Кансидас — отзывы, инструкция

КАНСИДАС

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде твердой массы от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахароза — 54 мг, маннитол — 36 мг, уксусная кислота ледяная — 2.7 мг, натрия гидроксид — q.s. до pH 6.

Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.

* включая избыток для обеспечения соответствующей дозировки активного вещества (50 и 70 мг соответственно).

Противогрибковое средство для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabrata, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения каспофунгином выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину.

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты. Около 92% 3 H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3 H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3 H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Из организма выводится около 75% дозы (фармакокинетическое исследование с меченым радиоактивностью каспофунгином): 41% — с мочой и 34% — с калом. Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после этого концентрация каспофунгина снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс неизмененного вещества низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC). У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами. Введение этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Кансидас

Показания к применению

Системный кандидоз, включая кандидемию (в т.ч. на фоне нейтропении), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз, аспергиллез у пациентов, резистентных к др. видам терапии или при ее непереносимости.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, в течение не менее 1 ч.

Системный кандидоз: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения должна основываться на клинической ответной реакции пациента и данных микробиологических исследований. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии как минимум в течение 14 сут после последнего выделения чувствительной культуры. Пациентам, у которых сохраняется нейтропения, курс лечения может быть продлен до ее разрешения.

Эзофагеальный и орофарингеальный кадидоз: по 50 мг 1 раз в сутки.

Аспергиллез: в первый день вводят разовую нагрузочную суточную дозу 70 мг. В последующие дни суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 70 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, восстановления после иммуносупрессии и клинической ответной реакции больного.

Пожилым больным (в возрасте 65 лет и старше) коррекции дозы не требуется.

При одновременном назначении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение суточной дозы до 70 мг после нагрузочной дозы 70 мг.

При легкой степени печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При умеренной степени печеночной недостаточности (7-9 баллов) после начальной нагрузочной дозы 70 мг рекомендуемая доза — 35 мг/сут.

Для приготовления инфузионного раствора флакон с лиофилизатом согревают до комнатной температуры и добавляют 10.5 мл воды для инъекций, осторожно перемешивают до получения прозрачного раствора препарата в концентрации 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг). Приготовленный концентрат хранят не более 24 ч при температуре не выше 25 град.C. Конечный раствор для инфузии готовят, разбавляя необходимое количество концентрата в 250 мл 0.9% раствора NaCl или раствора Рингера лактата. Конечный раствор необходимо использовать в течение 24 ч при условии хранения при температуре не выше 25 град.С или в течение 48 ч — при 2-8 град.С.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, подавляет синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей и отсутствующего в клетках млекопитающих. Обладает активностью in vitro в отношении различных патогенных грибов Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida pseudotropicalis и Candida tropicalis).

Побочные действия

Частые (более 1/100): гипертермия, головная боль, боль в животе, озноб, тошнота, диарея, рвота, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT, ЩФ, прямой и непрямой билирубин), гиперкреатининемия, анемия, флебит/тромбофлебит, кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм), анафилаксия (диспноэ и усиление сыпи, возникшей ранее на фоне применения препарата).

Изменения лабораторных показателей: гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, снижение Hb, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, повышение АЧТВ, увеличение протромбинового времени, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия.Передозировка. Симптомы: не отмечалось клинически значимых симптомов при применении в наибольшей дозе — 210 мг.

Лечение: гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное применение с циклоспорином из-за возможного транзиторного повышения активности АСТ и АЛТ (до 3 раз).

Клинического опыта применения препарата у беременных женщин не имеется. В эксперименте на крысах установлено, что каспофунгин в дозе 5 мг/кг/сут вызывает снижение массы тела плода, увеличение частоты неполной оссификации костей черепа и скелета, а также повышение частоты встречаемости шейного ребра.

Данных о проникновении препарата в материнское молоко нет.

Взаимодействие

Не смешивать с др. растворами (в т.ч. содержащими декстрозу). Совместим с 0.9% раствором NaCl, Рингера лактата.

Не влияет на фармакокинетику итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.

Циклоспорин повышает AUC на 35%.

Рифампин может как ускорять, так и замедлять выведение каспофунгина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кансидас

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Кансидас: форма выпуска, действующее вещество, как принимать препарат?

Грибковая инфекция бывает легкого и тяжелого течения. Если в первом случае можно обойтись традиционными препаратами (Натамицин, Нистатин, Флуконазол), то во второй ситуации требуется тяжелая артиллерия. Назначается лекарство Кансидас. Оно дорогое, имеет много побочных действий, используется только по показаниям доктора.

С помощью лекарства осуществляется эмпирическое лечение у больных, имеющих в анамнезе фебрильную нейтропению, при подозрении на инфекцию грибкового характера, спровоцированную грибками рода Кандида либо Aspergillus. Целесообразно назначать препарат на фоне инвазивной формы кандидоза, аспергиллеза.

У Кансидас имеются абсолютные (полный запрет на применение) и относительные противопоказания. Клинические исследования проводились, но о полной безопасности медикамента врачи не говорят, поскольку мало информации.

Инструкция по применению препарата Кансидас (Cancidas), описание и способы разведения, возможность лечения беременных женщин и маленьких детей – подробно рассмотрим.

О чем в этой статье?

Форма выпуска, состав и фармакологическая группа

Каспофунгин – это главный ингредиент лекарства. На основе данного компонента у препарата международное название. То есть Каспофунгин. В соответствии с официальным руководством описание: медикамент представлен твердой лиофилизированной массой, имеющей белый либо практически белый оттенок.

Форма для проведения терапии – лиофилизат (порошок), применяемый для приготовления лекарственного раствора.

Биологической активностью в отношении патогенной микрофлоры обладает только вещество, представленное в виде каспофунгина ацетата (во флаконе содержится дозировка 60,6 миллиграмм, и это равноценно безводной форме этого же ингредиента, – 54,6 мг) либо 83,9 (безводная форма – 75,6). Если проще, то флаконы с лекарством бывают по 50/70 мг.

В составе присутствуют вспомогательные составляющие. Инструкция выделяет сахарозу, маннитол, ледяную уксусную кислоту, гидроксид натрия. Флаконы из стекла, пакуются в пачки картонные.

Медикамент можно приобрести в аптеке, если есть рецепт от лечащего врача. Стоимость 50 мг флакона колеблется от 18000 до 21000 рублей, а 70 мг обойдутся в 19000-27000 рублей.

Когда назначают препарат?

Кансидас относится к категории эффективных, но «опасных» препаратов, поэтому целесообразность использования всегда определяется индивидуально.

Допускается применение для лечения:

  1. Инвазивного кандидоза у больных с диагностированной нейтропенией либо на фоне ее отсутствия.
  2. Инвазивная форма аспергиллеза у больных, которые рефрактерны к другому лечебному воздействию.
  3. Орофарингеальная форма кандидоза.

Также с помощью лекарства проводят эмпирическое лечение больных, имеющих в анамнезе фебрильную нейтропению, если имеется подозрение на грибковую активность Кандида либо Aspergillus.

Терапевтические действия

Антимикотический медикамент дает системный эффект. Он представлен липидной комбинацией полусинтетической природы, которая получена из ферментации мутантного штамма Glarea lozoyensis. Кансидас блокирует выработку 1-3-бетта и Д-глюкана. Они являются доминирующими компонентами клеточной стенки грибков.

Каспофунгин отличается высокой эффективностью в отношении различных грибковых возбудителей. Так, помогает избавиться от патогенов семейства Aspergillus, Кандида.

На фоне клинических исследований было установлено, что у некоторых больных в процессе терапии появляются виды Кандида, обладающие пониженной восприимчивостью к главному ингредиенту. Определение минимального подавляющего содержания для лекарства не осуществляется, потому что отсутствует взаимосвязь между оным и клинической результативностью.

Стандартных методов определения восприимчивости к блокатором выработки 1-3-бета и Д-глюкана не разработано, и результаты изучения восприимчивости могут отличаться от клинических сведений.

Фармакокинетика

Распределение лекарства. После одного введения содержание главного компонента уменьшается многофазным образом. Метаболизм осуществляется посредством гидролиза и N-ацетилирования, вследствие чего проявляется химическое разрушение. Организм покидает 75% введенного лекарства. Большая часть с уриной, меньшая с каловыми массами. Содержание вещества в первые двое суток в крови не изменяется.

Инструкция по применению препарата

Лекарственное средство используется только под наблюдением врача. Имеются свои особенности разведения и применения медикамента Кансидас.

Способ использования и дозировки для взрослых людей

Лечение обусловлено возрастом и конкретной болезнью. Введение препарата осуществляется медленной внутривенной инфузией. Кратность – раз в 24 часа. Требуется контроль во время всего курса терапии.

Пожилым лицам, которым исполнилось 65 лет, не нужно корректировать дозу. Для детей дозировки отличаются от взрослых.

  • При проведении эмпирической терапии вводят 70 мг, в последующие дни терапии дозировка уменьшается на 20 мг. Длительность определяется индивидуально, зависит от динамики. Такой курс проводят до полного нивелирования нейтропении. Минимальный курс составляет две недели. В дальнейшем нужна профилактика – неделя. Если 50 мг пациент хорошо переносит, но лечебный эффект мал, увеличивают дозу до 70 мг.
  • При лечении инвазивного кандидоза начинают с 70 мг, после 50 мг. Длительность обусловлена клиническим результатом и микробиологической результативностью. Не меньше двух недель курс. Если у больного в анамнезе нейтропения персистирующего вида, то курс продлевают.
  • Лечение аспергиллеза, как и в прошлых случаях, начинают с 70 мг, затем 50 мг. Продолжительность курса базируется на переносимости, состоянии больного, эффекте от лечения.
  • Орофарингеальная форма кандидоза – 50 мг.

Если больной одновременно принимает индукторы клиренса (например, Рифампицин), то дозировку Кансидас требуется увеличить, но нельзя превышать 70 мг в сутки.

Лечение детей

Ребенку от трех месяцев до 17-летнего возраста вводят лекарство раз в 24 часа. Дозировка определяется на основе поражения площади тела больного. Используется формула Мостеллера.

Вне зависимости от грибковой патологии в первый день детям вводят 70 мг. После по 50 мг в сутки. Длительность определяют индивидуально. Допускается увеличение суточной дозировки до 70 мг, когда ребенок лечение переносит хорошо, но клинический эффект мал либо его вовсе нет.

Клинических исследований на предмет использования Кансидаса у детей с печеночной недостаточностью, не проводилось.

Противопоказания и отрицательные явления

Запрещено использовать лекарство в лечении детей до трехмесячного возраста, при гиперчувствительности. В состав есть сахароза, что следует учитывать при лечении людей, имеющих в анамнезе генетическую непереносимость фруктозы.

Относительные противопоказания (используют, но осторожно):

  1. При сочетании лекарств Кансидас и Циклоспорин.
  2. Умеренная печеночная недостаточность (варьируется от 7 до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Побочные действия представлены различными симптомами. К ним относят лихорадочное состояние, головные боли, тремор, озноб. Часто развиваются анемия, тахикардия, есть риск возникновения тромбофлебита. С вероятными побочными реакциями пациента должен ознакомить доктор перед проведением терапии.

Отсутствует полная информация, касающаяся лечения пациентов на фоне эндокардита, менингита, остеомиелита, спровоцированных грибками семейства Кандида.

Лечение беременных женщин и при лактации

Клинического опыта использования при грудном вскармливании и в период вынашивания ребенка, нет. У животных активный компонент проникает через плаценту. Поэтому при беременности средство назначают, когда имеется угроза жизни матери. При лечении требуется отмена лактации (данных о проникновении в молоко, нет).

Как разводить препарат?

Нельзя использовать растворители, которые имеют в составе декстрозу. Нельзя смешивать с другими медикаментами жидкой/порошкообразной формы. В готовом лекарстве должны отсутствовать частички, оно не должно изменять свой цвет.

Приготовление первичного раствора осуществляется так: флакон «доводят» до комнатной температуры. В антисептических условиях добавляют 10,8 чистой воды (только стерильной). В готовом лекарстве концентрация будет 7,2 мг (если 70 мг) или 5,2 мг (если 50).

Порошок должен полностью раствориться. Полученная жидкость прозрачна. Годность приготовленного лекарства – сутки.

Приготовление конечного раствора:

  • Готовят раствор только в антисептических условиях.
  • В качестве растворителя используют 0,9% натрия хлорида либо раствор Рингера с лактатом.
  • Для приготовления лекарства, которое введут больному, во флакон с растворителем инфузионным (емкость 250 мл) добавляют требуемое количество раствора, который готовили на первом этапе.

Раствор лучше использовать сразу. Допускается хранение в течение суток при температуре ниже 25 градусов, и 2-х суток при температуре 2-8 градусов (хранят в холодильнике).

Нельзя использовать мутный раствор, с осадком.

Аналоги

Аналогичных препаратов немного. По отзывам, стоимость у них также высокая, хотя цена несколько меньше, чем у лекарства Кансидас.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/cancidas/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15652.html
http://gribkam.net/preparaty/kansidas.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector