Инспра – отзывы, инструкция

Инспра

Состав

Эплеренон, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, магния стеарат, тальк, opadry желтый.

Форма выпуска

Таблетки ромбовидной формы желтого цвета по 25 и 50 мг в блистере в картонной упаковке, № 30.

Фармакологическое действие

Диуретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата препятствует связыванию андрогенных и прогестероновых рецепторов с альдостероном, принимающим участие в регуляции АД и процессе развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Добавление эплеренона к терапии ХСН приводит к прогнозируемому увеличению уровня альдостерона. Назначение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда значительно снижает риск смертности при этой группе заболеваний. Гипотензивный эффект проявлялся в среднем через две недели и через месяц постоянного приема достигал максимума, а его выраженность сохранялась в течение 8–24 недель.

Фармакокинетика

Всасывание эплеренона и его распределение в организме происходит достаточно быстро (Cmax достигается через 2 часа). Биодоступность — 69%. Прием пищи на абсорбцию не влияет. Эплеренон связывается с белками крови плазмы на 50%, не связывается с эритроцитами. Выводится с мочой (около 67%) и калом (около 32%). Период полувыведения — около 3-5 часов.

Показания к применению

В терапии инфаркта миокарда с целью уменьшения внезапной сердечной и общей смертности; после инфаркта миокарда при наличии левожелудочковой недостаточности.

В составе стандартного лечения ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Противопоказания

• Печеночная/почечная недостаточность в тяжелой форме;
• Клинически выраженная гиперкалиемия;
• Индивидуальная гиперчувствительность к препарату;
• Одновременный прием препаратов калия;
• Недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
• Возраст до 18 лет.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, обморок; гиперкалиемия, эозинофилия, бессонница, снижение АД, фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, кашель, фарингит, диарея, тошнота, запор, холецистит, рвота, метеоризм, повышенная потливость, зуд, местные аллергические реакции, астения, недомогание.

Инспра, инструкция по применению

При инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности прием препарата начинают с дозы 25 мг и увеличивают дозу до 50 мг в течение месяца под контролем концентрации калия в крови. Принимать препарат один раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями легкой степени функции печени и почек коррекция стартовой дозировки не требуется. Прием препарата с приемом пищи не связан.

Передозировка

Случаи передозировки эплеренона не описаны. Вероятной симптоматикой передозировки могут быть гиперкалиемия и снижение АД.

Взаимодействие

Эплеренон не рекомендуется принимать одновременно с препаратами калия, поскольку они усиливают действие антигипертензивных препаратов. Необходимо избегать одновременного приема эплеренона и лития, так как увеличивается риск развития интоксикации литием. Нельзя одновременного назначать эплеренон с такролимусом и циклоспорином, так как возрастает риск развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен и амифостин при одновременном применении с эплереноном усиливают антигипертензивный эффект. Одновременное применение эплеренона с глюкокортикоидами приводит к задержке жидкости и натрия в организме. Одновременное назначение эплеренона с триметопримом повышает риск возникновения гиперкалиемии.

ИНСПРА

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Препарат Инспра является калийсберегающи диуретиком. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном – ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентраций ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у 6632 пациентов с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 5 ммоль/л; умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК 2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.
С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Беременность

Сведений о применении препарата Инспра у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Передозировка

Случаи передозировки эплеренона у человека не описаны.
Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска

Инспра – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Инспра

Инспра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Inspra

Код ATX: C03DA04

Действующее вещество: Эплеренон (Eplerenonum)

Производитель: Pfizer PGM (Франция)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2356 руб.

Инспра – калийсберегающий диуретический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ромбовидной формы, желтые, на одной стороне надпись Pfizer, на другой – надпись NSR над цифрой, указывающей дозировку, «25» или «50» (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2 блистера; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2, 3, 5, 10 или 20 блистеров и инструкция по применению Инспры).

• активный компонент: эплеренон – 25 мг или 50 мг в 1 таблетке;
• вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат;
• пленочная оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А (титана диоксид, полисорбат-80, гипромеллоза, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – эплеренон, характеризуется высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека. Он препятствует связыванию этих рецепторов с альдостероном – главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), регулирующим артериальное давление и участвующим в патогенезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препарат способствует стойкому увеличению альдостерона в сыворотке крови и активности ренина в плазме крови. Секреция ренина впоследствии подавляется альдостероном по механизму обратной связи, однако повышение концентрации циркулирующего альдостерона и активности ренина не влияет на действие эплеренона.

Эффективность эплеренона изучалась в двойном слепом плацебо контролируемом исследовании Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), в котором приняло участие 6632 пациента с клиническими признаками сердечной недостаточности, острым инфарктом миокарда и дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-кислотной группой гликопротеинов) составляет примерно 50%. С эритроцитами вещество не связывается. В равновесном состоянии расчетный объем распределения – 50 (±7) л.

Эплеренон метаболизируется при участии преимущественно изофермента CYP3A4. Активные метаболиты не идентифицированы.

После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 67% принятой дозы выводится через почки, около 32% – через кишечник, при этом не более 5% в неизмененном виде. Период полувыведения – 3–5 часов. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика эплеренона, назначенного в суточной дозе 100 мг, изучалась у мужчин, женщин и пожилых пациентов старше 65 лет. У мужчин и женщин фармакокинетика существенно не отличалась. Cmax и AUC у пожилых пациентов были выше соответственно на 22% и 45%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax и AUC выше соответственно на 24% и 38% по сравнению с пациентами контрольной группы. У больных, находящихся на гемодиализе, эти же параметры были ниже соответственно на 3% и 26%. Корреляция между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружена. При помощи гемодиализа эплеренон не выводится.

По сравнению со здоровыми добровольцами у больных с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов в соответствии с классификацией Чайлда – Пью) равновесные AUC и Cmax при приеме эплеренона в дозе 400 мг выше на 42% и 3,6% соответственно. Фармакокинетика эплеренона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому препарат не назначают этой категории пациентов.

При изучении фармакокинетики эплеренона, назначенного в суточной дозе 50 мг, у больных с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса было установлено, что равновесные AUC и Cmax выше соответственно на 38% и 30%, чем у здоровых добровольцев, подобранных по полу, возрасту и массе тела. Показатель клиренса эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Инспра применяется в дополнение к стандартной терапии следующих заболеваний/состояний:

• инфаркт миокарда – для снижения риска смертности и заболеваемости у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда и больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (показатель фракции выброса 5,0 ммоль/л;
• клинически значимая гиперкалиемия;
• повышенная чувствительность к препарату.

Не следует применять тройную комбинацию эплеренона с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибитором АПФ.

Относительные (требующие осторожности):

• пожилой возраст;
• одновременное применение варфарина и дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, такролимуса, циклоспорина, препаратов лития, ингибиторов АПФ, сильных индукторов изофермента CYP3A4, антагонистов рецепторов ангиотензина II;
• нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
• микроальбуминурия и сахарный диабет 2 типа.

Инструкция по применению Инспры: способ и дозировка

Покрытые оболочкой таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Прием пищи на эффективность Инспры не влияет.

Начальная доза составляет 25 мг, через 4 недели суточную дозировку увеличивают до 50 мг в 1 прием (под контролем уровня калия в сыворотке крови).

Поддерживаемая доза при инфаркте миокарда обычно составляет 50 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности II ФК по классификации NYHA после временного прекращения приема Инспры из-за повышения содержания калия в сыворотке крови ≥ 6 ммоль/л возобновлять терапию можно после достижения уровня калия в сыворотке до отметки 6,0 ммоль/л: препарат отменяют.

Побочные действия

Распределение нежелательных реакций по частоте: часто – от > 1/100 до 1/1000 до

Источники:

http://medside.ru/inspra
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/inspra.html
http://www.neboleem.net/inspra.php