Карбидопа и леводопа-тева – отзывы, инструкция

Карбидопа / Леводопа

Состав

В составе препарата содержатся вещества: леводопа – 250 мг и карбидопа – 25 мг.

Форма выпуска

Выпускается Карбидопа / Леводопа в форме таблеток, упакованных по 10 штук в ячейки контурные, по 10 ячейковых упаковок в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противопаркинсоническим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопаркинсонический комбинированный препарат направлен на устранение гипокинезии, ригидности, тремора, дисфагии и слюнотечения. Внутри организма леводопа превращается в дофамин, что происходит именно в центральной нервной системе, восполняя недостаток этого вещества. Дофамин, который образуется в периферических тканях, не способствует проявлению противопаркинсонического действия леводопы, так как он не проникает в ЦНС. Поэтому он отвечает за основные побочные эффекты леводопы.

Ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы – карбидопа, способен понижать выработку дофамина в периферических тканях, повышая количество леводопы, которая поступает в ЦНС. Оптимальным считается соотношение леводопы и карбидопы 10/1 или 4/1. Препарат начинает действовать в течение суток с начала лечения. Достижение полного эффекта происходит через 7 суток.

Попадая в организм, леводопа быстро всасывается в ЖКТ. При этом абсорбция вещества составляет 20-30%, терапевтический эффект ощущается спустя 2-3 часа. Одновременное употребление еды влияет на всасывание препарата, как и приём определённых продуктов. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов, например: дофамин, норэпинефрин и эпинефрин. Выведение вещества происходит через почки и кишечник – часть в метаболитах, остальное в неизменном виде.

Показания к применению

Назначается Карбидопа / Леводопа при:

• болезни Паркинсона;
• синдроме паркинсонизма, кроме вызванного приёмом антипсихотических препаратов;
• постэнцефалитном синдроме, возникающем во времяцереброваскулярных заболеваний илитоксической интоксикации.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

• гиперчувствительности;
• закрытоугольной глаукоме;
• меланомеили подозрении на её развитие;
• заболеваниях кожных покровов неизвестной этиологии;
• одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
• возрасте менее 18 лет.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инфарктом миокарда, нарушениями сердечного ритма, тяжёлыми заболеваниями сердца и лёгких, эпилептическими и судорожными припадками, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, сахарным диабетом и прочими декомпенсированными эндокринными заболеваниями, открытоугольной глаукомой, тяжёлой печёночной или почечной недостаточностью, лактацией и беременностью.

Побочные эффекты

При приёме Карбидопы и Леводопы могут возникать различные побочные эффекты, затрагивающие работу практически всех систем организма. Поэтому сердечно-сосудистая система может прореагировать развитием: аритмии, учащённого сердцебиения, ортостатических реакций – нарушение давления, обмороки и так далее.

Отклонения в пищеварительной системе могут проявиться: рвотой, анорексией, диареей, запором, диспепсией, сухостью во рту, изменением вкуса, кровотечением из ЖКТ и другими симптомами.

Также не исключено развитие побочных эффектов, затрагивающих деятельность органов кроветворения, нервной, дыхательной и мочевыделительной систем.

Кроме того, нередко возникают аллергические реакции, нежелательные проявления на кожных покровах, изменения лабораторных показателей и прочих побочных эффектов.

Карбидопа / Леводопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции к препарату указано, что принимать таблетки нужно внутрь в целом виде, запивая жидкостью, одновременно или после еды. Установлено, что при всасывании леводопа способна конкурировать с ароматическими аминокислотами, поэтому в период лечения нужно сократить потребление белков.

Средняя суточная дозировка карбидопы, которая необходима для подавления периферического преобразования леводопы, составляет примерно 70-100 мг. Если доза выше 200 мг, то это только усиливает терапевтический эффект. При этом суточная дозировка леводопы не должна быть больше 2000 мг.

Начинают лечение с дозы в полтаблетки, которую принимают ежедневно по 2 раза. Постепенно дозировка повышается.

Обычно суточная доза при заместительном лечении не превышает 3 таблетки, то есть 1 штука к 3-х разовому приёму. Такую дозировку назначают при лечении тяжёлых случаев паркинсонизма. При монотерапии согласно назначению специалиста возможно повышение суточной дозы. Однако приём 6 таблеток в сутки требует осторожности и контроля со стороны врача.

Передозировка

В случаях передозировки отмечают значительное усиление симптомов, которые относятся к побочным эффектам.

При этом выполняют лечение в виде промывания желудка, тщательного контроля работы сердца и общего состояния пациента, при необходимости проводят антиаритмическую терапию.

Взаимодействие

Одновременный приём леводопы и бета-адреностимуляторов, дитилина и средств, предназначенных для ингаляционной анестезии, повышает вероятность возникновения нарушений в ритме сердца. Трициклические антидепрессанты могут снизить биодоступность леводопы.

Сочетание леводопы и Диазепама, Фенитоина, Клонидина, М-холиноблокаторов, антипсихотических препаратов, Дифенилбутилпиперидина, Тиоксантена, Клозапина, Фенотиазина, Пиридоксина, Папаверина, Резерпина часто понижает её противопаркинсонический эффект. В то время как, препараты лития повышают вероятность проявления дискинезий и галлюцинаций, а Метилдопа усиливает побочные действия.

Комбинации леводопы и ингибиторов МАО – кроме ингибиторов МАО-В, могут привести к нарушениям кровообращения, поэтому интервал между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 недель. Причина этого кроется в накоплении под влиянием леводопы норэпинефрина и дофамина, инактивация которых затормаживают ингибиторы МАО, повышая вероятность развития возбуждения, тахикардии, повышенного давления, головокружений и покраснения лица.

Выраженное понижение давления отмечается при сочетании леводопы и Тубокурарина.

Метоклопрамид увеличивает биодоступность леводопы, способствуя ускорению опорожнения желудка, но это может оказывать неблагоприятное влияние на течение заболевания из-за антагонизма с основными дофаминовыми рецепторами и так далее.

Особые указания

Прекращение приёма леводопы следует выполнять постепенно, так как резкая отмена приводит к развитию симптомокомплекса, который напоминает злокачественный нейролептический синдром, с мышечной ригидностью, повышением температуры тела, нарушением психики и повышением активности в составе сыворотки крови. Поэтому при снижении дозировки требуется контроль состояния пациентов.

Карбидопа / Леводопа не назначается, когда нужно устранить экстрапирамидные реакции, вызванные другими лекарствами.

Кроме того, во время лечения данным препаратом требуется контроль психического состояния пациента и его периферической крови. При этом нарушить абсорбцию может насыщенная белком пища. Пациентам с глаукомой необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Если лечение Карбидопой / Леводопой проводится длительное время, то важно периодически проводить контроль функционирования почек, печени, кроветворения и сердечно-сосудистой системы.

Условия продажи

Препарат Карбидопа / Леводопа отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства требуется сухое прохладное место, недоступное для детей.

Карбидопа и Леводопа-Тева

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) – постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 12 лет.C осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза – 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое комбинированное средство – комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа – ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

Побочные действия

В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях – нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.

В ходе дальнейшего лечения – самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.

Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами – уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) – производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой – усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Карбидопа и Леводопа-Тева

Наименование:

Карбидопа и Леводопа-Тева (Carbidopa Et Levodopa-Teva)

Состав

Препарат комбинированный – в составе два действующих вещества. В каждой таблетке содержится карбидопы 25 мг, леводопы 250 мг.

Как вспомогательные выступают: кукурузный крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, индигокармин.

Фармакологическое действие

Таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева являются комбинированным противопаркинсоническим средством. В состав их входят два главных действующих компонента:

• леводопа – предшественник допамина метаболический;
• карбидопа – ингибитор допа-декарбоксилазы периферической.

Болезнь Паркинсона, предположительно, развивается из-за недостаточного количества допамина. Вырабатывается это вещество в определенных контролирующих мышечную активность мозговых клетках и выполняет функции нейромедиатора. Таким образом, двигательные расстройства развиваются как следствие недостатка допамина.

Леводопа преобразовывается в допамин, декарбоксилируясь непосредственно в центральной нервной системе, а значит, в нервных клетках уровень допамина приходит в норму.

Через ГЭБ карбидопа не проникает. Она препятствует декарбоксилированию леводопы экстрацеребральному. Благодаря этому леводопа в больших количествах поступает в головной мозг. Также в ЦНС повышается ее преобразование в допамин. Эти процессы заметно уменьшают выраженность симптоматики при болезни Паркинсона.

Абсорбируются карбидопа и леводопа быстро. После приема таблеток максимальная концентрация этих веществ в крови фиксируется уже через 1–3 часа. Карбидопа снижает выведение леводопы из плазмы на 50 процентов. Леводопа в присутствии карбидопы преобразовывается в основном до аминокислот; до дериватов катехоламина – в незначительном количестве. Все метаболиты леводопы/карбидопы выводятся через мочу.

Показания к применению

Показаниями к назначению таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева выступают болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона.

Способ применения

Дозы препарата и схема терапии разнятся в зависимости от того, принимал или не принимал ранее больной препараты леводопы.

Для пациентов ранее леводопу не принимающих – начальная доза препарата Карбидопа и Леводопа-Тева будет полтаблетки 1–2раза в сутки. Если нужно, можно каждый день добавлять еще по полтаблетки, пока нужная доза карбидопы не будет достигнута. Лечебное действие таблеток заметно уже на первый-второй день после приема, иногда сразу после первой дозы. В сравнении с неделями-месяцами использования леводопы отдельно, эффективная полная доза таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева достигается уже через неделю.

Для принимающих леводопу больных прием леводопы обязательно прекращают как минимум за 12 часов (для медленного привыкания – за 24 часа) до начала лечения таблетками Карбидопа и Леводопа-Тева. Лекарство обычно пьют утром, при этом леводопу ночью не применяют. Суточная доза таблеток – 20 процентов предыдущей дозы леводопы.

Для пациентов, ранее принимавших 1500 мг леводопы, в сутки назначается 1 таблетка Карбидопа и Леводопа-Тева 3–4 раза. Дозировку постепенно меняют, пока не будет зафиксирован нужный терапевтический эффект. Максимальная дневная доза – 8 таблеток.

Принимающие другие противопаркинсонические средства пациенты – сочетание таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева с ингибиторами МАО-В повышает действенность лекарства. Использование других противопаркинсонических препаратов (исключая леводопу) разрешается, дозировки должны быть пересмотрены.

Побочные действия

Развивающиеся при приеме таблеток побочные реакции связаны с нейрофармакологическим воздействием допамина. Обычно они исчезают либо уменьшаются при понижении доз. Чаще всего фиксируются дискинезии (дистонические, хореоподобные, другие непроизвольные движения). Мышечные спазмы, блефароспазм говорит о том, что доза таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева должна быть снижена.

Одними из серьезнейших побочных реакций выступают изменения мышления: психозы, параноидальное мышление, депрессия, деменция.

Фиксировались случаи гиперсексуальности, повышенного либидо, патологического азарта, особенно если таблетки назначались в высоких дозах. При снижении дозировки эти побочные реакции исчезали.

Также использование препарата Карбидопа и Леводопа-Тева может вызывать и другие побочные эффекты:

• Нервная система – онемение, атаксия, тремор в руках, тризм, мышечный спазм, подергивание мышц.
• ЖКТ – горький привкус/сухость во рту, повышенное отделение слюны, тошнота, бруксизм, дисфагия, икота, запор/понос, боль в животе, жжение на языке, метеоризм.
• Обмен веществ – отеки, уменьшение/увеличение веса.
• Нарушения психические – нарушения сна, кошмарные сновидения, эйфория, взволнованность, мании, возбуждение, галлюцинации, нарушения походки.
• Мочевыделительная система – задержка/недержание мочи, моча темного цвета, приапизм.
• Зрение – нечеткость зрения, окуломоторный криз, диплопия, мидриаз.
• Кожа/подкожные ткани – гипергидроз, гиперемия, выпадение волос, пот темного цвета, сыпь.
• Аллергические реакции – болезнь Шенлейна – Геноха, крапивница, отек ангионевротический.
• Другие побочные реакции – головные боли, головокружения, слабость, истощение, нарушения дыхания, злокачественная меланома, нейролептические злокачественные синдромы.

Противопоказания

Таблетки нельзя принимать при:

• глаукоме;
• тяжелой сердечной недостаточности;
• тяжелой сердечной аритмии;
• тяжелых психозах;
• повышенной чувствительности к карбидопе/леводопе либо любому из вспомогательных веществ;
• подозрительных/недиагностированных кожных болезнях;
• меланоме в анамнезе.

Запрещено принимать лекарство одновременно с ингибиторами МАО селективными типа А и неселективными ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО отменяют минимум за две недели до использования таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева.

Беременность

При беременности использование таблеток запрещено. Грудное вскармливание прекращают на период лечения препаратом Карбидопа и Леводопа-Тева.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева с некоторыми группами препаратов соблюдают особую осторожность:

• Антигипертензивные лекарства – такое сочетание может вызывать развитие ортостатической симптоматической гипотензии. Требуется коррекция доз антигипертензивного препарата, особенно в начале лечения таблетками Карбидопа и Леводопа-Тева.
• Антидепрессанты – одновременное использование трициклических антидепрессантов с леводопой/карбидопой может вызывать такие негативные реакции, как АГ и дискинезию.
• Анестетики – возможно развитие аритмий.
• Антихолинергические средства – совместное использование их с леводопой действенно снижает тремор, поэтому они часто назначаются для повышения лечебного эффекта противопаркинсонических лекарств. Однако такое сочетание часто заостряет непроизвольные движения. Кроме того, в высоких дозах антихолинергические средства замедляют всасывание леводопы, повышая ее желудочный метаболизм.
• Другие лекарства – антиконвульсивные препараты могут повышать метаболизм леводопы. Бензодиазепины, фенотиазины, бутирофеноны, папаверин и фенитоин способны снижать лечебный эффект леводопы.

Леводопа является конкурентом определенных аминокислот, поэтому при соблюдении диет с повышенным содержанием протеинов абсорбция таблеток Карбидопа и Леводопа-Тева ухудшается.

Передозировка

Чаще всего передозировка таблетками Карбидопа и Леводопа-Тева проявляется таким симптомокомплексом:

• нарушен сердечный ритм;
• фиксируются непроизвольные движения;
• наблюдается тонический блефароспазм.

Терапия симптоматическая. Для нейтрализации действия таблеток пиридоксин неэффективен. Проводят контроль ЭКГ, если нужно – антиаритмическое лечение.

Форма выпуска

Лекарство Карбидопа и Леводопа-Тева выпускается в форме голубых таблеток с вкраплениями. Таблетки плоские, круглые, края, скошенные без сколов/трещин. Одна сторона гладкая, на другой имеется линия разлома. Над линией разлома есть тиснение «93», под линией – тиснение «294».

Условия хранения

Хранят таблетки Карбидопа и Леводопа-Тева по правилам списка Б. Температура не должна превышать 25 градусов. Запрещено допускать к месту хранения детей.

Синонимы

Тремонорм, Тидомет форте, Стриатон, Синемет, Синдопа, Наком, Креданил, Изиком, Зимокс, Дуэллин, Дуодопа.

Источники:

http://medside.ru/karbidopa-levodopa
http://www.webapteka.ru/drugbase/name3533.html
http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/karbidopa-i-levodopa-teva/