Кальциумфолинат-эбеве — отзывы, инструкция

Содержание

КАЛЬЦИУМФОЛИНАТ

Фармакокинетика

После внутримышечного введения водного раствора системная биодоступность сравнима с таковой после внутривенного введения. Однако, максимальные концентрации в плазме крови ниже при внутримышечном введении.
Кальция фолинат является рацематом, где активным энантиомером является левовращающая форма (L-5-формилтетрагидрофолат).
Основным метаболитом кальция фолината является 5-метилтетрагидрофолиевая кислота, которая преимущественно образуется в печени и интерстициальной ткани.
Объем распределения фолиновой кислоты неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови исходного соединения (формилтетрагидрофолиевая кислота, фолиновая кислота) достигаются через 10 минут после внутривенного введения.
Средняя концентрация для L-5-формилтетрагидрофолиевой кислоты и правовращающегося D-5-метилтетрагидрофолиевой кислоты составили 28,4 ± 3,5 мг мин/л и 129 ± 11 мг мин/л после введения дозы 25 мг. Концентрация неактивного правовращающегося изомера больше, чем L-5-формилтетрагидрофолата.
Период полувыведения составляет 32 — 35 минут для активной L-формы и 352 — 485 минут — для неактивной D-формы. Весь период полувыведения активных метаболитов составляет около 6 часов (после внутривенного и внутримышечного введения).
80 — 90% выводится почками (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 5 — 8% — через кишечник.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Кальциумфолинат являются:
— Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах.
— Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином).
— Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
— Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Способ применения

Это зависит от состояния пациента, клинического ответа и дозы, ограничивающей проявление токсичности, как заявлено в информации по препарату фторурацил. Уменьшение дозы кальция фолината не требуется.
Число повторного проведения циклов — по усмотрению лечащего врача.
Данных по применению этих комбинаций у детей не имеется.
Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексата, триметоприма, пириметамина).

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 7 раз в день), эксфолиативного дерматита.
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 5 мг (максимум 15 мг) в сутки.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/3 мл или 100 мг/10 мл
Ампулы. По 30 мг/3 мл или по 100 мг/10 мл в ампулах коричневого стекла, тип 1 Евр. Ф. 5 ампул по 10 мл или 5 ампул по 3 мл в закрытый или открытый блистер из ПВХ.
Один блистер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Флаконы. По 100 мг/10 мл во флакон из коричневого стекла, тип 1 Евр. Ф., укупоренный резиновой пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой предохранительной обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Состав

1 ампула Кальциумфолинат по 3 мл содержит активные вещества: кальция фолинат пентагидрат 38,1 мг (соответствует кальция фолинату безводному 32,4 мг или фолиновой кислоте 30,0 мг).
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 3,0 мл.
1 ампула/флакон Кальциумфолинат по 10 мл содержит ктивные вещества: кальция фолинат пентагидрат 127,0 мг (соответствует кальция фолинату безводному 108,0 мг или фолиновой кислоте 100,0 мг).
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 10,0 мл.

Кальциумфолинат-Эбеве

Показания к применению

Пероральное и парентеральное введение — интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

Парентеральное введение — мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Местно — язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.C осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме — приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль — через 48 ч и менее 0.2 мкмоль — через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

В случае сниженного «позднего» выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль — через 72 ч и 0.05 мкмоль — через 96 ч после введения) — внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При «раннем» снижении выведения (концентрация метотрексата — 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше — через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) — в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем — в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество — 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата — в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата — местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, — внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки — в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения — 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем — с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой — на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин — после в/м введения, менее 5 мин — после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).

Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Кальциумфолинат-Эбеве раствор — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
прозрачный раствор, от бесцветного до слегка желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: V03AF03

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения водного раствора системная биодоступность сравнима с таковой после внутривенного введения. Однако, максимальные концентрации в плазме крови ниже при внутримышечном введении.
Метаболизм
Кальция фолинат является рацематом, где активным энантиомером является левовращающая форма (L-5-формилтетрагидрофолат).
Основным метаболитом кальция фолината является 5-метилтетрагидрофолиевая кислота, которая преимущественно образуется в печени и интерстициальной ткани.
Распределение
Объем распределения фолиновой кислоты неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови исходного соединения (формилтетрагидрофолиевая кислота, фолиновая кислота) достигаются через 10 минут после внутривенного введения.
Средняя концентрация для L-5-формилтетрагидрофолиевой кислоты и правовращающегося D-5-метилтетрагидрофолиевой кислоты составили 28,4 ± 3,5 мг мин/л и 129 ± 11 мг мин/л после введения дозы 25 мг. Концентрация неактивного правовращающегося изомера больше, чем L-5-формилтетрагидрофолата.
Период полувыведения составляет 32 — 35 минут для активной L-формы и 352 — 485 минут — для неактивной D-формы. Весь период полувыведения активных метаболитов составляет около 6 часов (после внутривенного и внутримышечного введения).
80 — 90% выводится почками (5- и 10-формилтетрагидрофолаты как неактивные метаболиты), 5 — 8% — через кишечник.

Показания к применению

  • Профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах.
  • Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином).
  • Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
  • Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту препарата;
  • мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью
Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность для детей не установлена).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Поскольку контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, то применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кальция фолината в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая коррекция терапии кальция фолинатом при профилактике токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах в зависимости от остаточной его концентрации

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/kaltsiumfolinat.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name2882.html
http://medi.ru/instrukciya/kaltsiumfolinat-ebeve-rastvor_4892/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector