Калумид — отзывы, инструкция

Калумид

Показания к применению

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или др. ЛС не эффективны или неприемлемы).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда, детский возраст, женщинам, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

При распространенном раке предстательной железы — внутрь, 50 мг/сут однократно в сочетании с аналогом ЛГРФ или хирургической кастрацией.

При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению др. ЛС) — по 150 мг/сут однократно.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, M0) или местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет.

Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.

У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Побочные действия

Со стороны ССС: стенокардия, развитие или усугубление СН, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость слизистой оболочки полости рта, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, желтуха, очень редко — нарушение функции печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки, редко — гематурия.

Прочие: часто — астения, алопеция, массы тела снижение или повышение, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, «приливы» крови к лицу.

Особые указания

При совместном приеме с циклоспоринам, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белками плазмы (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза.

В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Увеличивает AUC мидазолама на 80%.

Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, БМКК, ЛС, угнетающими микросомальное окисление ЛС (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Калумид — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛС-000199-110310

Торговое название препарата: КАЛУМИД ®

Международное непатентованное название (МНН): бикалутамид (bicalutamide)

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав: Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: бикалутамид 50 мг;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; повидон К30; карбоксиметилкрахмал натрия, типа А; лактозы моногидрат.
Состав оболочки: опадрай H33G28707 белый (триацетин, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза).

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «L» на одной стороне и «RG» на другой.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антиандроген.
Код ATX L02ВВ03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной, активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомep выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведення последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме препарата Калумид ® концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в. 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация:(R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная- концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.
  • Местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или — другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы!

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата;
  • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • Калумид® не должен назначаться женщинам и детям.

С осторожностью: нарушение функции печени; недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза)..

Способ применения и дозы
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией : внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Калумид ® необходимо начинать одновременно с началом приёма, аналога ГнРГ пли хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы : внутрь по 150 мг один раз в сутки. Калумид ® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Калумид ® .

Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

  • очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
  • часто ( > 1% и 0.1% — 0.01% — 1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
    Со стороны дыхательной системы: одышка.
    Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия.
    Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
    Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
    Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
    Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Передозировка:
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует СYP ЗА4, в меньшей, степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими: лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение: 28 дней, на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Калумид ® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены препарата Калумид ® рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение препарата Калумид ® и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации препарата Калумид® в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения препарата Калумид ® , у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев: лечения препаратом Калумид ® .
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Калумид ® необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Калумид ® .
При назначении препарата Калумид ® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Калумид ® 50 мг содержит 63,875 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Калумид ® ; с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 15 таблеток в блистере из ПВХ/AL.
2 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

КАЛУМИД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Калумид — антиандроген, который не проявляет других эффектов на эндокринную систему.
После связывания с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, подавляет андрогенные стимулы.
В результате такого подавления происходит регрессия опухоли предстательной железы.
При отмене препарата Калумид у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.
Калумид является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представлен почти исключительно (R)-энантиомером.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.
(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером. T½ последнего из плазмы крови составляет примерно 1 нед.
При ежедневном применении Калумида (R)-энантиомер вследствие его длительного T½ кумулирует в плазме крови в 10-кратной концентрации.
Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл отмечено при назначении суточной дозы 50 мг Калумида и на уровне 22 мкг/мл при назначении суточной дозы 150 мг Калумида. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, поражения почек или легкого и умеренного поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.
Калумид проявляет высокую степень связывания с белками (рацемат — 96%; (R)-энантиомер — >99%), интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты в равной степени выделяются с мочой и желчью.
Известно, что средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших Калумид в дозе 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, который потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, малое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к изменению потомства.

Показания к применению

Калумид 50 мг. Рак предстательной железы (поздние стадии) в комбинации с терапией аналогами РФ ЛГ или хирургической кастрацией.
Калумид 150 мг показан как препарат монотерапии или адъювантно при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Калумид 150 мг также показан для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Способ применения

Калумид 50 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Калумид следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогами РФ ЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.
Калумид 150 мг. Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста: внутрь по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки.
Калумид 150 мг следует принимать непрерывно, в течение не менее 2 лет или до изменений в течении заболевания.
Дети: Калумид противопоказан детям.
Почечная недостаточность: пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может возникать кумуляция препарата.

Побочные действия

Следует рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.
Может снизиться при сопутствующей кастрации. Большинство пациентов, получающих бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечают гинекомастию или болезненность молочных желез. Очень редко гинекомастия может спонтанно не исчезнуть после отмены терапии, особенно после длительного лечения.

Противопоказания

Калумид противопоказан к применению у женщин и детей.
Калумид не следует назначать пациентам, у которых отмечены реакции гиперчувствительности к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Противопоказано одновременное применение препарата Калумид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Беременность

Калумид противопоказан для применения у женщин.
Препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому при назначении Калумида пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Калумид у человека нет.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалутамид в значительной степени связывается с белками и не выявляется в неизмененном виде в моче.
При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Калумид — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.
Упаковка: по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Калумид содержит 150 мг бикалутамида.
Вспомогательные вещества:
ядро: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К-30, натрия крахмала, тип «А»; лактоза;
оболочка: опадрай II 33G 28523 белый (глицерин триацетат, макрогол 3000, лактоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name19630.html
http://medi.ru/instrukciya/kalumid_11369/
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kalumid.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector