Инфлюцеин – отзывы, инструкция
Инфлюцеин
Показания к применению
Лечение гриппа двух типов: А и В.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость любого из компонентов капсул препарата, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.
Препарат необходимо применять с осторожностью: в детском возрасте, при беременности, в периоде грудного вскармливания.
У пациентов с печеночной недостаточностью – безопасность и эффективность препарата не установлена.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, в независимости от времени приема пищи.
Лечение препаратом: необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Профилактика препаратом гриппа типа А и В: взрослым – внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг препарата 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин – нет данных о применении.
Фармакологическое действие
Капсулы препарата представляют собой противовирусное средство – пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Активное вещество действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса, тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Препарат не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса к препарату составляет 2%.
Побочные действия
Бессонница, головокружение, тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения); редко – диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.
Особые указания
Лечение препаратом следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.
Взаимодействие
Блокирующие канальцевую секрецию препараты в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита Инфлюцеина (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках). Коррекция дозы препарата тем не менее не требуется.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Инфлюцеин
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
ИНФЛЮЦЕИН
Капсулы твердые, желатиновые, №1; крышечка желтого цвета, корпус белого цвета; содержимое капсул – смесь гранул и порошка почти белого цвета или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат – 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 46.3 мг, кроскармеллоза натрия – 7.2 мг, натрия стеарилфумарат – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин – 45.2956 мг, титана диоксид – 0.9244 мг;
Состав крышечки капсулы: желатин – 29.1077 мг, титана диоксид – 0.3971 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.2739 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0013 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита – 23 л. Связывание с белками плазмы – 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 – 6-10 ч. Почечный клиренс – 18.8 л/ч. Выводится через кишечник – менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Инфлюцеин ® (Inflyucein)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Инфлюцеин ®
Капсулы твердые, желатиновые, №1; крышечка желтого цвета, корпус белого цвета; содержимое капсул – смесь гранул и порошка почти белого цвета или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат – 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 46.3 мг, кроскармеллоза натрия – 7.2 мг, натрия стеарилфумарат – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин – 45.2956 мг, титана диоксид – 0.9244 мг;
Состав крышечки капсулы: желатин – 29.1077 мг, титана диоксид – 0.3971 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.2739 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0013 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита – 23 л. Связывание с белками плазмы – 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 – 6-10 ч. Почечный клиренс – 18.8 л/ч. Выводится через кишечник – менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62309.html
http://health.mail.ru/drug/inflyutsein/
http://www.vidal.ru/drugs/inflyucein