Кардилопин – отзывы, инструкция
Кардилопин – отзывы, инструкция
Кардилопин
Кардилопин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Cardilopin
Код ATX: C08CA01
Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод «ЭГИС» (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 12.07.2019
Цены в аптеках: от 270 руб.
Кардилопин – блокатор кальциевых каналов, антигипертензивный препарат с антиангинальным эффектом.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток: от белого до желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гравировка «Е», на другой – «251» (дозировка 2,5 мг), «252» (дозировка 5 мг) или «253» (дозировка 10 мг) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера и инструкция по применению Кардилопина).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: амлодипина бесилат – 3,475; 6,95 или 13,9 мг, что эквивалентно 2,5; 5 или 10 мг амлодипина соответственно;
- вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кардилопин – антигипертензивный препарат с антиангинальным эффектом. Его активное вещество, амлодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист кальция), ингибирует входящий трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и сердца. Прямое релаксирующее действие амлодипина на гладкомышечные клетки сосудов способствует снижению сопротивления периферических сосудов и обеспечивает препарату гипотензивное действие.
Антиангинальный эффект Кардилопина является следствием расширения периферических артериол и снижения ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), в результате чего снижается потребление энергии и кислорода миокардом, уменьшается нагрузка на сердце. Расширение крупных коронарных артерий и артериол увеличивает поступление кислорода к нормальным и ишемизированным зонам миокарда.
Амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, снабжение кислородом миокарда улучшается в том числе при спазме коронарных артерий (нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала).
Прием амлодипина 1 раз в день при артериальной гипертензии обеспечивает снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя, которое сохраняет клиническую стабильность в течение 24 часов. Благодаря постепенному медленному расширению сосудов развитие острой артериальной гипотензии на фоне приема Кардилопина маловероятно.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в день увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного понижения интервала ST. Кроме этого, снижается частота приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ, не воздействует на плазменный уровень липидов, уровень мочевой кислоты сыворотки крови и концентрацию глюкозы в крови.
Результаты исследования показали, что прием амлодипина при сердечной недостаточности II–III стадии по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) не вызывает ухудшения клинических симптомов, не снижает у пациентов переносимость физической нагрузки и фракцию выброса левого желудочка. При сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA не было отмечено повышения частоты сердечно-сосудистых нарушений или смертности при сочетании с диуретиками, ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) или дигоксином.
Показано применение Кардилопина у пациентов с бронхиальной астмой.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов, одновременный прием пищи на скорость и степень абсорбции не влияет. Абсолютная биодоступность амлодипина – 64–80%. Кривая «концентрация – время» в плазме крови носит двухфазный характер.
Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови на уровне 5–15 нг/мл достигается через 7–8 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы крови – 93–98%.
В результате интенсивного метаболизма в печени 90% принятой дозы амлодипина преобразуется в неактивные производные пиридина.
Около 10% препарата экскретируется с мочой в неизменном виде. Неактивные метаболиты выводятся через почки (примерно 60%) и кишечник (20–25%). Конечный период полувыведения составляет 35–50 часов. Клиренс амлодипина равен 7 мл/мин/кг, у пожилых пациентов данный показатель снижается.
При почечной недостаточности или в пожилом возрасте фармакокинетика амлодипина не изменяется.
При печеночной недостаточности клиренс активного вещества снижается, поэтому рекомендуется назначать более низкие начальные дозы.
Показания к применению
Применение Кардилопина показано в виде монотерапии или в составе комплексной терапии в сочетании с другими антиангинальными средствами при лечении следующих заболеваний:
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.
Противопоказания
- тяжелая форма артериальной гипотензии;
- нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
- клинически значимый аортальный стеноз;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью рекомендуется принимать таблетки Кардилопин при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном стенозе, митральном стенозе, инфаркте миокарда (включая острую фазу и период в течение последующих 30 дней), нарушении функции печени, сахарном диабете, в стадии декомпенсации хронической сердечной недостаточности, пожилом возрасте.
Кардилопин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Кардилопин принимают внутрь, 1 раз в день, желательно всегда в одно и то же время.
Рекомендованное дозирование: начальная доза – 5 мг. Для достижения желаемого клинического результата и с учетом реакции на препарат возможно увеличение дозы до 10 мг.
Максимальная суточная доза – 10 мг.
При одновременном приеме тиазидных диуретиков, блокаторов АПФ или бета-адреноблокаторов дозу Кардилопина не изменяют.
Пациентам в пожилом возрасте или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени суточная доза Кардилопина не должна превышать 2,5 мг.
Побочные действия
- со стороны нервной системы: сонливость, чрезмерная утомляемость, изменение настроения, головная боль, головокружение, судороги; редко – недомогание, бессонница, необычайные сновидения, гипестезия, парестезии, астения, нервозность, тревога, депрессия, тремор, потеря сознания; очень редко – апатия, ажитация, атаксия, паросмия, амнезия;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, сердцебиение, одышка, отеки лодыжек и стоп; редко – чрезмерное снижение АД, боль в грудной клетке, нарушения ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий), ортостатическая гипотензия; очень редко – мигрень, сердечная недостаточность (появление или усугубление), экстрасистолия;
- со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота; редко – сухость во рту, гиперплазия десен, рвота, запор, диарея, анорексия, диспепсия, метеоризм, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; очень редко – извращение вкуса, повышение аппетита, гастрит, панкреатит;
- со стороны мочеполовой системы: редко – болезненные позывы к мочеиспусканию, поллакиурия, никтурия, снижение потенции и другие нарушения сексуальной функции; очень редко – полиурия, дизурия;
- со стороны дыхательной системы: редко – диспноэ; очень редко – ринит, кашель;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артроз, артралгия, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко – миастения;
- со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, боль в глазах, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, звон в ушах; очень редко – паросмия;
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (включая крапивницу, эритематозную и макулопапулезную сыпь);
- дерматологические реакции: очень редко – пурпура, ксеродермия, дерматит, алопеция;
- прочие: редко – ощущение жара, носовое кровотечение, озноб, увеличение веса тела, жажда, повышенное потоотделение, гинекомастия; очень редко – гипергликемия, холодный липкий пот.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, далее – интенсивная симптоматическая терапия. Необходимо уложить пациента на ровную поверхность, приподняв ему ноги. Важно обеспечить тщательное наблюдение за показателями функции сердца и легких, проведение неотложных мероприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Возможно назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению) с целью восстановления тонуса сосудов. Для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение глюконата кальция.
Применение гемодиализа неэффективно.
Особые указания
Амлодипин не оказывает влияния на плазменное содержание калия, концентрацию глюкозы, триглицеридов, мочевой кислоты, ЛПНП (липопротеины низкой плотности), общего холестерина, азота мочевой кислоты, креатинина.
Поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога позволит снизить риск возникновения болезненности, кровоточивости или гиперплазии десен.
Отмену Кардилопина необходимо производить путем постепенного уменьшения дозы.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Негативное влияние амлодипина на способность пациента к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами не установлено. Однако, учитывая возможность возникновения сонливости и головокружения на фоне применения Кардилопина, рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности при выполнении работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и внимания.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Кардилопина в период беременности (кроме случаев, когда терапевтический эффект оправдывает возможное негативное влияние амлодипина на развитие плода).
Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, чтобы избежать зачатия в период лечения препаратом.
Нельзя принимать Кардилопин при лактации. В случае необходимости, связанной с отсутствием возможности применения других гипотензивных средств, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение Кардилопина для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует принимать Кардилопин пациентам с нарушенной функцией печени. Суточная доза у данной категории больных не должна превышать 2,5 мг.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, но производить повышение дозы Кардилопина следует с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением.
Лекарственное взаимодействие
- верапамил, диуретики (тиазидные и «петлевые»), бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ: способствуют усилению антиангинального и гипотензивного действия Кардилопина;
- амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов: могут вызывать усиление гипотензивного эффекта амлодипина;
- препараты кальция: способствуют понижению терапевтического эффекта блокаторов медленных кальциевых каналов;
- препараты, являющиеся ингибиторами микросомального окисления: вследствие повышения концентрации амлодипина в плазме крови на фоне приема ингибиторов микросомального окисления усиливается риск развития нежелательных явлений;
- индукторы микросомальных ферментов печени: способствуют уменьшению уровня активного вещества в плазме крови;
- индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), симпатомиметики, альфа-адреномиметики, эстрогены: вызывают ослабление гипотензивного эффекта Кардилопина;
- лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала QT (включая прокаинамид, хинидин): усиливая отрицательный инотропный эффект, указанные препараты могут вызывать значительное удлинение интервала QT;
- циметидин: фармакокинетика амлодипина не нарушается на фоне приема циметидина;
- дигоксин, варфарин: фармакокинетические параметры указанных средств не нарушаются;
- грейпфрутовый сок: употребление грейпфрутового сока может способствовать некоторому повышению уровня концентрации амлодипина в сыворотке крови, существенно не влияющему на изменение АД.
Возможно назначение бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков, нитроглицерина, нитратов длительного действия, НПВС, антибиотиков, пероральных гипогликемических препаратов в сочетании с Кардилопином.
Аналоги
Аналогами Кардилопина являются: Амлодипин, Амлодипин Зентива, Амлодипин Алкалоид, Амлодипин Сандоз, Амлодипин-Аджио, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-ЗТ, Амлодипин-Прана, Амлодипин-Тева, Амловас, Амлодак, Амлодивел, Амлодифарм, Амлорус, Амлотоп, Амлонг, Амлонорм, Калчек, Корди Кор, Кармагип, Корвадил, Норваск, Нормодипин, Стамло М и др.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Кардилопине
Отзывы о Кардилопине как со стороны пациентов, так и врачей отсутствуют.
Цена на Кардилопин в аптеках
Цена на Кардилопин за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 574 руб., в дозе 5 мг – от 339 руб.
Кардилопин таблетки – официальная* инструкция по применению
Данная инструкция действительна с 08.09.2008г.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Таблетки 2,5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и «251» на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.
Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и «252» на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.
Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «Е» на одной стороне и «253» на другой стороне, белого, почти белого или желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: С08СА01
Фармакологические свойства
Механизм действия:
Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов (он блокирует медленные кальциевые каналы, т.е., является антагонистом кальция).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:
1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е., постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
Фармакодинамика
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически существенное снижение артериального давление в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов плазмы крови, уровня глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови. Он безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.
Фармакокинетика:
Всасывание:
Амлодимин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80%.
Распределение:
Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93 – 98% связан с белками плазмы крови.
Биотрансформация и выведение:
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененом виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20 – 25% через кишечник. Кривая концентрации-времени в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пожилых пациентов.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Показания к применению:
- Лечение артериальной гипертензиии в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (Принцметала) – в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к амлодипину и/или любому другому компоненту препарата.
- Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).
- Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
- Клинически значимый аортальный стеноз.
- Тяжелая артериальная гипотензия.
- Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации» ).
С осторожностью:
нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, пожилой возраст.
Беременность и период лактации
Учитывая ограниченность клинического опыта применения амлодипина при беременности и лактации, его не следует назначать беременным, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда полезные эффекты препарата оправдывают возможный риск.
Амлодипин не следует принимать во время беременности, кроме случаев абсолютной необходимости или когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск. Если кормящая женщина принимает амлодипин из-за отсутствия других препаратов, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; редко гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны сердечнососудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).
Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение амлодипина оказалось безопасным в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям артериального давления.
Особые указания
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II/III стадии по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA (“PRAISE”) показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном примененеии с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.
В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения очень редка, однако, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска:
Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга.
1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Срок годности:
Условия хранения:
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Фирма – производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
123242, г. Москва, ул. Ивана Франко, 8
КАРДИЛОПИН
Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “251” – на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 63.4 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) – 2 мг, магния стеарат – 0.75 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.375 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “252” – на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 126.8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) – 4 мг, магния стеарат – 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.75 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “253” – на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 253.6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) – 8 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.5 мг.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:
1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.
После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.
Кажущийся Vd – 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Css достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – с мочой, 20-25% – с калом, около 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 – 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.
У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются.
При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).
— клинически значимый аортальный стеноз;
— тяжелая артериальная гипотензия;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, пациентам пожилого возраста.
Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; редко – гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – извращение вкуса, гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, приливы крови к лицу; редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: редко – диспноэ; очень редко – кашель, ринит.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница).
Прочие: редко – гинекомастия, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, паросмия, гипергликемия.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).
Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.
В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, однако, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющим эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.
Источники:
http://www.neboleem.net/kardilopin.php
http://medi.ru/instrukciya/kardilopin_9871/
http://health.mail.ru/drug/cardilopin/