Каптоприл-акос — отзывы, инструкция

Каптоприл

Формы выпуска

Инструкция каптоприла

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее — через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае — на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

КАПТОПРИЛ-АКОС

Таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; допускается наличие «мраморности».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 71 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.4 мг, кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL) — 2 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Каптоприл

Состав

Активным компонентом выступает Каптоприл. Дополнительные вещества: лактоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, касторовое гидрированное масло.

Форма выпуска

Каптоприл выпускается в таблетированной форме. Дозировка зависит от производителя. Допустимые дозировки: 12.5, 25, 50 и 100 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Каждая пачка из картона содержит 2 блистера и инструкцию от производителя.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает гипотензивное воздействие. Активное вещество ингибирует ангиотензинконвертирующий фермент, который препятствует переходу ангиотензина I в форму II. Именно ангиотензин II является базовым компонентом ренин-ангиотензиновой системы, которая обладает выраженным сосудосуживающим (вазоконстрикторным) эффектом. Благодаря снижению уровня ангиотензина II, уменьшению выработки альдостерона и за счёт накопления сосудорасширяющего вещества брадикинина достигается гипотензивный эффект.

Медикамент снижает общее сопротивление сосудов притоку крови, снижает уровень постнагрузки и давление в малом круге кровообращения. Лекарство от давления дополнительно способно снижать уровень альдостерона в надпочечниках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Около 75% активного вещества достаточно быстро абсорбируется из пищеварительной системы. Приём пищи может снижать всасываемость на 30-40%. Максимальный уровень активного вещества в крови регистрируется через 30-90 минут. С альбуминами действующее вещество связывается на 25-30%.

Каптоприл выделяется с молоком при лактации. Метаболизм осуществляется в печёночной системе. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. 95% медикамента выводится через почечную систему, почти половина — в первоначальном виде, оставшаяся часть – в виде метаболитов. При выраженной патологии почек наблюдается эффект кумуляции (накопления).

Показания к применению Каптоприла

Таблетки Каптоприл от чего? Медикамент применяется в основном для купирования гипертонического криза, снижения кровяного давления.

Основные показания к применению Каптоприла

  • почечная гипертензия;
  • эссенциальная гипертония (подъем кровяного давления неясной этиологии);
  • злокачественная гипертония (при устойчивости к другим медикаментам).

От чего Каптоприл Акос? Показания к применению Каптоприл Акос

  • диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом (тип 1);
  • дисфункция левого желудочкау пациентов, перенёсших инфаркт миокарда и достигших клинически стабильного состояния.

Противопоказания

Таблетки Каптоприл от давления широко применяются в кардиологической практике, но имеют определённые противопоказания к применению:

В педиатрической практике медикамент может быть назначен только по достижении 14 лет. Пациентам рекомендуется воздержаться от работы, которая требует концентрации внимания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы могут проявляться следующие побочные действия:

Сердечно-сосудистая система:

  • учащённое сердцебиение;
  • ортостатическая гипотензия.

Пищеварительный тракт:

Система кроветворения:

  • снижение числа тромбоцитов;
  • анемия;
  • нейтропения;
  • агранулоцитоз (при наличии аутоиммунной патологии).

Обмен веществ:

  • ацидоз;
  • повышение уровня K+ в организме.

Мочевыделительная система:

  • нарушения в работе почек;
  • обнаружение белка в моче.

В некоторых случаях регистрируется сухой, непродуктивный кашель. Возможны аллергические ответы:

  • бронхоспазм;
  • наличие антиядерных антител;
  • отёк Квинке;
  • лимфоаденопатия;
  • сывороточная болезнь.

При регистрации иных негативных реакций требуется консультация доктора и временная самостоятельная отмена препарата Каптоприл.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма внутрь. Лекарство достаточно быстро снижает кровяное давление. Только лечащий врач может назначить таблетки Каптоприл. Инструкция по применению при гипертонических кризах: таблетку дозой 25 мг кладут под язык, что обеспечивает более быстрый гипотензивный эффект. Инструкция по применению Каптоприл Акос при реноваскулярной форме гипертонии: трижды в сутки по 12,5 мг. Эффективность препарата повышается при приёме натощак.

Лечение препаратом Каптоприл Штада рекомендуется начинать с небольших дозировок: по 6,25-12,5 мг дважды в день, постепенно увеличивая дозу в зависимости от артериального давления.

Как принимать медикамент при сердечной недостаточности: трижды в сутки по 12,5-25 мг. Максимальная суточная дозировка- 150 мг.

При каком давлении принимать Каптоприл? Лекарственный препарат относится к группе медикаментов «скорой помощи» и рекомендуется к применению в экстренных случаях, когда на фоне лечения по стандартной схеме произошло повышение давления до высоких цифр на фоне стресса, физической нагрузки.

Передозировка

При неправильном приёме таблеток может случиться передозировка, которая проявляется выраженным снижением уровня кровяного давления. Состояние пациента может усложниться тромбоэмболией, нарушением мозгового кровоснабжения, инфарктом миокарда.

Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижние конечности, постараться восстановить кровяного давление путём внутривенного вливания физиологического раствора. Перитонеальный диализ не даёт ожидаемого эффекта. На фоне гемодиализа отмечается положительная динамика.

Взаимодействие

Совместно с применением цитостатиков и иммунодепрессантов может развиться лейкопения. Возможно развитие гиперкалиемии при одновременной терапии калийсберегающими диуретиками:

На фоне лечения Азатиоприном может развиться анемия, обусловленная угнетением активности Эритропоэтина. В медицинской литературе описаны случаи диагностирования лейкопении, связанной с аддитивным костномозговым кроветворением. Аллопуринол может усилить выраженность гематологического влияния. Ацетилсалициловая кислота способна снижать гипотензивный эффект Каптоприла. Медикамент способен повышать концентрацию Дигоксина. Чаще всего лекарственное взаимодействие проявляется у пациентов с выраженной патологией почечной системы. Каптоприл с Циннаризином не противопоказаны.

Условия продажи

Рекомендуется предъявлять рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Captoprili 25 mg
D.t.d. N 20
S. по 1 таб под язык.

Условия хранения

Производителем рекомендуется температурный режим в диапазон 15-25 градусов. Ограничить допуск детей к блистерам.

Срок годности

Особые указания

Что лучше Каптоприл или Капотен? Эти два препарата абсолютно идентичны, ведь действующим веществом в них по МНН выступает Каптоприл. Основная разница Капотена и Каптоприла в производителе.

Во время лечения может регистрироваться ложноположительная реакция при определении ацетона в моче. В педиатрической практике медикамент может применяться при отсутствии эффекта других гипотензивных средств.

Источники:

http://protabletky.ru/captopril/
http://health.mail.ru/drug/captoprilakos/
http://medside.ru/kaptopril

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector