Кеппра – отзывы, инструкция

КЕППРА

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Кеппра – обладает противоэпилептической активностью. Оказывает тормозящее влияние на приток кальция через N-каналы, понижает высвобождение кальция из депо. Оказывает восстанавливающее влияние на ток через глицинзависимые каналы и GABA-каналы.
Вещество связывается в гликопротеином везикул в синапсах мозга, противодействуя гиперсинхронизационным процессам в нейронах. На нормальную нейротрансмиссию влияния не отмечено. Оказывает подавляющий эффект на эпилептиформные вспышки на уровне нейронов, ассоциированные с бикукулином, возбуждением глютаматного рецепторного аппарата. Имеется эффективность против фокальных, генерализованных эпилептических припадков.

Показания к применению

Препарат Кеппра назначается при: парциальных припадках с вторичной генерализацией; парциальных припадках без вторичной генерализации; миоклонических судорогах, ассоциированных с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично-генерализованных тонико-клонических припадках.

Способ применения

Таблетки Кеппра принимают внутрь, время их приема от времени приема пищи не зависит. Пьют их два р/сутки. Начальная суточная дозировка Кеппра для детей после 16л., взрослых составляет 1000мг, которые принимают два р/сутки. Дозировку при необходимости постепенно можно увеличить до 3000мг – принимают препарат два р/сутки по 1500мг. Корректировка дозировки требуется пациентам, страдающим почечной хронической недостаточностью, пожилым людям.

Побочные действия

Применение препарата Кеппра может сопровождаться: астеническим синдромом; атаксией; зудом; парестезиями; анорексией; лейкопенией; галлюцинациями; диплопией; амнезией; бессонницей; кожной сыпью; поведенческими расстройствами; депрессией; печеночной недостаточностью; рвотой; снижением концентрации внимания; тревожностью; панкреатитом; алопецией; тошнотой; нарушением аккомодации; сонливостью; диспепсией; суицидальным настроением; гиперкинезией; судорогами; головокружением; диареей; усилением кашля; синдромом Стивенса-Джонсона; тремором; повышением массы тела; миалгией; головной болью; экзематозными высыпаниями; нейтропенией; эмоциональной лабильностью; мультиформной эритемой; нарушениями равновесия; возбуждением; гепатитом; расстройством личности; панцитопенией; агрессией; абдоминальной болью; похудением; раздражительностью; тромбоцитопенией; назофарингитом; токсическим эпидермальным некролизом; нервозностью; нарушением мышления.

Противопоказания

Препарат Кеппра не назначается при: показаниях у пациентов до 4 лет (для таблеточной формы); показаниях у новорожденных (для раствора); непереносимости фруктозы (для раствора); гиперчувствительности к леветирацетаму; гиперчувствительности к пирролидоновым производным; аллергии на вспомогательные компоненты лекарственных форм. С осторожностью препарата Кеппра назначают при: возрасте пациента старше 65 лет; заболеваниях печени в декомпенсаторной стадии; недостаточности работы почек.

Беременность

Исследования безопасности применения Кеппра на пациентках, вынашивающих ребенка, не проводились. Назначается только в случаях острой необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Значимых взаимодействий не обнаружено. При назначении с топираматом несколько увеличивается риск анорексии.

Передозировка

При превышении терапевтических дозировок Кеппра наблюдается симптоматика угнетения или возбуждения ЦНС. Специфический антидот к леветирацетаму не обнаружен. Гемодиализ эффективен. Терапия назначается врачом.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Кеппра – до 25 градусов Цельсия. Годность таблеток к применению – 3 года. Температура хранения перорального раствора Кеппра – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года.

Форма выпуска

Препарат Кеппра выпускается в форме перорального раствора, таблеток трех дозировок. Фасовки следующие:
– 30 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
– 60 табл. Кеппра 250/блистерная фасовка/упаковка;
– 30 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
– 60 табл. Кеппра 500/блистерная фасовка/упаковка;
– 30 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
– 60 табл. Кеппра 1000/блистерная фасовка/упаковка;
– 330 мл раствора Кеппра/стеклянный флакон + мерный шприц/упаковка.

Состав

1 таблетка Кеппра 250 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,25 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F20694, кроскарамеллоза натрия.
1 таблетка Кеппра 500 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 0,5 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F32004, кроскарамеллоза натрия.
1 таблетка Кеппра 1000 содержит леветирацетама (в дигидрохлоридной форме) 1 г. Вспомогательные компоненты: кремния диоксид, макрогол 6000, магния стеарат, Опадрай 85F18422, кроскарамеллоза натрия.
1 мл раствора Кеппра содержит леветирацетама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, метилпарабен, аммония глицирризинат, пропилпарабен, глицерин, ацесульфам калия, мальтитол, ароматизатор 501040А, вода подготовленная.

Кеппра ® (Keppra ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Концентрат: прозрачный, бесцветный раствор.

Таблетки, 250 мг: голубые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «250»; на изломе — однородные, белого цвета.

Таблетки, 500 мг: светло-желтые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «500»; на изломе — однородные, белого цвета.

Таблетки, 1000 мг: белые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе — однородные, белого цвета.

Раствор: прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Леветирацетам — активное вещество препарата Кеппра ® — является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических ЛС .

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Доза леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой внутрь в виде таблеток.

Леветирацетам — хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакокинетический профиль — линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза в день) в течение 4 дней.

Не наблюдалась зависимость фармакокинетики от пола, расы и времени суток.

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ . Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. C_max достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл; после в/в однократного введения 1500 мг C_max достигалась через 15 мин и составляла (51±19) мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, С_max достигается через 0,5–1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. V_d составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Данные о распределении препарата по тканям отсутствуют.

Метаболизм. Основным метаболическим путем (24% от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

В условиях in vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные изоформы цитохрома P450 ( CYP3A4 , 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), а также активность глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазы. Леветирацетам не влиял также на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro .

Выведение. Т_1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста Т_1/2 увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов T_1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Дети. T_1/2 у детей 4–12 лет после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг составляет 6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей 4–12 лет примерно на 30% выше по сравнению со взрослыми и находится в прямой зависимости от массы тела. После повторного перорального введения в дозе 20–60 мг/кг детям 4–12 лет плазменная C_max достигается через 0,5–1 ч и увеличивается линейно и пропорционально дозе. Средняя величина общего клиренса составляет 1,1 мл/мин/кг.

T_1/2 у детей от 1 мес до 4 лет после однократного перорального введения 20 мг/кг раствора для приема внутрь в концентрации 100 мг/мл составляет 5,3 ч. Плазменная C_max достигается примерно через 1 ч после приема препарата. Средняя величина общего клиренса составляет 1,5 мл/мин/кг.

Показания препарата Кеппра ®

В качестве монотерапии при лечении следующих состояний:

парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении следующих состояний:

парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий), 6 лет (таблетки покрытые пленочной оболочкой), 1 мес (раствор для приема внутрь), страдающих эпилепсией;

миоклонические судороги у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий может использоваться в качестве временной альтернативы при невозможности приема пероральных форм препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

нарушение толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь);

детский возраст до 4 лет — для концентрата для приготовления раствора для инфузий и до 1 мес — для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата не установлены).

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В постмаркетинговых данных, полученных из нескольких проспективных регистров беременностей, зафиксировано более 1000 случаев назначения монотерапии леветирацетамом в первом триместре беременности. В целом, эти данные не свидетельствуют о существенном повышении риска серьезных врожденных пороков развития, хотя тератогенный риск не может быть полностью исключен. Терапия несколькими противоэпилептическими средствами связана с более высоким риском возникновения врожденных пороков развития, чем монотерапия, вследствие чего монотерапия у беременных женщин является более целесообразной.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности и у женщин с сохраненной детородной функцией, за исключением случаев клинической необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама так же как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации в течение третьего триместра). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Для осуществления мониторинга последствий применения леветирацетама у беременных женщин врачам рекомендуется регистрировать данных пациенток в Европейском и Международном Регистре по противоэпилептическим препаратам (EURAP).

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период кормления, соотношение риск/польза лечения должно быть тщательно взвешено относительно важности кормления.

В исследованиях на животных не обнаружено влияние на фертильность. Клинические данные влияния на фертильность отсутствуют, потенциальный риск для человека неизвестен.

Побочные действия

Представленный ниже профиль нежелательных явлений основан на анализе результатов плацебо-контролируемых исследований, а также опыте постмаркетингового применения леветирацетама.

Самыми частыми нежелательными реакциями были назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение.

Профиль безопасности леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.

Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ® у детей от 4 до 16 лет с парциальными приступами. По результатам исследования было сделано заключение, что Кеппра ® не отличалась от плацебо (не уступала ему) в отношении изменений суммы баллов по разделам «Внимание и Память» и «Комбинированный Скрининг Памяти» шкалы Лейтер-P (Leiter-R) у пациентов, прошедших исследование в соответствии с протоколом, по сравнению с исходным визитом.

В результате анализа поведенческого и эмоционального статуса при помощи прошедшего валидацию инструмента — опросника Аченбаха (Achenbach) — было выявлено агрессивное поведение в группе пациентов, принимающих препарат Кеппра ® . Однако, пациенты, принимавшие препарат Кеппра ® в ходе долгосрочного наблюдения в открытой фазе исследования, не демонстрировали ухудшение поведенческого и эмоционального статуса, в частности, показатели агрессивного поведения не ухудшались по сравнению с исходным уровнем.

Взаимодействие

Леветирацетам не влияет на концентрацию в плазме противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, топирамат и примидон), и эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама.

Клиренс леветирацетама был на 22% выше у детей, принимающих противосудорожные средства — индукторы микросомальных ферментов печени, — по сравнению с детьми, не принимающими их.

Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день. Эффект леветирацетама при одновременном приеме с пробенецидом не изучался, также он неизвестен при приеме с такими препаратами как НПВС , сульфаниламиды и метотрексат.

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и левоноргестрел).

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Нет данных о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама.

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Способ применения и дозы

В/в капельно, в виде инфузии, в течение 15 мин.

Переход от перорального к внутривенному применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).

Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.

Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.

КЕППРА (таблетки): отзывы

5 лет тому назад наша дочь попала в страшную автокатастрофу, возвращаясь с работы домой на такси. Все кто находился в этот момент в такси(таксист, 2 женщины и мальчик 5 лет)погибли в тот же миг, а она, с многочисленными переломами костей и повреждениями внутренних органов, чудом осталась в живых, 24 дня не приходя в сознание, в коме, в реанимации. Можно сказать, что она вернулась с того света и родилась заново, потому что она потеряла память и даже, когда через 5 месяцев вышла из больницы, не узнавала нас, своих родителей. Для нас это было большим ударом и его усугубило то, что у неё, вдобавок, появилось это заболевание- эпилепсия. Приступы-припадки случались у неё 3-4 раза в месяц, а лёгкие приступы и судороги по 10-15 раз за день и мы совершенно измучились, переживая за неё. После мног . читать ещё численных обследований, в течение целого года, врачи выяснили какой вид эпилепсии у неё и, наконец-то, поставили ей точный диагноз, а врач-эпилептолог назначил ей лекарство- Кеппру. Это лекарство, воистину, оказалось настоящим бальзамом для неё и мы, наконец, испытали облегчение от всех этих переживаний. Его производят в Бельгии, больше ни в какой европейской стране его не пргизводят. Состоит оно из одной упаковки с 30 таблетками по 1000 мг и стоит 3.700-3.800 рублей, а таких упаковок надо на месяц 2 штуки. Дороговато, конечно, но я считаю, что не деньги главное, а главное то, что это лекарство оказалось настоящей панацеей, оно явилось нашим спасителем, это воистину волшебное лекарство. Она принимает его уже 3 года и, что немаловажно, оно не приносило и не приносит ей никаких побочных эффектов и совершенно безвредное для организма. К нашей дочери уже полностью вернулась память, год тому назад она, наконец, вышла замуж за любимого парня и месяц тому назад стала матерью. У меня просто нет слов, чтобы выразить ту степень благодарности, которую заслуживают создатели Кеппры.

5 лет тому назад наша дочь попала в страшную автокатастрофу, возвращаясь с работы домой на такси. Все кто находился в этот момент в такси(таксист, 2 женщины и мальчик 5 лет)погибли в тот же миг, а она, с многочисленными переломами костей и повреждениями внутренних органов, чудом осталась в живых, 24 дня не приходя в сознание, в коме, в реанимации. Можно сказать, что она вернулась с того света и родилась заново, потому что она потеряла память и даже, когда через 5 месяцев вышла из больницы, не узнавала нас, своих родителей. Для нас это было большим ударом и его усугубило то, что у неё, вдобавок, появилось это заболевание- эпилепсия. Приступы-припадки случались у неё 3-4 раза в месяц, а лёгкие приступы и судороги по 10-15 раз за день и мы совершенно измучились, переживая за неё. После многчисленных обследований, в течение целого года, врачи выяснили какой вид эпилепсии у неё и, наконец-то, поставили ей точный диагноз, а врач-эпилептолог назначил ей лекарство- Кеппру. Это лекарство, воистину, оказалось настоящим бальзамом для неё и мы, наконец, испытали облегчение от всех этих переживаний. Его производят в Бельгии, больше ни в какой европейской стране его не пргизводят. Состоит оно из одной упаковки с 30 таблетками по 1000 мг и стоит 3.700-3.800 рублей, а таких упаковок надо на месяц 2 штуки. Дороговато, конечно, но я считаю, что не деньги главное, а главное то, что это лекарство оказалось настоящей панацеей, оно явилось нашим спасителем, это воистину волшебное лекарство. Она принимает его уже 3 года и, что немаловажно, оно не приносило и не приносит ей никаких побочных эффектов и совершенно безвредное для организма. К нашей дочери уже полностью вернулась память, год тому назад она, наконец, вышла замуж за любимого парня и месяц тому назад стала матерью. У меня просто нет слов, чтобы выразить ту степень благодарности, которую заслуживают создатели Кеппры.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/keppra.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_25873.htm
http://otabletkah.ru/lekarstva-i-bady/keppra/otzyvy