Ирсар – отзывы, инструкция

Ирсар (Irsar)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT₁, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT₁) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II) — фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболическая активация. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС . При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60–70% от максимального снижения дАД и сАД при приеме рекомендованных доз. После приема 150–300 мг 1 раз в сутки через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД ( сАД/дАД ) в положении больного лежа или сидя снижается на 8–13/5–8 мм рт.ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1–2 нед терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед после начала лечения. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.

Эффективность препарата Ирсар ® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар ® (как и на все другие ЛС , влияющие на РААС).

Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связь с белками плазмы крови — приблизительно 96%. V_d составляет 53–93 л.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А 4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

После приема внутрь T_max в плазме крови — 1,5–2 ч.

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Конечный T_1/2 составляет 11–15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана C_ss в плазме достигается через 3 дня.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У женщин (в сравнении с мужчинами), страдающих артериальной гипертензией, наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в T_1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекция дозы препарата у женщин не требуется.

Значения AUC и C_max ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов молодого возраста (18–40 лет). Конечный Т_1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ. Показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Показания препарата Ирсар

нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ирбесартану или любому компоненту препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; снижение ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота); предшествующая терапия диуретиками; почечная недостаточность; гемодиализ; состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения); гиперкалиемия; одновременный прием с препаратами лития; стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ( ГОКМП ) ; первичный гиперальдостеронизм; хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA); ишемическая болезнь сердца ( ИБС ) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга; пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на РААС , препарат Ирсар ® нельзя применять при беременности.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Препарат противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку применение препарата в этот период может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае приема препарата во II–III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирсар ® необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® .

Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.

При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективные НПВС) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВС потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК , а также контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.

Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуронирования. Не отмечено значимое фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9 ). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9 , таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов со сниженным ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентов старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1–2 нед (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.

В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазид).

Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 150 мг 1 раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 нед) до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей для лечения нефропатии.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.

Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 табл. по 150 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , тахикардия, редко — брадикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар ® у пациентов со снижением ОЦК ( в т.ч. вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК , устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.

Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар ® у пациентов после трансплантации почки.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и пациентов, не относящихся к европеоидной расе.

Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар ® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний ССС .

Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП . Как и при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар ® необходимо с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар ® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.

Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг, 300 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия. 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

Претензии направлять по адресу ЗАО «Канонфарма продакшн».

Ирсар (Irsar) – инструкция по применению

Международное наименование – irsar

Состав и форма выпуска.

Таблетки: в 1 таблетке содержится ирбесартан – 150 мг.

Таблетки 150 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 56 или 60 шт.

Таблетки 300 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 40, 56 или 60 шт.

Фармакологическое действие.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако, при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 часов. Через 24 часа АД остается на уровне 60-70 % от максимального снижения диастолического и систолического АД при приеме рекомендованных доз. После приема 150-300 мг 1 раз в сутки через 24 часа (т. е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного «лежа» или «сидя» снижается на 8-13/5-8 мм рт. ст. , соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на два приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При отмене препарата синдром «отмены» отсутствует. Эффективность препарата Ирсар не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар(как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)). Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

Фармакокинетика.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1. 5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность – 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы – около 96%. V_d – 53-93 л. C_ss достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит – ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T_1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3. 5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

Режим дозирования и способ применения ирсара.

Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в т. ч. диарея, рвота), с гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящимся на гемодиализе, или пациентам старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар составляет 75 мг/cутки (1/2 таблетки по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сутки. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1-2 недели (более 300 мг/сутки) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.

В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другим гипотензивным препаратом, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазидом). Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар составляет 150 мг один раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 недели) до 300 мг один раз в сутки – дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сутки (1/2 таблетки по 150 мг).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции доз препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует. Пациенты пожилого возрастаРекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 таблетки по 150 мг).

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар у пациентов со снижением ОЦК (в том числе вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить объем циркулирующей крови, устранить гипонатриемию, т. к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы. Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар у пациентов после трансплантации почки.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и у пациентов, не относящихся к европеоидной расе. Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар необходимо с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно. Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т. ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или ангиотензина II рецепторов антагонистами сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД. Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие ирсар.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: недомогание, слабость.

Противопоказания к применению ирсар.

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, препарат Ирсар нельзя применять при беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во времяI триместра беременности. Препарат противопоказан во II – III триместрах беременности, поскольку применение во II – III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II – III триместрах беременности необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности.

При наступлении беременности препарат Ирсар необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания при приеме.

С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки.

Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Применение препарата ирсар только по назначению врача, инструкция дана для справки!

ИРСАР

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 51 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 12 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44 мг, магния стеарат – 2 мг, повидон К30 – 10 мг, тальк – 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 28 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 102 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 24 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 88 мг, магния стеарат – 4 мг, повидон К30 – 20 мг, тальк – 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 56 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT₁). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT₁, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT₁) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При применении в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60-70% от максимального снижения диастолического и систолического АД при приеме рекомендованных доз. После приема 150-300 мг 1 раз/сут через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного лежа или сидя снижается на 8-13/5-8 мм рт.ст., соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.

Применение препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема.

Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При прекращении приема препарата синдром отмены отсутствует.

Эффективность препарата Ирсар не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается. С_mах в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при применении в дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. V_d составляет 53-93 л. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана C_ss достигается через 3 дня.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита – ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным.

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3.5 мл/мин, соответственно. Конечный Т_1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациенток женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т_1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции дозы препарата у пациенток женского пола не требуется.

Значения AUC и С_mах ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Конечный Т_1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

При нарушении функции почек показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.

У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не проводились.

— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_51627.htm
http://www.medicinform.net/spravka/i/i245.htm
http://health.mail.ru/drug/irsar/