Иритен — отзывы, инструкция

Иритен — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Иритен

Международное непатентованное название препарата: иринотекан (irinotecan)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
В 1 мл раствора содержится:
Действующее вещество: иринотекан гидрохлорид тригидрат 20 мг.
Вспомогательные вещества: D-сорбитол, молочная кислота, натр едкий, вода для инъекций

Описание
Прозрачная желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство — алкалоид.

Код АТХ: L01XX19.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности Иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.
Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.
Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу — 2,5 часа и в последней фазе — 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузий в рекомендованной дозе 350 мг/м². С мочой в течение 24 часов выделяется в среднем 20 % неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкоронида.
Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 — 95%.5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Показания к применению
Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

  • в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
  • в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

    Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.
  • Хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости.
  • Выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения.
  • Уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1,5 раза верхнюю границу нормы (ВГН).
  • Общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; лейкоцитоз; больные женского пола (повышается риск развития диареи).

    Способ применения и дозы
    Препарат предназначен только для взрослых.
    Иритен вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.
    При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
    В режиме монотерапии: Иритен применяется в дозе 350 мг/м² каждые 3 недели.
    В составе комбинированной химиотерапии доза Иритена составляет:

  • с 5-фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении — 80 мг/м²,
  • при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в ² недели — 180 мг/м²;
  • в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м² еженедельно.
    Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.
    Введение Иритена не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.
    При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иритена и при необходимости 5-фторурацила следует снизить на 15-20%.
    Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза – лечение Иритеном следует прекратить.
    Больные с нарушением функции почек. Лечение Иритеном проводить не рекомендуется, так как данных по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.
    Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.
    Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.
    Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен.
    Раствор должен быть использован сразу же после разведения.
    Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иритена может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузий) и, в случае хранения при температуре 2-8° С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

    Побочное действие
    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения — у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.
    Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени — у 38 %. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.
    Острый холинэргический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.
    Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.
    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко — развитие анафилактического шока.
    Прочие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.

    Передозировка
    Основные ожидаемые проявления передозировки — нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Иритен не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Меры предосторожности
    Лечение Иритеном следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
    У больных, получающих Иритен, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.
    Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 часов после введения Иритена (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 часов необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь.
    При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.
    Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Иритена.
    Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.
    При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.
    Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов

    Иритен ® (Iriten)

    Действующее вещество:

    Содержание

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    во флаконах темного стекла по 2 и 5 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 50, 85 или 100 флаконов (для стационаров).

    Описание лекарственной формы

    Прозрачная желтоватая жидкость.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина — специфический ингибитор клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК , что препятствует репликации последней.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

    Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м 2 .

    Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита — SN-38 — 95%.

    Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное.

    Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита — SN-38.

    Средний T1/2 препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую — 2,5 ч и в последнюю — 14,2 ч.

    С мочой в течение 24 ч выделяется в виде неизмененного препарата (20%) и в виде SN-38 (0,25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронида SN-38.

    5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

    Показания препарата Иритен ®

    Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

    — в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

    — монотерапия или в комбинации с капецитабином у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

    хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

    выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

    уровень билирубина в сыворотке крови, более чем в 1,5 раза превышающий верхнюю границу нормы ( ВГН ) ;

    общее состояние пациента, оцениваемое по шкале ВОЗ более двух;

    период грудного вскармливания;

    детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    лучевая терапия на область брюшной полости или таза в анамнезе;

    у больных женского пола (повышается риск развития диареи).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в т.ч. у половины из них отмечается снижение нейтрофилов до 2 каждые 3 нед .

    В составе комбинированной химиотерапии:

    — с 5-фторурацилом (продолжительная инфузия) и кальция фолинатом при еженедельном введении — в дозе 80 мг/м 2 ;

    — при введении с кальция фолинатом и продолжительной инфузии 5-фторурацила 1 раз в 2 нед — 180 мг/м 2 ;

    — в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м 2 еженедельно.

    Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.

    Введение Иритена не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1–2 нед .

    При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов ®

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Иритен ®

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Оставьте свой комментарий

    Опрос

    Текущий индекс информационного спроса, ‰

    Зарегистрированные цены ЖНВЛП

    Регистрационные удостоверения Иритен ®

    • Аптечка
    • Интернет-магазин
    • О компании
    • Контакты
    • Контакты издательства:
    • +7 (499) 281-91-91
    • E-mail: pr@rlsnet.ru
    • Адрес: Россия, 123007, Москва, ул. 5-я Магистральная , д. 12.

    Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

    Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
    При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

    Еще много интересного

    © РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

    Все права защищены.

    Не разрешается коммерческое использование материалов.

    Информация предназначена для медицинских специалистов.

    ИРИТЕН

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, желтоватой жидкости.

    Вспомогательные вещества: D-сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 9 мг, натрия гидроксид 0.5 М или 1М (10% раствор) или 30% раствор — до pH 3.5, вода д/и — до 1 мл.

    2 мл — флаконы темного стекла (5) — пачки картонные.
    2 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
    2 мл — флаконы темного стекла (50) — коробки картонные (для стационаров).
    2 мл — флаконы темного стекла (85) — коробки картонные (для стационаров).
    2 мл — флаконы темного стекла (100) — коробки картонные (для стационаров).
    5 мл — флаконы темного стекла (5) — пачки картонные.
    5 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
    5 мл — флаконы темного стекла (50) — коробки картонные (для стационаров).
    5 мл — флаконы темного стекла (85) — коробки картонные (для стационаров).
    5 мл — флаконы темного стекла (100) — коробки картонные (для стационаров).
    15 мл — флаконы темного стекла (5) — пачки картонные.
    15 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
    15 мл — флаконы темного стекла (50) — коробки картонные (для стационаров).
    15 мл — флаконы темного стекла (85) — коробки картонные (для стационаров).
    15 мл — флаконы темного стекла (100) — коробки картонные (для стационаров).

    Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с ингибированием клеточного фермента топоизомеразы I, участвующего в синтезе ДНК. Обладает иммунодепрессивной активностью.

    При в/в инфузии иринотекан метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38. Метаболизм происходит главным образом в печени. Средняя величина выведения иринотекана с мочой за 24 ч составляет 19.9%, а метаболита SN-38 — 0.25%.

    Кинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

    Со стороны системы кроветворения: нейтропения (обратимая), анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота; возможны — боли в животе, стоматит, запоры.

    Острый холинергический синдром: ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, потливость, ознобы, общее недомогание, головокружение, нарушение зрения, повышенное слезо- и слюноотделение (во время или в первые 24 ч после введения).

    Дерматологические реакции: возможна обратимая алопеция.

    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

    Прочие: возможны одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения, лихорадка (при отсутствии инфекции и тяжелой нейтропении).

    Клинические исследования лекарственного взаимодействия иринотекана не проводились.

    Благодаря антихолинэстеразной активности иринотекана возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом; антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами.

    С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лучевую терапию на область брюшной полости или таза, при отмечавшемся ранее гиперлейкоцитозе, а также при индексе Карновского (отражающем общее состояние) менее 50%.

    При развитии на фоне лечения нейтропении, тошноты, рвоты, диареи требуется коррекция режима дозирования. Не применяют до восстановления количества нейтрофилов в периферической крови (>1500/мкл).

    При развитии первого эпизода диареи необходимо немедленно принять меры для ее коррекции. Длительность нейтропении чаще составляет 8 дней, полное восстановление нейтрофилов наблюдается к 22 дню. Острый холинергический синдром наблюдается приблизительно у 83% пациентов, возникает во время введения или через 24 ч после введения.

    Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период лечения и в течение 3 мес после его окончания.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения, особенно в течение 24 ч после введения иринотекана, не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период лечения и в течение 3 мес после его окончания.

    Источники:

    http://medi.ru/instrukciya/iriten_3393/
    http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_29944.htm
    http://health.mail.ru/drug/iriten/

  • Ссылка на основную публикацию

    Adblock
    detector
    ×
    ×