместиться в зале может человек 20–30, многие из которых окажутся студентами ВШЭ. Десять сортов крафтового пива, всегда разные, собраны и охлаждены в баре без типичного московского презрения. Т.н. крафтовая революция состоялась и умерла. Beer Gik держит марку: именно так в приличном городе должен выглядеть локальный паб на границе университетского квартала.

Veladora. Tacos y Tragos. Покровка, 2/1, стр.1

Во дворе за Старосадским переулком, в неприметном подвале за узкой барной стойкой наливают текилу и мескаль и делают коктейли на их основе. Причем происходит это только вечером и не каждый день в неделю. Veladora — образец небольшого бара, в который вы вряд ли попадете случайно, потому что он расположен не на первой, а скорее на последней линии — нужно еще догадаться, куда тут идти.

Сова и Медведь. Покровка, 6

В подвале под кафе Sisters работает семейный винный бар, открытый сомелье Юрием Плешем. Здесь на Покровке живет великая европейская винная культура, в которой, прежде чем открывать бутылку, принято иметь small talk о достоинствах винодела, региона и винограда. Большую часть дней в неделю Юрий сам работает в зале, а каждая позиция вина здесь, во-первых, отобрана вручную и с каким-то сложным умыслом, а во-вторых, стоит своих денег. С владельцем «Совы и Медведя» нас объединяет любовь к своей работе: я люблю писать заметки, Юрий — рассказывать своим посетителям о вине и торговать им.

Белорусская хата. Покровка, 9

Найти русскую кухню за пределами борща и оливье в Москве, как ни странно, непросто. Поэтому за славянским застольем приходится идти в «Белорусскую хату», где кухня, конечно, совсем не русская, но общее союзное представление дает. Заведение имеет явные узы с находящимся на Маросейке посольством Республики Беларусь, и отделаться от политического контекста тут невозможно. Зато возможно попытаться совместить нечеловеческого масштаба драник с дистиллятами минского производства. Получается невероятная экзотика, ведите сюда всех иностранцев.

Molly Malone’s. Старая Басманная, 38/1

С географической точки зрения это самое далекое заведение в списке, а с точки зрения стиля — самое почтенное и бумерское. Но я пишу о нем как оммаж администратору паба Эдуарду Файвисовичу, более известному как Эдик, достигшему в своей профессии недосягаемых вершин. Я часто думаю о нем как о витрувианском человеке. Если бы Леонардо да Винчи иллюстрировал свои дневники изображением администраторов ирландских пабов, он без всякого сомнения изобразил бы именно Эдуарда. Трудно описать все, что Эдуард переживал вместе с посетителями своего подвала на Басманной. Так, однажды он поджег волосы у себя на груди зажигалкой и произнес патетический монолог об экзистенциальном кризисе. Через этот образ я до сих пор понимаю Сартра.

Друзья!

Если вы тоже считаете, что журналистика должна быть независимой, честной и смелой, станьте соучастником «Новой газеты».

«Новая газета» — одно из немногих СМИ России, которое не боится публиковать расследования о коррупции чиновников и силовиков, репортажи из горячих точек и другие важные и, порой, опасные тексты. Четыре журналиста «Новой газеты» были убиты за свою профессиональную деятельность.

Мы хотим, чтобы нашу судьбу решали только вы, читатели «Новой газеты». Мы хотим работать только на вас и зависеть только от вас.

КИТРИЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “К1” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 – 3 мг; допускается использование готовой смеси опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Противорвотный препарат, селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Оказывает выраженный противорвотный эффект. Исследования показали, что у препарата Китрил низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и допаминовые D₂-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Китрил не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.

Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.

T_1/2 при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы);

— повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;

— реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃-рецепторов в анамнезе.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; беременность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика)

Внутрь 2 мг 1 раз/сут; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Специальный режим дозирования

Китрил в форме таблеток не рекомендуются для применения у детей в возрасте до 12 лет, т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил – концентрат для приготовления раствора для инфузий.

В большинстве случаев побочные реакции при применении препарата Китрил не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при терапии препаратом Китрил сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.

Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для препарата Китрилне известен. Показано проведение симптоматической терапии.

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции “печеночных” ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил должны находиться под наблюдением врача, т.к. Китрил может снижать моторику кишечника.

Китрил безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

У здоровых добровольцев Китрил при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на ЭЭГ или результаты психометрических тестов.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при терапии препаратом Китрил сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии препарата Китрил на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил сообщалось о сонливости и головокружении.

При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name1763.html
http://novayagazeta.ru/articles/2019/12/31/83286-putevoditel-po-horoshey-zhizni
http://health.mail.ru/drug/kytril_1/