Иплерон – отзывы, инструкция
Иплерон – отзывы, инструкция
Иплерон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневато цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “Е9RN” на одной стороне и “50” на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 12.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) – 18 мг, кроскармеллоза натрия – 8.5 мг, гипромеллоза – 5.1 мг, магния стеарат – 0.85 мг, натрия лаурилсульфат – 1.7 мг, тальк – 1.7 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 15B220000 (гипромеллоза – 4.88 мг, полисорбат 80 – 0.08 мг, макрогол – 0.62 мг, титана диоксид – 0.94 мг, краситель железа оксид желтый – 0.19 мг).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном – ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.
После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы составляет примерно 50%, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, плазменный клиренс – примерно 10 л/ч. В неизмененном виде почками и через кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – почками.
Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка ( 2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.
Принимают внутрь. Начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза – 50 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.
Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия; нечасто – дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота; нечастые – метеоризм, рвота.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – фарингит.
Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенная потливость, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; нечасто – пиелонефрит.
Общие реакции: нечасто – астения, недомогание.
Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.
У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.
Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.
С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.
При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).
AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.
Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.
Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.
С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим, с препаратами лития, циклоспорином, такролимусом; у пациентов с нарушениями функции почек (КК
Иплерон ® (Ipleron)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Иплерон ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневато цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “Е9RN” на одной стороне и “25” на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 35.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 6.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) – 9 мг, кроскармеллоза натрия – 4.25 мг, гипромеллоза – 2.55 мг, магния стеарат – 0.43 мг, натрия лаурилсульфат – 0.85 мг, тальк – 0.85 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 15B220000 (гипромеллоза – 2.44 мг, полисорбат 80 – 0.04 мг, макрогол – 0.31 мг, титана диоксид – 0.94 мг, краситель железа оксид желтый – 0.1 мг).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневато цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “Е9RN” на одной стороне и “50” на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 12.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) – 18 мг, кроскармеллоза натрия – 8.5 мг, гипромеллоза – 5.1 мг, магния стеарат – 0.85 мг, натрия лаурилсульфат – 1.7 мг, тальк – 1.7 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 15B220000 (гипромеллоза – 4.88 мг, полисорбат 80 – 0.08 мг, макрогол – 0.62 мг, титана диоксид – 0.94 мг, краситель железа оксид желтый – 0.19 мг).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном – ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.
Фармакокинетика
После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы составляет примерно 50%, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, плазменный клиренс – примерно 10 л/ч. В неизмененном виде почками и через кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – почками.
Показания активных веществ препарата Иплерон ®
Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (
Режим дозирования
Принимают внутрь. Начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза – 50 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия; нечасто – дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота; нечастые – метеоризм, рвота.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – фарингит.
Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенная потливость, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; нечасто – пиелонефрит.
Общие реакции: нечасто – астения, недомогание.
Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.
Противопоказания к применению
Клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л; умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК 2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эплеренону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении при беременности нет. Применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Эпленор (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Эспиро (Pharmaceutical Works POLPHARMA, Польша)
ИПЛЕРОН 0,025 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Аналогичные товары
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Фарева Амбуаз
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Фарева Амбуаз
Синтон Испания С.Л.
Иплерон 0,025 n30 табл п/плен/оболоч инструкция по применению
Лекарственная форма
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло- коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Эплеренон 25 мг;
Лактозы моногидрат 35,70 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг
Кроскармеллоза натрия 4,25 мг
Гипромеллоза 2,55 мг
Магния стеарат 0,43 мг
Натрия лаурилсульфат 0,85 мг
Оболочка: Опадрай желтый 15В220000 (гипромеллоза 2,44 мг; полисорбат 80 – 0,04 мг, макрогол 0,31 мг; титана диоксид 0,94 мг; краситель железа оксид желтый 0,10 мг)
Фармакодинамика
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном – ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности
Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) 5,0 ммоль/л.
Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.
Концентрация калия в Действие Изменение дозы
Источники:
http://health.mail.ru/drug/ipleron/
http://www.vidal.ru/drugs/ipleron
http://apteka.ru/catalog/ipleron-0-025-n30-tabl-p-plen-oboloch_5d528f262fd25/
