>

Ирбесартан канон — отзывы, инструкция

Ирбесартан

Состав

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Передозировка

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения 25-30°С.

Срок годности

Аналоги Ирбесартана

Отзывы об Ирбесартане

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость. Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Цена Ирбесартана, где купить

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Ирбесартан Канон (Irbesartan Canon)

Фармакологические группы:

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Показания

нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания к применению

— Повышенная чувствительность к ирбесартану или к любому компоненту препарата.
— Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] 1/10; часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг, 300 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия. 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

Претензии направлять по адресу ЗАО «Канонфарма продакшн».

Условия отпуска из аптек

Фармакодинамика

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II) — фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболическая активация. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС . При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60–70% от максимального снижения дАД и сАД при приеме рекомендованных доз. После приема 150–300 мг 1 раз в сутки через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД ( сАД/дАД ) в положении больного лежа или сидя снижается на 8–13/5–8 мм рт.ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1–2 нед терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед после начала лечения. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.

Эффективность препарата Ирсар® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар® (как и на все другие ЛС , влияющие на РААС).

Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связь с белками плазмы крови — приблизительно 96%. Vd составляет 53–93 л.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А 4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

После приема внутрь Tmax в плазме крови — 1,5–2 ч.

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11–15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана Css в плазме достигается через 3 дня.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У женщин (в сравнении с мужчинами), страдающих артериальной гипертензией, наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в T1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекция дозы препарата у женщин не требуется.

Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов молодого возраста (18–40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ. Показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , тахикардия, редко — брадикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар® у пациентов со снижением ОЦК ( в т.ч. вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК , устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.

Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар® у пациентов после трансплантации почки.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и пациентов, не относящихся к европеоидной расе.

Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний ССС .

Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП . Как и при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар® необходимо с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.

Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ИРБЕСАРТАН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 186.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, кроскармеллоза натрия — 28.8 мг, повидон К25 — 19.2 мг, магния стеарат — 6.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.2 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 8.8 мг, макрогол-4000 — 2.4 мг, титана диоксид — 4.8 мг.

3 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы — около 96%. Vd — 53-93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

Источники:

http://medside.ru/irbesartan
http://medvisor.ru/medicine/drug/irbesartan-kanon_34092/
http://health.mail.ru/drug/irbesartan_2/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector