Импликор — отзывы, инструкция

Импликор

Показания к применению

Лечение препаратом показано при заболеваниях:

— болезнь Крона у взрослых;

— болезнь Крона у детей и подростков;

— язвенный колит у взрослых;

— язвенный колит у детей и подростков;

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к инфликсимабу и другим мышиным белкам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелый инфекционный процесс, например, сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции; хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; беременность и грудное вскармливание; возраст менее 18 лет (при болезни Крона и язвенном колите — менее 6 лет).

— хронические или рецидивирующие инфекции в анамнезе, в т.ч., при сопутствующей терапии иммунодепрессантами;

— интенсивная терапия иммунодепрессантами или длительная ПУВА-терапия в анамнезе;

— повышенный риск развития злокачественных новообразований в связи с курением;

— злокачественные новообразования в анамнезе, продолжение терапии у пациентов с развившимися злокачественными новообразованиями;

— хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутривенно капельно инфузионно в течение не менее 2 ч. Все пациенты должны оставаться под наблюдением врача в течение 1-2 ч после инфузии препаратом для предупреждения острых инфузионных реакций. При проведении инфузии должны быть доступны средства неотложной помощи (такие как эпинефрин, антигистаминные средства, ГКС и искусственная вентиляция легких). Допускается предварительное введение антигистаминных средств, гидрокортизона и/или парацетамола, а также уменьшение скорости проведения инфузии для уменьшения риска развития инфузионных реакций, особенно у пациентов, у которых инфузионные реакции развивались при предыдущем введении препарата.

Терапия ревматоидного артрита: ервоначальная разовая доза препарата составляет 3 мг/кг в/в. Затем препарат вводят в той же дозе через 2 недели и 6 недель после первого введения (фаза индукции), и далее каждые 8 недель (поддерживающая фаза терапии). Терапию препаратом следует проводить одновременно с применением метотрексата.

Фармакологическое действие

Импликор — это селективный иммунодепрессант, моноклональные антитела к ФНО. Представляет собой химерное мышино-человеческое моноклональное aнтитело, которое с высоким сродством связывается с растворимой и трансмембранной формами ФНОα, но не связывается с лимфотоксином альфа (ЛТα).

Побочные действия

Реактивация вируса гепатита В, хроническая сердечная недостаточность, серьезные инфекции (включая сепсис, оппортунистические инфекции и туберкулез), сывороточная болезнь (реакции гиперчувствительности замедленного типа на компоненты препарата), гематологические реакции, системная красная волчанка/волчаночноподобный синдром, демиелинизирующий синдром, гепатобилиарные нарушения, лимфома, гепатолиенальная Т-клеточная лимфома, интестинальный или перианальный абсцесс (при болезни Крона) и серьезные инфузионные реакции.

Особые указания

Использование препарата может быть связано с развитием острых инфузионных реакций, включая анафилактический шок и реакции ГЗТ.

До и во время терапии и после ее окончания за пациентом следует вести тщательное наблюдение на предмет выявления признаков возможной инфекции, включая туберкулез. Поскольку выведение препарата происходит в течение 6 мес, следует проводить наблюдение за пациентом в течение этого периода. Терапию препаратом следует прекратить в случае развития у пациента серьезной инфекции или сепсиса.

Для того чтобы улучшить отслеживаемость применения биологических лекарственных препаратов, рекомендуется записывать название и серию препарата в медицинской карте пациента.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение: препарата и других биологических препаратов, применяемых по тем же показаниям, в т.ч., с анакинрой и абатацептом; препарата и живых вакцин; препарата и терапевтических препаратов, содержащих возбудителей инфекций.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Импликор таблетки п.п.о. 5мг+25мг 56 шт.

Доставим в одну из 1522 аптек вашего региона

Оплата товара при получении

Бесплатная доставка от 1 рабочего дня

Лаборатории Сервье Индастри, Франция, Симптоматическое лечение стабильной стенокардии. Ивабрадина гидрохлорид 5,39 мг, метопролола тартрат 25 мг

Ивабрадин ? препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом, состояние которых адекватно контролировалось применением комбинации монопрепаратов ивабрадина и метопролола в тех же дозах.

Импликор? следует принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза/сут, утром и вечером, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

повышенная чувствительность к ивабрадину, метопрололу (и другим препаратам группы бета-адреноблокаторов ввиду возможной перекрестной чувствительности), а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; выраженная или симптоматическая брадикардия (см. раздел «Режим дозирования»); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда или подозрение на острый инфаркт миокарда, осложненный выраженной брадикардией, AV блокадой I степени, артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) и/или тяжелой сердечной недостаточностью; СССУ (включая синоатриальную блокаду); AV блокада II и III степени; тяжелая артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или симптоматическая артериальная гипотензия; нестабильная или острая сердечная недостаточность; у пациентов, периодически получающих кратковременное лечение бета-адреномиметиками; пациенты, зависимые от кардиостимулятора (у которых сердечный ритм обеспечивается только постоянной кардиостимуляцией); нестабильная стенокардия; тяжелое заболевание периферических сосудов; нелеченая феохромоцитома; тяжелая печеночная недостаточность; метаболический ацидоз; одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодоном; одновременное применение с верапамилом или дилтиаземом, поскольку они относятся к умеренным ингибиторам изофермента CYP3А4 и обладают способностью снижать ЧСС; беременность; грудное вскармливание; применение женщинами с сохраненным детородным потенциалом, не использующими надежные методы контрацепции. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения в данной возрастной группе не изучалась).

Импликор инструкция и описание

Код АТС

CСредства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

C07Блокаторы бета-адренорецепторов

C07FБлокаторы бета-адренорецепторов в других комбинациях

C07FXБета-адреноблокаторы в комбинации с другими средствами

C07FX05Метопролол в комбинации с ивабрадином

Состав

действующие вещества: метопролола тартрат / ивабрадин;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг и ивабрадина гидрохлорида 5,39 мг, что соответствует 5 мг ивабрадина, или 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг и ивабрадина гидрохлорида 8,085 мг, что соответствует 7,5 мг ивабрадина;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат (Е 470b)

пленочная оболочка: глицерин (E 422), гипромеллоза (E 464), макрогол 6000, магния стеарат (Е 470b), титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства

Ивабрадин. Механизм действия. Ивабрадин — это вещество, которое исключительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), действуя на водителя ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования И f -потоку, контролирующая спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС. Ивабрадин действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную, AV-и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с I h -потоком сетчатки глаза, который похож по структуре с I f -потоком синусового узла сердца. Это лежит в основе развития временного нарушения свитлосприйняття вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При появлении триггерных обстоятельств (внезапная смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином И h -потоку может привести к неожиданному возникновения у пациентов зрительных феноменов. Зрительные феномены (фосфен) описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения. Фармакодинамические эффекты. Основной фармакодинамической свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС. При применении ивабрадина в рекомендованных терапевтических дозах (5 ? 7,5 мг дважды в сутки) ЧСС снижается примерно на 10 уд / мин в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект отсутствует) и реполяризацию желудочков:

  • в клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не влиял на AV-либо интравентрикулярного проводимость, или на корректируемый интервал QT;
  • у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] составляет 30 ? 45%) ивабрадин не проявлял какого-либо негативного влияния на показатели фракции выброса левого желудочка.

Метопролол. Механизм действия. Метопролол является кардиоселективным β-адренорецепторов; в низких дозах он блокирует β 1 -адренорецепторы (преимущественно размещены в сердце), блокировки β 2 -адренорецепторов, расположенных преимущественно в бронхах и периферических сосудах, происходит при применении более высоких доз. Метопролол не имеет ВСА и мембраностабилизирующими свойств. Фармакодинамические эффекты. Метопролол подавляет или ингибирует эффект катехоламинов на сердце, что приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда и объема сердечного выброса. Метопролол оказывает гипотензивное действие как в положении стоя, так и лежа. Также он снижает повышенное вследствие нагрузки артериальное давление.

Скорость и степень абсорбции ивабрадина и метопролола, принятых в фиксированной комбинации Импликор , существенно не отличаются от таковых для ивабрадина и метопролола, принятых отдельно.

Ивабрадин. В физиологических условиях ивабрадин быстро высвобождается и имеет высокую растворимость в воде (> 10 мг / мл). Ивабрадин является S-энантиомером, который не показал биоконверсии in vivo . Основным активным метаболитом ивабрадина является N-десметилированный дериват.

Абсорбция и биодоступность. После приема ивабрадин быстро и почти полностью всасывается. При применении натощак максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается через 1:00. Биодоступность ивабрадина составляет почти 40%, что обусловлено эффектом первого прохождения через пищеварительный тракт и печень. Прием препарата одновременно с пищей замедляет абсорбцию примерно на 1:00 и повышает концентрацию в плазме на 20 — 30%. Чтобы избежать интраиндивидуальний колебаний концентрации ивабрадина в плазме крови, препарат рекомендуется принимать во время еды.

Распределение. Примерно 70% ивабрадина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения в стадии стабильного равновесия составляет около 100 л. При длительном применении рекомендуемой начальной дозы 5 мг дважды в сутки C max в плазме составляет 22 нг / мл (CV = 29%). Средняя концентрация в плазме в стадии стабильной концентрации составляет 10 нг / мл (CV = 38%).

Метаболизм. Ивабрадин экстенсивно метаболизируется в печени и кишечнике только путем окисления системой цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Основным активным метаболитом ивабрадина является его N-десметилированный дериват (S18982), концентрация которого составляет 40% от концентрации ивабрадина гидрохлорида. Основной активный метаболит также метаболизируется системой цитохрома CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство с CYP3A4, не демонстрирует клинически значимой его активации или угнетения, а следовательно, вероятно, не будет менять метаболизм CYP3A4 или его концентрацию в плазме крови. Однако сильнодействующие ингибиторы и стимуляторы CYP3A4 могут в значительной степени влиять на концентрацию ивабрадина в плазме

Вывод. Основной период полувыведения ивабрадина составляет 2:00 (70 — 75% показателя площади под кривой на графике зависимости концентрации препарата в крови от времени наблюдения [AUC]), эффективный период полувыведения — 11:00. Общий клиренс ивабрадина — примерно 400 мл / мин, а почечный клиренс ивабрадина примерно -70 мл / мин. Экскреция метаболитов равной степени с мочой и калом. Примерно 4% принятой дозы выводятся с мочой в неизмененном виде.

Линейность / нелинейность. Кинетика ивабрадина при дозе 0,5 — 24 мг является линейной.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) и очень пожилого возраста (от 75 лет и старше): фармакокинетические параметры (AUC и C max ) у больных данной возрастной группы не отличаются от фармакокинетических параметров общей популяции пациентов.

Почечная недостаточность: влияние почечной недостаточности (клиренс креатинина 15 — 60 мл / мин) на кинетику ивабрадина минимально учитывая небольшую долю почечного клиренса (около 20%) от общего клиренса ивабрадина и его основного метаболита S18982 (см. Раздел «Способ применения и дозы »).

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени несвязанная AUC ивабрадина и основного метаболита были на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Количество данных фармакокинетики ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью недостаточно; в отношении больных тяжелой печеночной недостаточности эти данные отсутствуют (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика. Анализ соотношения фармакокинетики и фармакодинамики продемонстрировал линейную зависимость уменьшения ЧСС от увеличения концентрации ивабрадина и его активного метаболита в плазме крови при дозе до 15 — 20 мг дважды в сутки. При применении больших доз снижение ЧСС становится непропорциональным к концентрации ивабрадина в плазме и имеет тенденцию достигать плато. Высокая концентрация ивабрадина в плазме может быть обусловлена применением ивабрадина в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4, что может привести к значительному уменьшению ЧСС, однако риск снижается при применении ивабрадина в комбинации с ингибиторами CYP3A4 умеренной силы (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Метопролол. Абсорбция и распределение. После приема внутрь метопролол полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 — 2:00 после приема. После первого этапа метаболизма метопролола его биодоступность составляет примерно 50% от принятой внутрь однократной дозы. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность примерно на 30-40%. Только примерно 5 — 10% метопролола связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Метопролол метаболизируется путем окисления в печени. Было выявлено 3 основных метаболита, при этом ни один из них не оказывает клинически значимого β-блокирующего эффекта. Метопролол метаболизируется печеночным ферментом системы цитохрома CYP2D6. Через полиморфность гена CYP2D6 скорость метаболизма является индивидуальной у каждого пациента. У пациентов с низкой метаболической активностью (около 7 — 8%) наблюдаются более высокие концентрации метопролола в плазме крови и более медленное его вывода, чем у лиц с нормальной метаболической активностью.

Вывод. Концентрация метопролола в плазме является стабильной, несмотря на то, что более 95% принятой дозы выводится с мочой. Примерно 5% выводятся в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель достигает 30%. Период полувыведения метопролола составляет около 3,5 часа (интервал — 1 — 9:00). Общий клиренс метопролола — около 1 л / мин. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола у больных этой возрастной группы значительно не отличаются от его фармакокинетических параметров у более молодых пациентов. Печеночная недостаточность: наблюдаются увеличение биодоступности и уменьшение общего клиренса.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name71171.html
http://zdravcity.ru/p_implikor-tab-p-o-plen-5mg-25mg-n56-0095347.html
http://www.spravka-apteka.com.ua/implikor-instrukcija-detal/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector