Инвега – отзывы, инструкция

Инвега

Инвега: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Invega

Код ATX: N05AX13

Действующее вещество: палиперидон (Paliperidone)

Производитель: Альза корпорейшн (Alza Corporation) (США); Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС (Janssen-Cilag Manufacturing LLC) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 6250 руб.

Инвега – препарат с антипсихотическим действием, применяемый при лечении шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: капсуловидные, выпускные отверстия при визуальном осмотре могут быть невидимы или видимы, надпись произведена водорастворимыми черными чернилами; дозировка 3 мг – белые, с надписью «PAL 3»; дозировка 6 мг – светло-оранжевые (допустим незначительный коричневатый оттенок), с надписью «PAL 6»; дозировка 9 мг – розовые (допустим сероватый оттенок), с надписью «PAL 9»; дозировка 12 мг – темно-желтые (допустим сероватый оттенок), с надписью «PAL 12» (по 30 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон; по 7 таблеток в блистере, в картонной пачке 4 или 8 блистеров и инструкция по применению Инвеги).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: палиперидон – 3, 6, 9 или 12 мг;
• вспомогательные компоненты: макрогол 200К, макрогол 7000К, хлорид натрия, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, макрогол 3350, ацетат целлюлозы (398-10), оксид железа красный, карнаубский воск; для таблеток по 3 и 12 мг – оксид железа желтый; для таблеток по 9 мг – оксид железа черный;
• чернила: пропиленгликоль, гипромеллоза, изопропанол, оксид железа черный, очищенная вода;
• краситель: дозировка 3 мг – белый (диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, триацетин); дозировка 6 мг – бежевый (диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, оксид железа желтый и красный); дозировка 9 мг – розовый (диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, оксид железа красный); дозировка 12 мг – темно-желтый (диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Палиперидон – активное вещество Инвеги, является центрально действующим антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов. Обладает высоким антагонизмом по отношению к серотониновым 5-HT_2A-рецепторам. Также он проявляет антагонизм к α₁– и α₂-адренергическим рецепторам и Н₁-гистаминовым рецепторам. Аффинитетом к мускариновым, холинергическим, β₁– и β₂-адренергическим рецепторам вещество не обладает. Фармакологическая активность (+) и (−)-энантиомеров палиперидона одинакова в количественном и качественном отношениях.

Антипсихотическое воздействие палиперидона обусловлено блокадой D₂-дофаминергических рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. В сравнении с классическими антипсихотиками (нейролептиками), приводит к меньшему подавлению моторной активности и индуцирует каталепсию в меньшей степени.

Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину может снижать склонность к развитию экстрапирамидных побочных действий и расширять терапевтическое действие Инвеги с охватом продуктивных и негативных признаков шизофрении.

Палиперидон влияет на структуру сна, уменьшая количество пробуждений после засыпания и латентный период до засыпания; увеличивая общую длительность, время и индекс качества сна.

Может приводить к росту плазменной концентрации пролактина. Оказывает противорвотное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетические данные, представленные ниже, основаны на результатах исследований у взрослых больных (если не указано иначе).

Фармакокинетические характеристики вещества после перорального приема носят дозозависимый характер в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (1 раз в день по 3–12 мг).

Плазменная концентрация палиперидона после приема одной дозы стабильно возрастает, С_max (максимальная концентрация) достигается за 24 часа. Равновесные концентрации палиперидона в большинстве случаев достигаются за 4–5 дней.

Палиперидон – активный метаболит рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из Инвеги обеспечивают меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций вещества, чем те, которые отмечаются при применении обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций – 38%, для обычных лекарственных форм – 125%).

После перорального приема палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (−) энантиомеров, соотношение AUC (+)/AUC (–) (площади под кривой «концентрация – время») в равновесном состоянии – около 1,6. Абсолютная биологическая доступность – 28% (находится в диапазоне от 23 до 33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона одновременно с высококалорийной жирной пищей значения C_max и AUC увеличиваются относительно приема натощак на 42 и 46% соответственно. Согласно результатам другого исследования, увеличение составило 60 и 54% (при приеме 12 мг палиперидона). Таким образом установлено, что наличие/отсутствие в желудке пищи влияет на плазменную концентрацию вещества.

Палиперидон распределяется в жидкостях и тканях организма быстро. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Вещество связывается с белками плазмы на уровне 74%. Связывание происходит преимущественно с альбумином и α₁-кислым гликопротеином.

Через 7 дней после приема 1 мг палиперидона с мочой выделялось 59% дозы неизмененного вещества, что свидетельствует об отсутствии интенсивного метаболизма палиперидона в печени. Примерно 80% препарата обнаруживается в моче, в кале – около 11%.

Метаболизм может осуществляться четырьмя путями – дезалкилированием, гидроксилированием, дегидрированием и расщеплением бензизоксазола. Ни один из них не охватывает более 6,5% дозы. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 играют некоторую роль в метаболизме палиперидона, однако достоверных доказательств их значимого участия не получено. Изоферменты CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 и CYP2C19 в метаболизме палиперидона не участвуют.

Конечный Т_1/2 (период полувыведения) палиперидона

Палиперидон относится к субстратам Р-гликопротеина и при применении в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Клиническая значимость этого не установлена.

Применение Инвеги при тяжелых нарушениях функции печени не изучено.

Установлено, что элиминация вещества по мере уменьшения КК (клиренса креатинина) снижается. Снижение общего клиренса палиперидона и значение среднего конечного Т_1/2 в зависимости от КК:

• 50–80 мл/мин (легкие нарушения почечной функции): 32%; 24 часа;
• 30–50 мл/мин (умеренные нарушения почечной функции): 64%; 40 часов;
• 10–30 мл/мин (тяжелые нарушения почечной функции): 71%; 51 час.

У пациентов с умеренным/тяжелым нарушением функции почек доза палиперидона должна быть снижена.

Показания к применению

• шизофрения у взрослых, в т. ч. в фазе обострения: лечение;
• шизофрения у взрослых: профилактика обострений;
• шизофрения у подростков 12–17 лет: лечение;
• шизоаффективные расстройства у взрослых: лечение в качестве монотерапии либо в сочетании с нормотимиками и/или антидепрессантами.

Противопоказания

• период лактации;
• возраст до 12 (для лечения шизофрении) или 18 лет (для лечения шизоаффективных расстройств);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также рисперидона.

Относительные (таблетки Инвега применяют под врачебным контролем):

• болезни, снижающие порог судорожной готовности, отягощенный анамнез по судорожным состояниям;
• сужение просвета желудочно-кишечного тракта, дисфагия (связано с возможностью обструкции);
• деменция с тельцами Леви, болезнь Паркинсона (связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома или наличия повышенной чувствительности к нейролептикам);
• пожилой возраст (при терапии деменции);
• беременность.

Инвега, инструкция по применению: способ и дозировка

Инвегу принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. Таблетки нельзя измельчать и не разжевывать.

Препарат следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи. В постепенном увеличении дозы нет необходимости.

Взрослым Инвега назначается 1 раз в день по 6 мг.

Некоторым пациентам может потребоваться коррекция дозы:

• шизофрения: рекомендованный диапазон – 3–12 мг в день; при применении больших доз Инвеги отмечается общая тенденция к усилению эффекта; увеличение дозы, в случае необходимости, проводят с шагом 3 мг с перерывами более 5 дней;
• шизоаффективные расстройства: рекомендованный диапазон – 6–12 мг в день; увеличение дозы проводится только после оценки клинического состояния пациента с шагом 3 мг с перерывами более 4 дней; поддерживающая терапия не изучалась.

Подросткам 12–17 лет Инвега назначается по 3 мг 1 раз в день. При необходимости дозу корректируют в диапазоне 6–12 мг, увеличение дозы должно проводиться с шагом 3 мг с перерывами более 5 дней.

Применение Инвеги при тяжелых нарушениях печеночной функции не изучалось.

Особенности терапии у пациентов с нарушениями почечной функции в зависимости от КК:

• 50–80 мл/мин: начальная суточная доза – 3 мг; после оценки состояния пациента и переносимости препарата доза может быть увеличена в 2 раза;
• 10–50 мл/мин: суточная доза – 3 мг;
• более 10 мл/мин: применять препарат не рекомендовано, поскольку профиль безопасности не изучен.

Доза Инвеги пожилым пациентам подбирается в соответствии с функцией почек. Из-за повышенного риска возникновения инсульта, при назначении препарата больным пожилого возраста с деменцией требуется осторожность. Профиль безопасности у пациентов от 65 лет с шизоаффективными расстройствами не изучен.

При переводе на Инвегу с других антипсихотических средств врач должен тщательно оценивать состояние пациента.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 9 /л) Инвегу отменяют до нормализации числа лейкоцитов.

Есть сведения о развитии венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие Инвегу, часто имеют высокий риск возникновения венозной тромбоэмболии, до и во время терапии необходимо выявить все возможные факторы риска и провести предупреждающие мероприятия.

ИСДР может возникать при проведении операции по поводу катаракты у пациентов, которые принимают препараты группы антагонистов α1-адренорецепторов. Из-за ИСДР возрастает вероятность возникновения связанных с органом зрения осложнений как во время операции, так и после проведения хирургического вмешательства. Следует заблаговременно предупредить проводящего такую операцию врача о том, что пациент принимал/принимает Инвегу. Потенциальная польза отмены препарата до оперативного вмешательства не установлена, врач должен оценивать ее с учетом рисков, которые связаны с такой отменой.

При беременности или ее планировании в период применения Инвеги необходимо уведомит об этом врача.

От употребления алкоголя во время терапии рекомендуется воздерживаться.

Состояния/заболевания, при которых создаются условия для уменьшения нахождения препарата в желудочно-кишечном тракте, в частности связанные с хронической диареей, могут приводить к уменьшению всасывания палиперидона.

При производстве таблеток Инвега используются технологии осмотического высвобождения активного компонента, при этом высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью обеспечивает осмотическое давление. Система, которая внешне напоминает капсуловидную таблетку, состоит из трехслойного осмотически активного ядра. Оно окружено промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Состав ядра таблетки: два лекарственных слоя, которые содержат лекарственную субстанцию и вспомогательные компоненты + выталкивающий слой с осмотически активными веществами.

Со стороны лекарственных слоев на куполе есть два выпускных отверстия, которые сделаны при помощи лазера. Цветная оболочка в желудочно-кишечном тракте быстро растворяется, вода через полупроницаемую контролирующую мембрану постепенно поступает внутрь таблетки. Уровень поступления воды контролирует мембрана, что, в свою очередь, контролирует высвобождение палиперидона.

Гидрофильные полимеры, содержащиеся в ядре таблетки, набухают, впитывая воду, и превращаются в содержащий палиперидон гель, который в дальнейшем выталкивается сквозь отверстия в куполе. Нерастворимые вещества выводятся из организма с калом. При обнаружении в кале чего-то, похожего на таблетку, волноваться не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До установления индивидуальной чувствительности действия Инвеги пациентам от управления автотранспортом рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Инвега может применяться только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда.

Данных, подтверждающих безопасность палиперидона для женщин в период беременности и внутриутробного развития плода, нет. Влияние Инвеги на родовую деятельность неизвестно.

При приеме палиперидона в III триместре беременности у новорожденных существует вероятность развития синдрома отмены и/или экстрапирамидных расстройств различной степени тяжести. Основные симптомы: нарушение вскармливания, гипертония, ажитация, гипотония, тремор, сонливость, респираторные нарушения. Таким образом, за состоянием новорожденных должно быть установлено наблюдение. При необходимости прерывания лечения на время беременности дозу снижают постепенно.

В период лактации терапия противопоказана, поскольку палиперидон проникает в грудное молоко в клинически значимых дозах.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения в педиатрии при применении таблеток Инвега:

• шизофрения: до 12 лет;
• шизоаффективные расстройства: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При умеренных/тяжелых нарушениях почечной функции (у пациентов с КК

ИНВЕГА

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 81.43 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.11 мг, железа оксид красный – 1 мг, железа оксид желтый – 0.03 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.55 мг, краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) – 33 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета (допускается слабый коричневатый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 78.45 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.11 мг, железа оксид красный – 1.01 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.55 мг, краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный) – 18 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 75.45 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.11 мг, железа оксид черный – 0.01 мг, железа оксид красный – 1 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.55 мг, краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный) – 15 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой темно-желтого цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 12”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Вспомогательные вещества: макрогол 200К – 72.43 мг, макрогол 7000К – 73.7 мг, натрия хлорид – 30 мг, повидон (К29-32) – 10 мг, гиэтиллоза – 10.45 мг, стеариновая кислота – 0.75 мг, бутилгидрокситолуол – 0.11 мг, железа оксид красный – 1 мг, железа оксид желтый – 0.03 мг, макрогол 3350 – 1 мг, целлюлозы ацетат (398-10) – 44.55 мг, краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый) – 12 мг, карнаубский воск – 0.03 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (гипромеллоза, железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль).

Палиперидон – это центрально действующий антагонист дофаминовых D₂-рецепторов, обладающий такжевысоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-HT_2A-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа₁– и альфа₂-адренергических рецепторов и Н₁-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета₁– и бета₂-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D₂-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Если не оговорено иначе, фармакокинетические данные, представленные в данном разделе, основаны на результатах исследований у взрослых пациентов.

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/сут).

После приема одной дозы препарата концентрация палиперидона в плазме стабильно возрастала, и максимальная концентрация (C_max) достигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов равновесные концентрации палиперидона достигались после 4–5 дней приема препарата один раз в сутки.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Особенности высвобождения действующего вещества из препарата Инвега обеспечивали меньшие колебания максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм (индекс флуктуаций концентраций 38% по сравнению со 125% для обычных лекарственных форм).

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28% (23%-33% при доверительном интервале 90%).

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_max и AUC увеличились, в среднем на 42 и 46% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. В другом исследовании после однократного приема 12 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей C_max и AUC увеличились, в среднем на 60 и 54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме крови.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения – 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа₁-кислым гликопротеином и альбумином.

Биотрансформация и элиминация

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделялось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Несмотря на то, что в общей популяции активность изофермента CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона у пациентов с активным метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6 и у пациентов со слабым метаболизмом субстратов изофермента CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Конечный период полувыведения палиперидона составляет около 23 ч.

Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина и в высоких концентрациях слабо его ингибирует. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Пациенты с нарушениями функции печени

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью), показало, что у этих пациентов концентрации несвязанного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения клиренса креатинина (КК). Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК от 50 до 9 /л) должны прекратить применение препарата Инвега до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Инвега и должны быть предприняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов α₁-адренорецепторов.

ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α_1-адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α₁-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Беременность и уход за ребёнком

Пациент должен уведомить своего врача о беременности или её планировании во время лечения препаратом Инвега. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега кормящим матерям.

Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега.

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, например, болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.

Таблетки Инвега производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе со стороны лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В желудочно-кишечном тракте цветная оболочка быстро растворяется, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это, в свою очередь, контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.

Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.

В настоящее время нет данных о безопасности палиперидона для беременных женщин и внутриутробного развития плода. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно.

В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома “отмены” различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Следовательно, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, то необходимо снижать дозу постепенно.

Палиперидон в клинически значимых дозах проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.

Инвега

Состав

В 1 таблетке палиперидона 3, 6, 9 или 12 мг. Макрогол, натрия хлорид, повидон, гиэтеллоза, кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый и красный, макрогол, ацетат целлюлозы, краситель, воск карнаубский, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке пролонгированного действия 3 мг, 6 мг, 9 мг и 12 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2. Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов. По сравнению с классическими нейролептиками меньше подавляет двигательную активность и провоцируют каталепсию.

Устраняет негативные и продуктивные симптомы шизофрении, при этом почти не вызывает экстрапирамидных побочных реакций. Оказывает влияние на сон: уменьшает период до засыпания, число пробуждений, увеличивает продолжительность и качество сна. Вызывает увеличение уровня пролактина в крови. Оказывает умеренное противорвотное действие.

Фармакокинетика

При приеме одной дозы концентрация действующего вещества в крови возрастает и достигает максимума через сутки. Равновесные концентрации достигаются через 4–5 дней регулярного приема. Палиперидон — активный метаболит рисперидона. Его особенности высвобождения обеспечивают меньшие колебания концентраций палиперидона.

Быстро распределяется в тканях, на 74% связывается с белками крови. Через неделю после приема одной таблетки 59% выделяется с мочой. Не подвергается метаболизму в печени, поэтому выделяется в неизмененном виде. Исследованиями in vitro показано, что изоферменты цитохрома Р450 играют определенную роль в метаболизме, но не значимую. Период полувыведения — 23 часа.

Поскольку активное вещество не подвергается метаболизму в печени, то снижать дозу у больных с умеренными нарушениями функции печени не надо. Однако доза должна быть снижена при тяжелых нарушениях функции почек. Фармакокинетика палиперидона у подростков сравнима с таковой у взрослых.

Показания к применению

• профилактика обострений и лечение шизофрении у взрослых пациентов;
• лечение шизофрении у подростков;
• шизоаффективные расстройства.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность (только по жизненным показаниям);
• период кормления грудью.

С осторожностью назначается препарат при судорожных состояниях, дисфагии, старческой деменции (возможны цереброваскулярные побочные эффекты), болезни Паркинсона в связи с риском экстрапирамидных расстройств.

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции:

Нечасто встречающиеся побочные реакции:

• цистит;
• инфекции уха, бронхит, синусит, тонзиллит;
• анафилактическая реакция;
• анемия, нейтропения, лейкопения;
• гиперпролактинемия;
• анорексия, гипогликемия и гипергликемия;
• сахарный диабет;
• нарушения сна, «кошмарные» сновидения;
• судороги, нарушение внимания, парестезии, психомоторная гиперактивность;
• конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение;
• боль и звон в ушах;
• брадикардия, АВ блокада, увеличение интервала QT, повышение или снижение АД;
• метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит;
• артралгия, опухание сустава и скованность;
• дизурия, недержание мочи;
• снижение либидо, выделения из сосков, гинекомастия,
• сексуальная дисфункция, изменения менструального цикла;
• периферические отеки, жажда, лихорадка, гипотермия.

Инвега, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь утром, независимо от приема пищи. Дозировка Инвега зависит от тяжести заболевания и возраста больных.

При шизофрении взрослым назначают Инвега 6 мг раз в сутки. Если требуется повышение дозы рекомендуется увеличивать ее на 3 мг раз в 5 дней. У некоторых больных эффект наступает при более низких или высоких дозах — в диапазоне 3–12 мг в день. Подросткам рекомендуют 3 мг в сутки. Однако могут потребоваться и более высокие дозы, увеличение которых проводят раз в 5 суток.

При шизоаффективных расстройствах рекомендуемая доза составляет 6 мг в сутки, в утренние часы. Также возможно увеличение дозы до 12 мг в сутки, которое проводится постепенно.

При умеренном нарушении функции печени нет необходимости снижать дозу. При тяжелых — доза не более 3 мг в сутки. У пожилых пациентов доза зависит от функции почек. Безопасность препарата при лечении шизофрении у детей до 12 лет не изучалась. При переводе пациентов с палиперидона на прочие нейролептики нужно следить за состоянием больного.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость и чрезмерная седация, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные нарушения и фибрилляция желудочков. Положение усугубляется, поскольку это препарат с пролонгированным высвобождением активного вещества. Лечение симптоматическое с поддержанием адекватной оксигенации, вентиляции и функции ССС. Тяжелые экстрапирамидные симптомы купируются м-холиноблокаторами. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Соблюдать осторожность при назначении с ЛС, удлиняющими интервал QT. Палиперидон не вызывает клинически значимых взаимодействиях с ЛС, которые метаболизируются системой цитохрома Р450. В исследованиях in vitro показано, что палиперидон не вызывает угнетения или индукции изоферментов этого цитохрома.

Препарат следует с осторожностью применять в комбинациях с прочими лекарственными средствами центрального действия. Нельзя совместно назначать с препаратами, которые вызывают ортостатическую гипотензию. Нейтрализует действие леводопы. Взаимодействие данного препарата и лития мало вероятно.

Одновременное назначение с вальпроатом натрия — концентрация обоих препаратов не изменялась. Значимого взаимодействия с пароксетином также не отмечено. Применение с рисперидоном не изучалось, а с карбамазепином вызывало уменьшение концентрации палиперидона в крови на 37%, в связи с чем нужно корректировать дозу последнего. Применение с триметопримом не влияло на фармакокинетические характеристики палиперидона.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы об Инвега

Данное лекарственное средство устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, ажититацию) при шизофрении. По наблюдению психиатров препарат более эффективен при шизофрении, сопровождающейся апатоабулическим синдромом (безразличие, безучастие, отрешенность от всего, паталогическое безволие, нежелание выполнять какие-либо действия). Прием препарата дает ресоциализирующий эффект — пропадает апатия ко всему происходящему и появляется потенция к действию. В своих отзывах пациенты отмечают эффективность препарата и наличие побочных эффектов.

• «... Два месяца принимал по на 12 мг. Негативные симптомы прошли — стал общительным, появился интерес к жизни. Очень повысился пролактин и меня перевели на Рисполепт».
• «… Общее состояние на Инвеге гораздо лучше, чем на других. Появилось стремление к творчеству, которое пропало 14 лет назад и созидательная бодрость».
• «… Принимаю по 12 мг — состояние нормализовалось, но, чтобы закрепить эффект, сказали еще 1,5 месяца полтора пить в этой дозировке, а потом снизить до 9 мг».
• «… Из побочек самое неприятное у меня — гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, совсем пропали месячные, выделения из молочных желез и грудь растет».
• «… Принимаю лекарство Инвега, переношу хорошо. Врач сказал, что таблетку нельзя делить, так как ее оболочка обеспечивает постепенное выделение и длительное действие действующего вещества».
• «… При увеличении дозы появляются гриппоподобные симптомы: ломота в суставах, боли в мышцах, заложенность носа, жажда, учащенное дыхание — такое состояние, как при температуре за 40».

Данный препарат является более безопасным по сравнению с рисперидоном, но разрешен к применению только у взрослых и подростков.

Цена Инвега, где купить

Купить Инвега можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток составляет 7068-8080 руб.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Источники:

http://www.neboleem.net/invega.php
http://health.mail.ru/drug/invega_1/
http://medside.ru/invega