Исентресс – отзывы, инструкция

Исентресс : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ралтегравир калия 434,4 мг (эквивалентно 400 мг ралтегравира)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Пленочное покрытие: краситель опадрай II серый (85F97553).

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета с гравировкой «227» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакологическое действие

Код ATX: J05AX08

Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ, выражена незначительно.

При значениях плазменных концентраций 31 ± 20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1, по сравнению с контрольной вирус-инфицированной культурой клеток. В концентрациях от 6 до 50 нмоль препарат демонстрировал ПК95 в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавлял репликацию штаммов ВИЧ-2 в Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль). При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1, отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в том числе, нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.

Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови определяется примерно через 3 часа. Площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) и значение Стах увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. При режиме введения препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Сmах свидетельствуют в пользу минимальной кумуляции препарата.

Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

Примерно 83% ралтегравира связывается с белками плазмы в диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.

Ралтегравир легко преодолевал плацентарный барьер в экспериментальных исследованиях на крысах, но не проникал через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

Основной путь метаболизма ралтегравира у человека представлен процессом уридин- дифосфат глюкуронозилтрансфераза (УДФ-ГТ)1А1 опосредованной глюкуронизации. После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% от общей дозы выделяется через кишечник и почки, соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9 и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид.

Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Не обнаружено зависимости фармакокинетических параметров ралтегравира от возраста пациентов, поэтому коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Фармакокинетические параметры ралтегравира у детей не изучались.

Пациенты из разных расово-этнических групп

Расово-этническая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с различным индексом массы тела (ИМТ)

ИМТ не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы препарата в зависимости от ИМТ пациента не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Ралтегравир метаболизируется преимущественно печенью и выводится через кишечник в виде конъюгата с глюкуронидом. Клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявили. Таким образом, коррекции дозы препарата при умеренной печеночной недостаточности не требуется. Влияние тяжелой печеночной недостаточности на фармакокинетические параметры ралтегравира не изучалось.

Пациенты с почечной недостаточностью

На почечный клиренс приходится незначительная доля в элиминации ралтегравира из организма. Фармакокинетика препарата была изучена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также в сложном фармакокинетическом анализе. Клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявлено. Таким образом, коррекции дозы препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не требуется. Поскольку эффективность диализа препарата ИСЕНТРЕСС неизвестна, принимать препарат накануне сеанса диализа не рекомендуется.

По данным еще незавершенного клинического исследования полиморфизм УДФ-ГТ1А1 у пациентов не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у взрослых пациентов, в том числе, при неэффективности предшествующей антиретровирусной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

• Детский возраст до 18 лет.

ИСЕНТРЕСС содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и период лактации

Контролируемых исследований препарата ИСЕНТРЕСС у беременных не проводилось, поэтому, ИСЕНТРЕСС не рекомендуется назначать во время беременности. Отсутствуют данные о поступлении ралтегравира в грудное молоко человека. Однако обнаружена секреция ралтегравира в молоко у крыс. При введении препарата в суточной дозе 600 мг/кг концентрация ралтегравира в молоке превышала плазменную концентрацию примерно в 3 раза. Препарат ИСЕНТРЕСС не должен назначаться в период лактации. Кроме этого, грудное вскармливание не рекомендуется ВИЧ- инфицированным матерям во избежание постнатальной передачи ВИЧ детям.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки ИСЕНТРЕССа, которые нельзя жевать, крошить, разламывать, назначают вне зависимости от приема пищи.

Лечение препаратом ИСЕНТРЕСС должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

Рекомендуемая доза препарата ИСЕНТРЕСС для лечения ВИЧ-1- инфекции составляет 400 мг х 2 раза в сутки. Лечение препаратом ИСЕНТРЕСС проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные реакции выявлены в ходе клинических многоцентровых плацебо контролируемых исследований, в которых сравнивали эффективность и безопасность комбинации ИСЕНТРЕСС (400 мг х 2 раза в день) и оптимизированной стандартной терапии (507 больных) и плацебо оптимизированной стандартной терапии (282 больных). С частотой > 2% наблюдались следующие побочные эффекты: диарея, тошнота, головная боль и повышение температуры.

Побочные эффекты, наблюдаемые с частотой 1/100 1/1000

Передозировка

Специфических симптомов передозировки препарата ИСЕНТРЕСС не выявлено. Клинический опыт показывает, что ралтегравир обладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсических проявлений при передозировке очень низка. В случае передозировки необходимо следовать стандартным рекомендациям, таким как: удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности, включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии. Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом ИСЕНТРЕСС нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ралтегравир не является субстратом изоферментов системы цитохрома Р450 и не ингибирует (ПК50 > 100 мкмоль) CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A in vitro. Кроме этого, ралтегравир не индуцирует in vitro CYP3A4. Исследование с мидазоламом продемонстрировало низкий потенциал влияния ралтегравира на фармакокинетические параметры лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 in vivo.

Ралтегравир, также, не является ингибитором (ПК50 >50 мкмоль) УДФ-ГТ – УДФ- ГТ1А1, УДФ-ГТТ2В7 и р-гликопротеин-опосредованного транспорта. Следовательно, ИСЕНТРЕСС не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препаратов, являющихся субстратами этих ферментов и р-гликопротеина (т.е., ингибиторов протеаз, метадона, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, опиоидных анальгетиков, статинов, противогрибковых азолов, ингибиторов протонной помпы, пероральных контрацептивов и препаратов для лечения эректильной дисфункции). Влияние мощных индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, задействованных в метаболизме препарата, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно. Другие менее мощные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикостероиды, пиоглитазон, зверобой) могут назначаться одновременно с рекомендованными дозами препарата ИСЕНТРЕСС.

Одновременное назначение препарата ИСЕНТРЕСС с мощными ингибиторами УДФ- ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата ИСЕНТРЕСС. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозы не потребовалось.

Особенности применения

Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом ИСЕНТРЕСС пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Самые высокие показатели эффективности ИСЕНТРЕССА отмечались у пациентов с результатами генотипирования выше 0. Пациенты, у которых результаты генотипирования или фенотипирования равны нулю, имеют высокий риск развития резистентности к ралтегравиру. Для того, чтобы повысить эффективность лечения и снизить риск развития резистентности к препарату, ралтегравир необходимо назначать в комбинации хотя бы с одним активным противовирусным препаратом.

Синдром восстановления иммунитета

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез и др.) которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Описаны случаи развития остеонекроза, особенно при тяжелом течении ВИЧ инфекции и/или длительном приеме комбинированной противовирусной терапии. Пациентам, у которых появились такие симптомы как боль в суставах, скованность или ограничение подвижности, нужна срочная консультация специалиста.

Применение препарата ИСЕНТРЕСС у пациентов, инфицированных вирусами гепатита В и/или С.

У пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, получающих комбинированную противовирусную терапию, повышен риск развития тяжелых и иногда фатальных побочных эффектов.

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС, нужно проявлять особую осторожность при управлении ) автомобилем и работе с механизмами.

Меры предосторожности

Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия, рабдомиолиз и увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови с лечением препаратом ИСЕНТРЕСС не определена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. При необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Тяжелая печеночная недостаточность требует применения препарата с осторожностью. При нарастании печеночной недостаточности на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС необходим перерыв или остановка лечения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Исентресс (25, 100, 400 мг): инструкция по применению, аналоги и отзывы о препарате

Исентресс — первый медикамент для лечения ВИЧ из группы ингибиторов интегразы, введенный в клиническую практику в конце 2007 года в США. В настоящее время разрабатываются новые препараты, обладающие схожим принципом действия, но применение Исентресса по-прежнему не теряет актуальности. Данное средство отличается доказанным в ходе многочисленных клинических исследований потенциалом и отличается высоким профилем безопасности.

Вирус иммунодефицита человека характеризуется высокой тропностью именно к клеткам иммунной системы. Патоген поражает Т-лимфоциты, макрофаги и СД4+ — клетки.

Постепенное снижение их количества и приводит к развитию основных клинических проявлений заболевания, связанных со значительным снижением резистентности к различного рода инфекциям.

Внедрение вирусной ДНК в нормальную клеточную — ключевое звено в репликации и распространении ВИЧ. Действующее вещество медикамента Исентресс, ралтегравир, влияет на специфическую интегразу (ИН), обеспечивающую нормальное течение этого процесса. Экспериментально (в режиме in vitro) было установлено, что вирионы ВИЧ, содержащие дефектную ИН, не способны «встраиваться» в структуру ДНК здоровой клетки.

Кроме того, ИН ВИЧ не имеет аналогов в тканях человека, поэтому Исентресс обладает узкоспецифичным направленным действием. Точное строение интегразы не известно до сих пор, поэтому в начале 2000-х годов специалистами компании Merck Pharmaceuticals было выделено несколько тысяч химических соединений, потенциально способных влиять на функции ИН.

По структуре все они оказались производными 2,4-диоксобутановой кислоты и содержали остатки β-дикетокислоты. Из предложенных веществ были отобраны несколько обладающих максимальной эффективностью в экспериментах in vitro. Затем был проведен отбор соединений, способных преодолеть резистентность штаммов ВИЧ. Однако от клинического применения подобных средств пришлось отказаться из-за высокого риска нежелательных реакций.

Поиски аналогичных по действию, но более безопасных веществ привели к разработке производных нафритидина, проявлявших высокую токсичность в отношении почек и печени, а впоследствии — соединений на основе N-метилпиримидинона. Окончательным результатом работы фармацевтов стало вещество ралтегравир.

Помимо основного терапевтического применения, сравнительно недавно опубликованы данные клинических исследований, свидетельствующие о возможности приема препарата в профилактических целях. Установлено, что действующее вещество медикамента Исентресс способно проникать и накапливаться в клетках слизистой оболочки половых органов. Таким образом лекарство препятствует проникновению патогенной ДНК в здоровые клетки.

Производитель

Выпуском лекарства ралтегравир под патентованным торговым названием Исентресс (Isentress) занимается американская фармацевтическая корпорация Merck Sharp & Dohme (на упаковке препарата указана аббревиатура производителя MSD). Компания была основана в 1891 году, известна созданием и введением в клиническую практику первых статинов, применяющихся для коррекции липидного профиля.

Также специалисты Merck Sharp & Dohme занимаются выпуском вакцин, антибактериальных средств, лекарств для терапии артрита, кардиоваскулярных патологий, сахарного диабета.

Инструкция по применению

Медикамент не предназначен для применения в монотерапии ВИЧ/СПИД. Средство назначают по специально разработанной схеме в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Дозировка и режим использования определяется в индивидуальном порядке. Самостоятельный прием как для лечения, так и для профилактики противопоказан. Перед началом терапии следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде порошка для разведения и приготовления суспензии (удобна для дозирования при лечении ВИЧ в детском возрасте), обычных, жевательных таблеток и таблеток пролонгированного действия, которые можно принимать 1 раз в сутки.

Описание и состав

Основной активный компонент — лекарственное вещество ралтегравир (в виде соли калия). Дозировка в таблетках составляет 25, 100, 400 мг, в таблетках пролонгированного действия — 600 мг, в суспензии для орального применения — 100 мг.

Таблетки, содержащие 400 мг действующего ингредиента, розового цвета, овальной формы с гравировкой 227 на одной из сторон.

Таблетки с дозировкой 600 мг — желтого оттенка с надписью «Merck» с одной стороны и 242 с другой.

Жевательные таблетки, содержащие 100 мг действующего вещества — бледно-оранжевые, с запахом банана с гравировкой «Merck» и 477. С дозировкой 25 мг бледно-желтого оттенка, с цитрусово-банановым ароматом с маркировкой «Merck» и 473.

Суспензия для последующего разведения представляет собой белый гранулированный порошок, допускается содержание вкраплений бежевого или молочного цвета. Дополнительно в упаковке есть дозировочные шприцы (1, 3 и 10 мл) и 2 стаканчика.

В качестве вспомогательных компонентов производителем используются:

• кальция фосфат;
• гипромеллоза 2208;
• лактоза;
• магния стеарат;
• целлюлоза;
• полоксамер 407;
• натрия стеарил фумарат;
• окись железа;
• пропиленгликоль;
• ароматизаторы и вкусовые добавки (в жевательных таблетках);
• диокись титана;
• гидроксид азота;
• кросповидон;
• этилцеллюлоза;
• фруктоза;
• маннитол и др.

Полный перечень неактивных компонентов и их содержание приведен в инструкции по применению соответствующей лекарственной формы.

Фармакологическая группа

Исентресс относится к противовирусным средствам для лечения вируса иммунодефицита человека из группы ингибиторов интеграз.

Фармакодинамика

Интеграза ВИЧ представляет собой белковое соединение, содержащее почти 300 аминокислот. Основная функция данного вещества состоит в связывании вирусной и клеточной ДНК. Но окончательно механизм этого процесса не выяснен.

Ралтегравир избирательно угнетает активность интегразы, не влияя на другие ферменты, включая полимеразы α, β и γ человека. Также не установлено взаимодействия лекарственного вещества со 150 другими ферментами и чувствительными к их влиянию рецепторами, включая цитохром Р450 и его изоформы.

По данным клинических исследований применение препарата в дозе 0,8 г в сутки приводило к достоверному снижению вирусной нагрузки спустя полторы недели приема.

Резистентность. Некоторые мутации вируса, связанные с изменением структуры интегразы, могут спровоцировать невосприимчивость патогенов к действию лекарственного средства. При этом специалисты подчеркивают, что развитие резистентности происходит не только относительно Исентресса, но и к другим ингибиторам интегразы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В дозе, в полтора раза превышающей максимально допустимую, (пиковые концентрации в сыворотке крови были на 25% выше терапевтически рекомендованной) препарат не оказывал влияния на интервал QT или PR. Результаты были получены при обследовании добровольцев в плацебоконтролируемом исследовании.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание лекарственного вещества в дозе 0,8 г в сутки происходит достаточно быстро. Пиковые концентрации отмечают спустя 3 часа. При приеме препарата в количестве до 1,2 г в день абсорбируется скорее, и максимальный уровень регистрируют в период 1,5–2 часов.

Биодоступность не установлена, но известно, что показатели данного параметра для жевательных таблеток и оральной суспензии несколько выше, чем для обычных пилюль. Равновесные концентрации достигаются через 48 часов после начала терапии. Кумулирует незначительно.

Распределение. Лекарственное вещество связывается с протеинами на 80–85%. Попадает через плацентарный барьер, в одном из клинических исследований ралтегравир обнаруживали в спинномозговой жидкости. Это свидетельствует о том, что средство проходит через гематоэнцефалический барьер (в концентрации 5,8% по сравнению с уровнем в плазме).

Метаболизм и элиминация. Приблизительный период полувыведения составляет 9 часов, при этом α-фаза длится не более 60 минут. Половина принятой дозы выводится с каловыми массами, порядка 30% — с уриной. В фекалиях лекарственное вещество обнаруживалось в неизменной форме, а моче — частично в виде метаболитов, включая ралтегравир-глюкуронид. Предполагают, что биотрансформация активного компонента Исентресса осуществляется путем глюкуронидирования с участием энзимов UGT1A1.

У детей, как и у пожилых пациентов, не обнаружили значимых отличий в параметрах фармакокинетики. В клинических испытаниях принимали участие больные с сопутствующими патологиями печени и почек легкой и средней степени тяжести. При этом изменения фармакокинетических показателей и повышенного риска нежелательных реакций не зарегистрировано. Безопасность и эффективность средства при тяжелых заболеваниях печени и мочевыделительного тракта не установлена.

О действующем веществе

Химическая формула ралтегравира в форме калиевой соли — С20Н20FKN6O5, молекулярная масса 482,51. Внешне представляет собой белый порошок, слабо растворим в метаноле, практически не растворим в спирте и полностью не растворим в изопропаноле. Код по АТХ — J05АХ08.

Показания к применению

Взрослым Исентресс назначают в составе комбинированной терапии ВИЧ. В педиатрической практике лекарство прописывают также в сочетании с другими антиретровирусными медикаментами (вес ребенка должен быть больше 2 кг).

Противопоказания

Единственным строгим показанием к применению Исентресса служит индивидуальная непереносимость компонентов препарата. В остальных случаях возможность приема лекарства определяется в индивидуальном порядке для каждого пациента (включая беременность и детский возраст).

Способ применения и режим дозирования

С учетом различий в параметрах фармакокинетики нельзя без предварительной консультации с врачом заменять таблетки с одной дозировкой на другие (например, 400 мг на 600 мг). Пилюли (за исключением жевательных) глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Максимально допустимая дозировка — 600 мг для жевательных таблеток и 1,2 г для обычных.

Каждое саше с порошком содержит 100 мг активного вещества. Его разводят 10 мл воды (окончательная концентрация суспензии — 10 мг/мл) и размешивают на протяжении 45 секунд. Предельная доза — 200 мг в сутки. Выпить раствор следует не позже, чем через полчаса после приготовления.

Взрослые. Схема лечения зависит от вирусной нагрузки. В среднем доза составляет 0,8–1,2 г.

Дети. Необходимое количество препарата рассчитывают исходя из возраста и веса. Если масса тела ребенка превышает 25 кг возможен прием жевательных таблеток, до 25 кг назначают суспензию.

Пожилым пациентам, а также больным с почечной и печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Наиболее распространенным протоколом лечения ВИЧ служит Кивекса плюс Исентресс. Кивекса — комбинированное средство, содержащее два основных противовирусных лекарственных веществ — абакавира и ламивудина. Механизм их действия отличается от ралтегравира, что обеспечивает защиту от резистентности. По отзывам специалистов, подобная схема является оптимальной и наилучшей на сегодняшний день.

Исентресс

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Исентресс – медикамент, который способен предупредить развитие ВИЧ-инфицирования в организме человека. Ралтегравин замедляет каталитическое распространение ферментного вещества, которое активно участвует в репликации вирусной клетки. Препарат препятствует развитию патологии на ранних стадиях. Угнетение репликации вирусной клеточной организации происходит на 95%. Однако, добиться желаемого эффекта можно исключительно при введении правильной дозировки.

Состав и упаковка выпуска Исентресс

Продукт Инсентресс выпускается в виде таблеток. В основе изделия лежит соединение релтегравира. В структуру входят и дополнительные элементы, которые помогают средству быстро усвоиться.

Показания к применению

Исентресс выписывают для терапии ВИЧ-1. При этом параллельно требуется вводить другие противоретровирусные медикаменты у несовершеннолетних лиц от 2 до 11 лет. Проводилось ли подобное лечение раньше, не имеет никакого значения. Перед применением продукта рекомендуется посоветоваться с опытным экспертом. Самолечение часто становится причиной опасных осложнений.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная.

Побочные эффекты Исентресс

Медикамент считается безопасным, так как учеными медицинской отрасли были проведены соответствующие исследования. В итоге представилась возможность приема вещества даже детьми. Наблюдения проводились за пациентами, которые употребляли Исентресс в ходе противоретровирусной терапии. Всего лишь 3,9 % больных пришлось отменить медикамент.

Причиной этому послужило развитие негативных реакций, развивающихся во время употребления материала. Акцидентные признаки проявляются в форме герпеса генитального, гриппа; назофарингита, инфицирования дыхательного механизма; лишая опоясывающего, сахарного диабета; гипергликемии, анемии, герпеса простого. Употребление препарата также приводит к нейтропении, формированию всевозможных опухолей злокачественного и доброкачественного характера, психическим дисфункциям, бессоннице, кружению головы; тремору, амнезии, парестезии, дисгезии. Таблетки способны негативно отражаться на работе органов ЖКТ – гастрит, панкреатит в тяжелой форме; гингивит, запор, глоссит; отрыжка, системы печени – гепатит, недостаточная работа структуры, стеатоз и другие патологии. Исентресс провоцирует развитие алопеции, эритемы; гипергидроза; различных накожных высыпаний; миопатии, никтруии, отечности в области лица; астении, слабости, лихорадочного состояния, миалгии. У маленьких пациентов иногда происходит гиперактивность, ухудшение поведения. При приме средства всегда есть риск развития злокачественных формирований. Поэтому перед назначением медикамента врач предупреждает об этом пациента. Перед использованием вещества следует пройти тщательное обследование с целью выявления индивидуальных особенностей и реакций организма на компоненты препарата Исентресс.

Противопоказания

Есть список запретов, которые ограничивают применение средства. В них входят: • повышенная сенситивность к некоторым ингредиентам лекарства; • период вынашивания ребенка; • лактация; • нехватка сахарозы, соединения изомальтазы, непринятие фруктозы. Также не желательно применение продукта при фенилкетонурии. С повышенной внимательностью выписывают изделие при миопатии, недостаточном функционировании печеночного органа. С внимательностью рекомендуется назначать лекарство людям, у которых наличествуют психические отклонения или затяжные депрессии.

Способ и особенности применения

Таблетки принимают внутрь. Исентресс вводят в любое время, независимо от приема еды. Разрабатывать схему терапии должен высококвалифицированный врач, который имеет опыт в этой сфере. Дозировка не должна быть больше 300 мг 2 раза в день. Медикамент может быть рекомендован к введению вместе с другими противоретровирусными материалами. При расчете количества продукта учитывают вес пациента.

По данным исследований, изменять норму средства для лиц, которые страдают недостаточной работой почек и печени, не следует. Корректировка нужна только при наличии индивидуальных особенностей организма. Врач должен помнить, что вышеуказанные правила справедливы по отношению к патологиям, протекающим в легкой или средней формах. Не стоит выписывать Исентресс младенцам до 2 лет. Это связано с отсутствием каких-либо сведений о влияние вещества на развивающиеся структуры. Изменять схему терапии для пациентов, которым больше 65 лет, не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед тем, как приступить к использованию лекарства Инсентресс, рекомендуется проконсультироваться с доктором. Особенно, когда идет речь о параллельном введении нескольких терапевтических средств. Результаты исследований показали, что ралтегравир выводится с помощью метаболизма. Основное вещество изделия не влияет на фармакокинетику соединения этравирина, метадона, тенофовира, боцепревира и некоторых других материалов. Если совмещать Исентресс с дарунавиром, то произойдет уменьшение последнего в кровяной субстанции. Почему так происходит, на этот момент эксперты пока еще не объяснили. Однако, этот факт не относится к клинически значимым. С повышенной осторожностью выписывают медикамент вместе с лекарствами, которые принадлежат к сильнодействующим индукторам. Так, например, соединение рифампицина уменьшает количество ралтегравира в плазме кровяной субстанции. Поэтому при необходимости приема двух изделий нужно увеличить дозировку ралтегравира. Это касается пациентов, которым уже исполнилось 18 лет. Как реагирует детский организм на совместное введение данных препаратов, неизвестно. В случае применения веществ с несильными индукторами, изменять дозировку не следует. Некоторые виды замедлителей могут увеличивать объемы ралтегравира в системе. Как показывают исследования, таблетки совмещаются с подобными средствами. При этом корректировка нормы не требуется. Что касается введения препарата Исентресс вместе с антацидами, то соединения могут уменьшать концентрацию первого в кровяной плазме. Однако, врачи не советуют употреблять эти материалы одновременно, чтобы избежать проявления негативных реакций организма. Изменять объемы лекарства не следует, если больной употребляет замедлители фотонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых чувствительных образований. Наблюдения проводились за лицами, которым уже исполнилось 18 лет.

Передозировка

Болезненные симптомы организма при введении повышенных доз лекарства Исентресс не проявлялись. Все процедуры осуществлялись с участием здоровых людей, которые согласились добровольно принять участие в медицинских экспериментах. При одновременном использовании дозы в количестве 1600 мг 1 раз в день или по 800 мг 2 раза в день никаких признаков токсичности не возникало. Поэтому специалисты сделали вывод о том, что ралтегравир отлично переносится в таких дозировках и не вызывает осложнений. Инструкция по применению указывает на необходимость обращения к доктору в случае возникновения болезненных симптомов после случайного употребления овердозы средства. Однако, такие прецеденты должны происходить редко, ведь продукт имеет широкий спектр лекарственного воздействия. Пострадавшему обязаны оказать своевременную помощь. В первую очередь из желудка выводят все таблетки, которые еще не всосались стенками органа. Также немаловажное значение придают применению специальных средств для восстановления нормального функционирования организма. Врач должен наблюдать за параметрами жизнедеятельности. Диализ в данном случае не эффективен.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

В инструкции указываются правила содержание препарата. Таблетки сберегают при температурном режиме не выше 30°С, в темном месте, недоступном для несовершеннолетних лиц. При обнаружении на упаковке различных повреждений изделие утилизируют.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://apteka.103.by/isentress-instruktsiya/
http://med88.ru/preparaty/isentress/
http://wer.ru/opisanie/isentress/