Кардосал – отзывы, инструкция

Кардосал

Состав

Одна таблетка препарата Кардосал 40 включает 40 мг медоксомила олмесартана.

Одна таблетка препарата Кардосал 20 включает 20 мг медоксомила олмесартана.

Одна таблетка препарата Кардосал 10 включает 10 мг медоксомила олмесартана.

Дополнительные вещества: гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, диоксид титана.

Форма выпуска

14 таблеток в ячейковой упаковке — одна, две, четыре или семь упаковок в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор рецепторов ангиотензина второго типа, который является гормоном и играет большую роль в развитии артериальной гипертонии.

Олмесартан предположительно тормозит эффекты ангиотензина второго типа путем блокирования соответствующих рецепторов.

При артериальной гипертонии вызывает дозозависимое длительное понижение давления. Нет данных о появлении артериальной гипотензии, тахикардии (во время продолжительного лечения) или синдрома отмены после приема препарата.

Прием олмесартана один раз в день обеспечивает мягкое и эффективное понижение давления в течение суток. Гипотензивное действие развивается через две недели, а наибольший эффект – приблизительно через два месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Активное вещество является пролекарством. В слизистой оболочке пищеварительного тракта под действием ферментов оно быстро превращается в активный метаболит. Медоксомил олмесартана в первоначальном виде в крови не фиксируется. Биодоступность составляет примерно 25,6%. Наибольшая концентрация в крови достигается в среднем через два часа после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывается с протеинами плазмы на 99,7%. Связь с клетками крови слабая. 40% препарата выделяется почками, еще 60% — с желчью. Время полувыведения составляет 11-14 часов.

Показания к применению

Артериальная гипертония эссенциального характера.

Противопоказания

• Почечная недостаточность, состояние после пересадки почки.
• Обструкция билиарных путей.
• Недостаток лактазы, синдром мальабсорбции или галактоземия.
• Возраст менее 18 лет.
• Беременность и лактация.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях:

• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• стеноз клапанов сердца;
• первичный альдостеронизм;
• почечная недостаточность легкой степени;
• гиперкалиемия или гипонатриемия;
• хроническая недостаточность сердечной деятельности;
• ишемическая болезнь сердца;
• двусторонний стеноз артерий почек;
• цереброваскулярные нарушения;
• понижение объема циркулирующей жидкости вследствие диеты, рвоты или поноса;
• нарушение работы печени;
• пожилой возраст;
• совместное применение с диуретиками.

Побочные действия

• Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль.
• Реакции со стороны дыхания: кашель, ринит, фарингит, бронхит.
• Реакции со стороны пищеварения: тошнота, понос, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, рвота.
• Реакции со стороны кожи: зуд, сыпь на коже, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боль в костях и суставах, артрит, боль в спине, судороги мышц.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: инфекции мочеполовых путей, гематурия, острая почечная недостаточность.
• Реакции со стороны лабораторных анализов: увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, увеличение содержания ферментов печени.
• Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, стенокардия, понижение давления.
• Реакции со стороны метаболизма: увеличение содержания креатинфосфокиназы, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия.
• Общие реакции: гриппоподобные симптомы, боль в груди, астения, периферические отеки, недомогание, утомляемость, сонливость.

Инструкция по применению Кардосала (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кардосала предписывает принимать препарат перорально ежедневно в одинаковое время, один раз в сутки.

Рекомендуемая первичная доза составляет 10 мг раз в сутки. Если снижение давления недостаточное при приеме 10 мг в сутки, возможно ее увеличение до 20 мг в сутки. В случае, если требуется дополнительное понижение давления, дозировку увеличивают до максимальной, составляющей 40 мг в сутки либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид).

Наибольшая суточная доза составляет 40 мг.

Передозировка

Признаки передозировки: сильное понижение давления.

Терапия: рекомендуется уложить больного на спину, придав ногам возвышенное положение. Рекомендовано произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости регулировать изменения водно-солевого обмена, своевременно восполнять объем циркулирующей жидкости.

Взаимодействие

Не советуется совместное использование с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками или другими средствами, способными увеличивать содержание калия в крови.

Антигипертензивный эффект от лечения олмесартаном усиливается при комбинированном использовании с иными гипотензивными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы циклооксигеназы второго типа и блокаторы рецепторов ангиотензина второго типа могут взаимодействовать синергично, подавляя гломерулярную фильтрацию. При этом возникает вероятность появления острой почечной недостаточности. Во избежание подобных явлений рекомендуется осуществлять контроль работы почек в начале терапии, а также своевременный прием достаточного объема жидкости.

При совместном применении с антацидами возможно умеренное понижение биодоступности олмесартана.

Применение олмесартана вместе с препаратами лития опасно повышением концентрации последнего в крови.

Условия продажи

Возможно приобретение только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При использовании препарата у лиц с нарушением работы почек рекомендуется регулярно проводить контроль содержания калия и креатинина в крови.

Следует помнить, что чрезмерное понижение давления у больных с ишемической болезнью или с цереброваскулярными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт.

При вождении автотранспорта в период лечения данным средством следует быть осторожным.

КАРДОСАЛ

Фармакокинетика

Связь олмесартана с клетками крови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введения низкий (16-29 л).
Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации – 19 %) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Выведение олмесартана осуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартана медоксомила, меченного изотопом 14С, 10-16% радиоактивного вещества выделялось почками (большая часть в течение 24 часов после приема олмесартана медоксомила), а оставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С учетом системной биодоступности, равной 25,6%, можно рассчитать, что приблизительно 40% всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60% – через гепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представлено олмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания).
Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч. после многократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Показания к применению

Препарат Кардосал предназначен для лечения эссенциальной артериальной гипертензии.

Способ применения

Применение препарата Кардосал® 10 у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 20 мл/мин) противопоказано (см. раздел Противопоказания).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности средней степени тяжести начальная доза препарата Кардосал 10 составляет 10 мг один раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 20 мг. При сопутствующей терапии диуретиками и/или другими гипотензивными препаратами пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль АД и функции почек. Препарат Кардосал 10 также противопоказано пациентам с обструкцией желчевыводящих путей (см. раздел Противопоказания).

КАРДОСАЛ 40

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском “С13” на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, гипролоза низкозамещенная – 20 мг, лактозы моногидрат – 61.6 мг, гипролоза 6-10 мПа×с – 2.5 мг, магния стеарат – 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с – 3.6 мг, тальк – 0.7 мг, титана диоксид (Е171) – 0.7 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском “С14” на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, гипролоза низкозамещенная – 40 мг, лактозы моногидрат – 123.2 мг, гипролоза 6-10 мПа×с – 5 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с – 5.76 мг, тальк – 1.12 мг, титана диоксид (Е171) – 1.12 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с оттиском “С15” на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, гипролоза низкозамещенная – 80 мг, лактозы моногидрат – 246.4 мг, гипролоза 6-10 мПа×с – 10 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с – 8.64 мг, тальк – 1.68 мг, титана диоксид (Е171) – 1.68 мг.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

Антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT₁₎. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT₁-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT₁-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал 20 и Кардосал 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза/сут в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. C_max олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации – 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью – около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

T_1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

— обструкция желчевыводящих путей;

— почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);

— дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях или заболеваниях:

— стеноз аортального или митрального клапанов;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);

— почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— пожилой возраст (старше 65 лет);

— нарушение функции печени;

— состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия;

— одновременное применение с диуретиками.

Рекомендуется принимать препарат Кардосал внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз/сут.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таб. препарата Кардосал 10) 1 раз/сут. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной – 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза – 40 мг.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000, 1/10 000,

Источники:

http://medside.ru/kardosal
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kardosal.html
http://health.mail.ru/drug/cardosal/