Карведилол – отзывы, инструкция

Карведилол

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

• молочный сахар;
• сахароза;
• метилцеллюлоза;
• поливидон К25;
• кроскармеллоза натрия;
• кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

• бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
• синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
• кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
• клинически явной печеночной недостаточностью;
• повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

• выраженное понижение артериального давления;
• аритмия с низким уровнем ЧСС;
• нарушение дыхательной функции;
• сердечная недостаточность;
• левожелудочковая недостаточность крайней степени;
• остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
• Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
• Клофелин– проявление гипертонии;
• Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
• Дигоксин— эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
• Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены;
• Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
• Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
• Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
• — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Индометацин, Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
• Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
• Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
• Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Карведилол

Препарат Карведилол – антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 – и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред – и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения – 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Карведилол являются:
– Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
– Стабильная стенокардия.
– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 – 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-“перемежающаяся” хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность:
Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Карведилол: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение – симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Карведилол – таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.

Карведилол (Carvedilol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа₁-, бета₁– и бета₂-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. С_max в плазме достигается через 1 ч. Т_1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции ( в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Условия хранения препарата Карведилол

Хранить в недоступном для детей месте.

Источники:

http://medside.ru/karvedilol
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/karvedilol.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17440.htm