Кардогрель – отзывы, инструкция
Кардогрель – отзывы, инструкция
КАРДОГРЕЛЬ
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).
Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.
Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.
Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.
После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.
По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.
Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
КЛОПИДОГРЕЛЬ
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
Клопидогрель – синтетический антиагрегантный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений при сердечно-сосудистых заболеваниях. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения. Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней. Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.
После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля. Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 8 часов.
Показания к применению
Препарат Клопидогрель применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий.
Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q).
Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.
Способ применения
Прием препарата не зависит от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день. Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг. Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.
При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.
Побочные действия
Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.
При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.
Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его не назначают пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы.
Препарат Клопидогрель не применяют для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием.
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания.
В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.
Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.
Беременность
Препарат Клопидогрель противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном применении препарата Клопидогрель с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.
Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.
При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.
Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.
При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата Клопидогрель у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.
Условия хранения
Препарат Клопидогрель рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Кардогрель
Показания к применению
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.
Фармакологическое действие
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.
Особые указания
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Взаимодействие
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
Источники:
http://health.mail.ru/drug/kardogrel/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/klopidogrel.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51093.html
