Кестин – отзывы, инструкция

Кестин

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества:желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Форма выпуска:

• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
• Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

• при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
• при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
• при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

• при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
• во время беременности и кормления ребенкагрудью;
• детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
• при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

• со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
• со стороны желудочно-кишечного тракта –различные нарушения пищеварения, тошнота,боли в животе,сухость во рту;
• со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
• аллергические реакции – чаще всего в виде крапивницы.

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами(флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами— из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическимпрепаратом теофиллином;
• непрямыми антикоагулянтами;
• противоязвеннымсредствомЦиметидином;
• транквилизатором Диазепамом;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Кестин ® (Kestine ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T_1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C_max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин ®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин ® , поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать препарат Кестин ® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ .

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кестин — отзывы, цена, аналоги, инструкция

Аллергическая реакция на внешний либо внутренний раздражитель должна сразу же купироваться с помощью противоаллергических препаратов. Хорошей эффективностью и наиболее щадящим в сравнении с другими лекарственными средствами обладает Кестин.

Активное вещество Кестина — эбастин. Препарат входит в группу антигистаминных лекарственных средств с ярко выраженным противоаллергическим эффектом. Основной принцип действия Кестина — блокирование деятельности Н1-гистаминных рецепторов.

Кестин это не гормональный препарат! В его составе нет ГКС, поэтому действие лекарственного средства щадящее, не вызывает развитие осложнений, синдрома отмены и других побочных эффектов.

Препарат выпускается в форме таблеток для перорального применения и специальных таблетированных пастилок рассасывания.

Таблетки производятся в двух дозировках: 10 мг активного вещества в одной единице и 20 мг активного вещества. В одной пастилке для рассасывания содержится 20 мг активного вещества.

Лекарственное средство буквально сразу же после применения начинает действовать, снимая отечность тканей и уменьшая спазмы в бронхах, провоцирующие аллергический кашель. Основное действие препарата — противоаллергический эффект.

Одна дозировка способна практически на 24 часа снять симптоматику аллергической реакции, выраженную в форме зуда, слезотечения, чихания, воспаления кожи в месте воздействия аллергена.

Эбастин, будучи активным действующим компонентом таблеток, купирует работу Н1-гистаминных рецепторов, которые находятся в тканях гладкой мускулатуры, а также в стенках сосудов и капилляров кровеносной системы.

Как действует раздражитель на рецепторы?

Под воздействием аллергена с последующей выработкой гистамина гладкая мускулатура абсолютно всех органов и систем начинает очень быстро сокращаться.

Одновременно с этим происходит повышение проницаемости всех кровеносных сосудов, активизируется выработка с последующим выделением железами слизи из носовой полости.

Воздействующий на организм аллерген провоцирует активизацию иных биологических процессов в организме заболевшего, которые также вызывают симптоматику аллергии.

Применение по инструкции Кестина позволяет предупредить и ослабить абсолютно все симптомы, являющиеся реакцией организма на действующий аллерген.

• препятствует усилению и распространению аллергического отека;
• снижает воспалительный процесс на коже и слизистой;
• устраняет зуд.

Если принять препарат сразу же при появлении первых симптомов аллергической реакции, это позволит предупредить развитие более серьезных, сложных осложнений и последствий воздействия аллергена на организм.

Основной эффект, который оказывается лекарственным средством — противоаллергический. Эбастин, входящий в состав Кестина, не вытесняет гистамин из организма, а лишь участвует в синтезе свободных/освобождающихся рецепторов.

Согласно отзывам на Кестин от специалистов — данный препарат именно идет как противоаллергический (а не антигистаминный), подходит для профилактики и предупреждения развития/усугубления аллергической реакции.

Именно по этой причине его рекомендуют принимать сразу же как только появились первые признаки аллергии, так он будет более эффективным и позволит сразу же купировать аллергию. В тяжелых случаях эффективность Кестина будет не такой выраженной и результативной.

Препарат оказывает быстрый терапевтический эффект. Блокирование рецепторов начинается менее чем через час (в среднем, 40 минут) и длится в течение сорока восьми часов.

После того как курс лечения был полностью пройден и завершен активный компонент за счет накопительного эффекта сохраняется в клетках и тканях организма еще на протяжении следующих после выпитой последней таблетки препарата семидесяти двух часов.

Активное вещество метаболизируется в печени с последующим выведением через почки.

Показания к применению

В инструкции по применению Кестина перечислены заболевания, при которых показан прием данного лекарственного препарата:

• аллергический ринит (постоянного либо сезонного характера);
  аллергический конъюнктивит, спровоцированный любыми типами аллергенов;
• отеки кожи на открытых участках тела и слизистой, вызванные воздействием внутренних и внешних аллергенов;
• аллергия, спровоцированная ультрафиолетовым излучением, укусами насекомых;
• холодовая аллергия и т.д;
• отек Квинке.

Особенности применения разных форм таблеток Кестина

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять для лечения детей до двенадцатилетнего возраста;
• лиофилизированные таблетки не назначаются детям, возраст которых не достиг пятнадцати лет, а также пациентам с фенилкетонурией независимо от возраста.

Если у пациента в анамнезе указана почечная либо печеночная недостаточность Кестин и его аналоги назначаются с предельной осторожностью. Гипокалиемия, а также заболевания сердечно-сосудистой системы требуют постоянного наблюдения и контроля за состоянием пациента в период лечения данным лекарственным препаратом.

Кестин может вызывать у некоторых заболевших чувство сонливости и слабости, возможно появление незначительного головокружения, нарушение концентрации внимания. Если один из вышеуказанных симптомов проявился, следует соблюдать максимальную осторожность во время управления транспортными средствами и работы со сложно техническими механизмами.

Инструкция по применению

Для каждой формы выпуска Кестина характерен свой режим дозирования и способ применения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в сутки требуется принять одну таблетку независимо от употребляемой пищи. Таблетку следует запить большим количеством воды.

Для взрослых и детей (после 15 лет) назначается дозировка 20 мг на один прием (одна таблетка либо две таблетки по 10 мг).

В возрасте от 12 до 15 лет максимальная суточная дозировка составляет 10 мг (либо 1/2 таблетки в 20 мг).

Лиофилизированные таблетки Кестин — рассасываются! Для этого одна таблетка ложится на язык и не проглатывается, следует подождать до ее полного растворения. Можно рассасывать.

Данную форму выпуска не запивают водой. Лиофилизированные таблетки назначаются только пациентам старше 15 лет!

Краткий обзор аналогов

Случаи передозировки отмечались крайне редко. При чрезмерном повышении однократной дозы возможно усиление побочных эффектов, указанных выше.

При превышении рекомендованных доз необходимо как можно быстрее провести промывание желудка, принять любой энтеросорбент (к примеру, активированный уголь).

Если по каким-либо причинам препарат отсутствует в продаже, можно купить аналоги Кестина.

Цена на аналогичные по составу препараты отличается разбежкой и составляет от 30 до 400 рублей в зависимости от наименования препарата и фирмы-производителя.

Самыми популярными с тем же спектром действия аналогами Кестина являются Фенистил, Тавегил, Зодак, Лоратадин, Цетрин и т.д. В этих препаратах содержатся другие активные вещества, но по своему принципу действия они ничем не отличаются от Кестина.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Применять Кестин можно только по инструкции. Цена на сам препарат варьируется от 180 до 500 рублей в зависимости от объема активного вещества в одной таблетке и формы выпуска.

К примеру, 10 таблеток Кестина дозировкой в 20 мг стоят в районе 350-480 рублей. Таблетки для рассасывания стоят в пределах 520 рублей за десять штук.

Противопоказания

Лекарственное средство не рекомендуется применять в следующих случаях:

• если выявлена индивидуальная непереносимость активного вещества (эбастина);
• в период беременности и грудного вскармливания (активный компонент проникает в системный кровоток и, следовательно, проходит через плацентарный барьер, что может спровоцировать развитие нежелательных эффектов и нарушение работы органов и систем плода).

Побочные эффекты

Кестин от аллергии — один из немногих противоаллергических препаратов, который практически не вызывает побочных эффектов.

Большинство системных реакций вызвано чаще всего индивидуальной непереносимостью активного компонента, а также особенностями организма, наличием хронических заболеваний.

Наиболее часто могут наблюдаться: головная боль, головокружение, понижение физической активности, расстройства пищеварения, подташнивание, болезненные ощущения в эпигастральной области.

В редких случаях могут наблюдаться гайморит на фоне аллергического ринита, а также крапивница.

Отзывы о лекарственном препарате

Ольга Протопопова:

Спасаюсь Кестином от сезонной аллергии. Сразу же начинаю принимать препарат как только наблюдаю первые признаки развития аллергической реакции. Лекарство очень хорошее, никаких побочек мною за годы применения выявлено не было.

Даже сонливости нет как от супрастина и лоратадина. Кестин очень быстро снимает основную симптоматику заболевания, улучшает общее самочувствие. И радует его длительное действие, более суток после приема первой таблетки.

Кирилл Небышинец:

Как только начинается аллергический ринит на пыльцу сразу же приступаю к лечению.

Принимаю Кестин, который мне назначил врач-аллерголог. Препарат с мягким действием, не вызывает сонливости, что очень важно для меня, так как я работаю с техникой на крупном предприятии.

Важно, что первые же симптомы аллергии, если вовремя выпить таблетку, быстро устраняются.

Источники:

http://medside.ru/kestin
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_6741.htm
http://www.dermatit.net/preparaty/kestin-tabletki-otzyvy-tsena-analogi/