Карведилол канон – отзывы, инструкция

Карведилол канон (Carvedilol canon) – инструкция по применению

Международное наименование: Carvedilol canon

Состав и форма выпуска

Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета, допускается незначительная мраморность. В 1 таблетке содержится 6,25 мг карведилола. К вспомогательным веществам относятся кальция гидрофосфата дигидрат 38,55 мг, гипролоза 2,5 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, лактозы моногидрат 50 мг, магния стеарат 0,7 мг.

В контурной ячейковой упаковке ПВХ/алюминиевой 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 таблеток.

Таблетки, 12,5 мг. В упаковке 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 таблеток.
Таблетки, 25 мг. В упаковке 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 81, 90 или 100 таблеток.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы – 98-99%. V d – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T 1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Артериальная гипертензия. ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению препарата Карведилол канон

Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата; острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; тяжелая печеночная недостаточность; атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); кардиогенный шок; тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при отягощенном аллергологическом анамнезе, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), депрессии, миастении, гипогликемии, атриовентрикулярной блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Режим дозирования и способ применения препарата Карведилол канон

Принимают внутрь. Начальная доза – 12,5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза – 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12,5 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко – аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при печеночной недостаточности.

Применение препарата у детей

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12,5 мг/сут.

Особые указания при приеме препарата Карведилол канон

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Применение препарата Карведилол канон только по назначению врача, описание дано для справки!

Карведилол Канон

Показания к применению

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами медленных кальциевых каналов или диуретиками);

– ИБС (в т.ч. у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

– хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV функционального класса по классификации NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

– острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;

– AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

– выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

– СССУ (включая синоаурикулярную блокаду);

– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);

– тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе);

– феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

– терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе, ХОБЛ, депрессии, миастении, гипогликемии, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, при обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, почечной недостаточности, псориазе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 6.25-12.5 мг (1 таб. по 6.25 мг или 1/2 таб.-1 таб. по 12.5 мг) 1 раз/сут в первые 2 дня проведения терапии, затем – по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной рекомендуемой дозы 50 мг 1 раз/сут (или разделенной на 2 приема).

При ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Карведилол Канон. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. по 6.25 мг) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится пациентом. Рекомендуемая максимальная доза – 25 мг 2 раза/сут для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.

Фармакологическое действие

Блокатор α1-, β1- и β2-адренорецепторов, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+)- и S(-)-стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-)-стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается ОПСС.

Блокируя β-адренорецепторы, снижает активность РААС, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости, характерная для селективных альфа-адреноблокаторов, возникает редко. Карведилол не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение ЛПВП/ЛПНП.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Побочные действия

Частота некоторых нежелательных эффектов, таких как головокружение, артериальная гипотензия, брадикардия и зрительное нарушение (чаще развиваются у пациентов с ХСН) пропорциональна размеру дозы. При развитии серьезных нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения.

Со стороны эндокринной системы: часто – у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия, нарушение гликемического контроля. Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль (обычно легкие и возникающие чаще в начале лечения), депрессия; редко – изменения настроения/мышления, нарушение сна, парестезии, потеря сознания.

Со стороны органа зрения: часто – раздражение глаз, уменьшение слезоотделения (что следует учитывать при использовании контактных линз); очень редко – нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ортостатическая гипотензия; часто – брадикардия; редко – нарушение сердечной проводимости, усугубление течения стенокардии, ухудшение клинической картины сердечной недостаточности (особенно при увеличении доты), выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, похолодание рук и ног, задержка жидкости, гиперволемия, отеки (в т.ч. генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, отеки нижних конечностей); очень редко – синкопальные состояния (включая пресинкопальные), окклюзионные нарушения периферического кровообращения, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов, заложенность носа; очень редко – чиханье.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, боли в животе, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, снижение аппетита, метеоризм, запор; очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз – АЛТ, ACT и ГГТ.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата; очень редко – почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, отеки.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение потенции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – обострение течения псориаза, эксфолиативный дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – миастения, боли в мышцах, костях, позвоночнике.

Прочие: часто – астения (в т.ч. повышенная утомляемость), общая слабость; нечасто – реакция повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница); очень редко – “приливы” крови к коже лица, гриппоподобный синдром.

Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы пpeпapaтa может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Карведилол Канон или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол Канон.

В связи с возможностью развития головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрация последнего повышается примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови. Вместе с тем комбинированная терапия карведилолом и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.

В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии Карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае в/в введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного действия.

Карведилол может усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. При совместном приеме рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Карведилол Канон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Карведилол Канон

Найти в аптеке и купить Карведилол Канон от 100Р

Карведилол Канон Инструкция
таблетки

Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия ( сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA ), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией ( сАД менее 100 мм рт. ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ . В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.medicinform.net/spravka/k/k215.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51086.html
http://www.medsovet.info/herb/33236