Кардил ретард — отзывы, инструкция

КАРДИКЕТ

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия — через 15–30 мин, Cmax вещества в плазме крови достигается через 15 мин — 1–2 ч. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют T1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Связывание с белками плазмы крови — 30%

Показания к применению

Пепарат Кардикет применяется при длительнм лечение ИБС: профилактике приступов стенокардии; вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При отсутствии других рекомендаций, Кардикет пролонгированного действия принимают следующим образом:
Кардикет пролонгированного действия 20 мг: по 1 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 3 раза в день.
Кардикет пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Кардикет пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку рекомендуется принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Для того, чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это ЛС предназначено для длительного применения и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.

Побочные действия

В начале лечения препаратом Кардикет может развиться головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата.
Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата — выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
Редко — тошнота, рвота, отрыжка, сухость во рту, боль в животе, а также покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции. В редких случаях при выраженном снижении АД — усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии).
Очень редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).
В отдельных случаях может появиться эксфолиативный дерматит.
Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Кардил — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: Таблетки, покрытые оболочкой , 60 мг : П № 015009/01-2003 от 27.05.2003
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 120 мг : П № 015009/02- 2003 от 27.05.2003

Торговое название препарата: Кардил

Международное непатентованное название (МНН): Дилтиазем (Diltiazem)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой и таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав:
Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид
Таблетки, покрытые оболочкой — 60 мг;
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 120 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидрогенизированное касторовое масло, алюминия гидроксид коллоидный, полиакрилат, тальк, магния стеарат, гидроксипропил-метилцеллюлоза, сахароза, титана диоксид (Е171), полисорбат 80, глицерин 85%.

Описание:
Таблетки 60 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/60 на одной стороне.
Таблетки 120 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/120 на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: блокаторы «медленных» кальциевых каналов
Код ATX C08DB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание Са2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Са2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к снижению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия — 2-3 ч, таблетки — 30-60 мин.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 нед. Длительность действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия — 12-24 ч, таблетки — 4-8 ч.

Фармакокинетика
Дилтиазем полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 40% (индивидуальные вариации 24-74%). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не является дозозависимой при приеме терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2-3 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 90 мг Сmах составляет 50-65 нг/мл). Для таблеток 60 мг — максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3-4 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 60 мг Сmах составляет 39-120 нг/мл).
Около 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови (около 40% — с альбумином). Дилтиазем равномерно распределяется в различных тканях. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т½) при приеме внутрь двухфазный; таблетки: ранний — 20-30 мин, конечный — 3,5 ч (5-8 ч при высоких и повторных дозах).
Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования при участии цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в концентрации 15-35% от концентрации исходного препарата, и имеет 40-50% активности дилтиазема (выраженный эффект «первого прохождения» через печень).
Выводится с желчью (65%) и почками (35%). В неизменном виде с мочой выводится 0,1-4% дилтиазема; в моче обнаруживается пять неконъюгированных метаболитов, два из них встречаются в конъюгированной форме. Общий клиренс дилтиазема составляет 0,7-1,3 л/кг/ч.
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных со стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется Т½. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

Показания к применению

  1. Лечение артериальной гипертензии.
  2. Лечение и профилактика:
    • стенокардии напряжения;
    • стенокардии Принцметала.
  3. Профилактика нарушений сердечного ритма:
    • пароксизмальной тахикардии;
    • трепетания и мерцания предсердий;
    • профилактика приступов наджелудочковых аритмий.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензодиазепина;
  • выраженная брадикардия;
  • синоаурикулярная блокада;
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
  • синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
  • сердечная недостаточность (в том числе во время недавно перенесенного инфаркта миокарда);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
  • беременность и период лактации;
  • желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, AV блокадой I степени.

Способ применения и дозы
Таблетки принимаются внутрь, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Дозы препарата должны подбираться индивидуально.
Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Суточная доза выше 360 мг должна применяться с осторожностью (в условиях стационара).
Кардил 120 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: по одной таблетке 2 раза в день. Применима и начальная доза 90 мг 2 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 180 мг 2 раза в сутки.
При необходимости таблетки можно делить пополам без потери их пролонгированного действия.
Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой: по одной таблетке 3 или 4 раза в день. Обычно назначается начальная доза 60 мг 3 или 4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки.
Кардил в дозе 60 мг назначают лицам старше 60 лет 3 раза в сутки.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Опыт лечения детей отсутствует.

Побочное действие
Обычно Кардил хорошо переносится больными.
Возможны: головная боль, головокружение, чувство слабости, утомляемость, аллергические кожные реакции, такие как: зуд, покраснения кожи, экзантема, отеки. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде экссудативной мультиформной эритемы, лимфаденопании и эозинофилии.
В редких случаях отмечены эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, запор; обратимое повышение уровня ферментов печени и щелочной фосфатазы, как признак острого поражения печени. Поэтому необходимо регулярное исследование параметров печени.
При применении дилтиазема в высоких дозах возможно возникновение выраженной брадикардии, нарушений проводимости (атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокада), чрезмерное снижение артериального давления, появление или усугубление симптомов сердечной не достаточности, отека легких, парестезии, тремора и нарушений зрения.
В отдельных случаях могут наблюдаться: бессонница, депрессивные состояния, галлюцинации, нарушение потенции.
При длительной терапии отмечены единичные случаи развития гиперплазии слизистой десен.

Передозировка
Дилтиазем в дозе 0,9-1,8 г может вызвать интоксикацию различной степени тяжести у взрослых. Дилтиазем в дозе 2,6 г у пожилых пациентов и в дозе 5,9 г у взрослых может быть причиной серьезной интоксикации, а в дозе 10,8 г — очень серьезной. Симптомы отравления возникают в течение 8 часов после приема препарата. Клиническая картина острой интоксикации сопровождается чрезмерным или выраженным снижением АД, переходящим в коллапс, синусовой брадикардией с/без изоритмической диссоциации атриовентрикулярного ритма, снижением AV проводимости.
При перечисленных эффектах показано промывание желудка, осмотический диурез.
При выраженном снижении АД с клиническими проявлениями показано внутривенное введение допамина (дофамина) или добутамина, кальция хлорида, изопротеренола (изадрина) или норэпинефрина (норадреналина).
При тахикардии , быстром желудочковом ритме у больных с антероградным проведением при трепетании или фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или при синдроме Лауна-Ганонга-Левина показана прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина или прокаинамида, медленное капельное внутривенное введение жидкостей.
При брадикардии (редко — предсердно-желудочковая блокада II-III степени с прогрессированием у некоторых больных до асистолии) показано внутривенное введение атропина, изопротеренола или кальция хлорида или использование электрокардиостимулятора.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может усиливать действие других антигипертензивных средств и диуретиков.
Усиление блокады AV проводимости и повышение риска возникновения брадикардии при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами.

  • снижает клиренс нифедипина, в некоторых случаях более чем на 50%;
  • повышает концентрацию пропранолола и метопролола в плазме крови посредством снижения их метаболизма в печени;
  • повышает концентрацию дигоксина в плазме крови с 20% до 50% за счет уменьшения его клиренса (контроль за концентрацией дигоксина в сыворотке крови);
  • повышает или пролонгирует седативный эффект мидазолама и триазолама посредством снижения метаболизма в печени;
  • диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме крови приблизительно до 20% за счет уменьшения его всасывания;
  • циметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема посредством снижения метаболизма первичного прохождения через печень дилтиазема (клиническая значимость взаимодействия неясна);
  • повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови до 50%, одновременно повышая нефротоксичность циклоспорина за счет уменьшения метаболизма циклоспорина;
  • в сочетании с амиодароном оказывает влияние на AV проводимость;
  • внутривенное введение Са2+ снижает фармакологический эффект дилтиазема;
  • повышает концентрации карбамазепина и имипрамина в плазме крови;
  • значительно повышает концентрацию буспирона в плазме крови.

Экспериментально дилтиазем снижает клиренс теофиллина до 25% у курящих мужчин.
В исследованиях на животных дилтиазем повышал кардиосупрессивный эффект галотана и изофлурана. У людей такое взаимодействие не отмечено.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В самом начале лечения может возникать головокружение, особенно при изменении положения тела. На этом этапе следует избегать управления механическими транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций. На более поздней стадии лечения при достижении хорошего терапевтического контроля не известно влияние дилтиазема на возможность вождения и работы.

Форма выпуска
По 30 или 100 таблеток во флаконе из ПЭВП с крышкой из ПЭВП и кольцом первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
Орион Корпорейшн
П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.

Представительство в Москве
119002, Москва, Троилинский пер., д.3

Кардил ретард

Инструкция по применению — КАРДИЛ РЕТАРД

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.

Противопоказания

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kardiket.html
http://medi.ru/instrukciya/kardil_5889/
http://www.medkrug.ru/medicament/show/26219

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector