Иматиб – отзывы, инструкция

Иматиб – отзывы, инструкция

ФАРМ-СИНТЕЗ, ЗАО (Россия)

АТХ: L01XE01 (Imatinib)

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

МКБ: C16 Злокачественное новообразование желудка C17 Злокачественное новообразование тонкого кишечника C44 Другие злокачественные образования кожи C91.0 Острый лимфобластный лейкоз C92.1 Хронический миелоидный лейкоз C96.2 Злокачественная тучноклеточная опухоль (мастоцитома, мастоцитоз) D46 Миелодиспластические синдромы D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Всг-Аbl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Всг (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Всг-Аbl-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.
Иматиниб селективно ингибирует Всг-Аbl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.
Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.
Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может быть причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.
Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.
Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.
При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).
Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 месяцев Иматиниб в сравнении с 20 месяцами плацебо).
Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

Показания

Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в первый день, а также при достижении равновесных концентраций иматиниба в плазме на 7 или 28 день.
Всасывание 10%), связанными с приемом препарата, были: нейтропения, тромбоцит. посмотреть полностью

При беременности и кормлении грудью

Применение при нарушении функции печени

Применение при нарушении функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Особые условия приема

Фармакокинетика

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Форма выпуска

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «иматиб (imatib)» можно найти здесь:

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Иматиниб

Иматиниб: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Imatinib

Код ATX: L01XE01

Действующее вещество: иматиниб (imatinib)

Производитель: ИЗВАРИНО ФАРМА (Россия), НАНОФАРМА ДЕВЕЛОПМЕНТ (Россия), ОЗОН (Россия), HETERO LABS, Limited (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 47566 руб.

Иматиниб – противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Форма выпуска и состав

Иматиниб выпускают в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой: 50 мг – двояковыпуклые круглые от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, на одной из сторон с гравировкой «50»; 100 мг – круглые, в зависимости от производителя: двояковыпуклые коричнево-розового цвета или от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, двояковыпуклые с гравировкой «100» на одной из сторон и риской на другой, или плоские с гравировкой «Н» с одной стороны и «19» с другой, и риской, разделяющей цифры «1» и «9»; 400 мг – в зависимости от производителя: двояковыпуклые, продолговатые коричнево-розового цвета или капсуловидные, от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета с гравировкой «Н» с одной стороны и «20» с другой, с риской, разделяющей цифры «2» и «0» или с гравировкой «400» на одной стороне и риской на другой; ядро всех таблеток на поперечном разрезе от белого до бледно-желтого цвета (50 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3 упаковки в картонной пачке; 100 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 или 6 упаковок в картонной пачке; по 12 шт. в контурной ячейковой упаковке; 2, 3, 4, 8, 10 или 15 упаковок в картонной пачке; 100/400 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6 или 12 блистеров, в полимерной банке 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120 или 180 шт.; 100 мг – по 90 шт. или 400 мг – по 30 шт. в контейнере из полиэтилена высокой плотности, 1 контейнер в картонной пачке);
• капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные; 50 мг – №3, почти белого или белого цвета; 100 мг – в зависимости от производителя: размер №1, корпус и крышечка от желтого с оранжевым до желтого с коричневым оттенком цвета или размер №2, корпус и крышечка белого или синего цвета; содержимое капсул – уплотненная порошковая масса, порошок или смесь гранул и порошка от белого с бледно-желтым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком цвета (50 мг – по 10 шт. в блистере/контурной ячейковой упаковке, 2, 3, 4, 8, 10, 12 или 15 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 24, 36, 48, 96, 120 и 180 шт. во флаконе или банке из полиэтилена, 1 флакон/банка в картонной пачке; 100 мг – по 10 шт. в блистере, 2, 3, 4, 8, 10, 12 или 15 блистеров в картонной пачке; по 6, 10 или 12 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–10, 12 или 18 упаковок в картонной пачке; по 24, 36, 48, 96, 120 и 180 шт. во флаконе, 10, 20, 24, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120 и 180 шт. в банке из полиэтилена, 1 флакон/банка в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: иматиниб (в форме мезилата) – 50/100/400 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): 50/100/400 мг – повидон, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; 100/400 мг дополнительно – кроскармеллоза натрия, лактоза безводная, повидон К-30, кросповидон, тальк;
• оболочка/ пленочная оболочка (в зависимости от производителя): 50/100/400 мг – опадрай красный, опадрай желтый; 100/400 мг – опадрай желтый 03F82597 или пленочное покрытие Insta-Coat и оксид железа красный (Е 172).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: иматиниб (в форме мезилата) – 50/100 мг;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая или (для 100 мг) лактоза безводная; дополнительно для 100 мг – кросповидон; повидон К-25;
• корпус и крышечка капсулы (в зависимости от производителя): желатин, титана диоксид (Е171); дополнительно – краситель железа оксид желтый (Е172) или (для 100 мг) кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, натрия лаурилсульфат, краситель бриллиантовый голубой, бронопол, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иматиниб проявляет селективно подавляющее действие по отношению к ферменту Всr-Abl-тирозинкиназе, образующейся при объединении участка гена Вcг (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson). Вещество избирательно ингибирует на клеточном уровне пролиферацию и приводит к апоптозу клеточных линий, которые экспрессируют Bcr-Abl-тирозинкиназу, включая незрелые (бластные) лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме (Ph+) хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) и острым лимфобластным лейкозом (ОЛЛ).

Иматиниб селективно подавляет полученные из клеток крови больных, страдающих ХМЛ, Bcr-Abl-позитивные колонии. Вещество угнетает пролиферацию и вызывает апоптоз клеток гастроинтестинальных стромальных опухолей, обеспечивающих экспрессию мутантной формы с-Kit рецептора тирозинкиназы.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может быть причиной возникновения миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний (МДС/МПЗ), а также гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза (ГЭС/ХЭЛ), и выбухающей дерматофибросаркомы. Патогенез системного мастоцитоза может базироваться на активации рецепторов к факторам роста тромбоцитов и c-Kit рецептора тирозинкиназы.

Иматиниб препятствует передаче сигнала в клетках и ингибирует клеточную пролиферацию, которые появляются вследствие нарушения контроля активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, Abl-фрагмента и c-Kit- рецептора тирозинкиназы.

Фармакокинетика

После перорального приема отмечается значительная биодоступность вещества – в среднем 98%. Для величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) коэффициент вариации может составлять 40–60%. В случае приема Иматиниба вместе с пищей, содержащей большое число жиров, в отличие от приема натощак, наблюдается небольшое уменьшение степени всасывания [максимальная концентрация (С_mах) иматиниба в плазме крови снижается приблизительно на 11%, AUC – на 7,4%] и убывание скорости всасывания – период достижения С_mах иматиниба в плазме крови увеличивается на 1,5 часа.

Связывание с плазменными белками крови осуществляется на 95%, большей частью с кислыми альфа-гликопротеинами и альбумином, и в небольшом количестве – с липопротеинами.

Биотрансформация иматиниба протекает преимущественно в печени, с формированием N-деметилированного пиперазинового производного, являющегося основным метаболитом активного вещества и циркулирующего в кровяном русле. In vitro данный метаболит проявляет фармакологическую активность, сходную с таковой у исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет около 16% от AUC иматиниба, связывание с белками плазмы – соответствует значению этого коэффициента для действующего вещества.

После перорального приема одной дозы средство экскретируется из организма на протяжении 7 дней, главным образом в форме метаболитов, с калом – 68%, с мочой – 13%, в неизмененном виде – приблизительно 25% дозы (20% – кишечником и 5% – почками). Период полувыведения вещества – около 18 часов.

На фоне повторных приемов иматиниба 1 раз в сутки фармакокинетические параметры остаются неизменными, а равновесная концентрация вещества превосходит исходную приблизительно в 1,5–2,5 раза.

Показания к применению

• впервые обнаруженный Ph+ ХМЛ у взрослых и детей;
• впервые выявленный Ph+ ОЛЛ у взрослых и детей (для капсул и таблеток в зависимости от производителя) в комплексе с химиотерапией;
• Ph+ ХМЛ в хронической фазе при ранее проводимом неудачном лечении интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у взрослых и детей;
• рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых в качестве препарата монотерапии;
• системный мастоцитоз у взрослых при отсутствии D816V с- Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;
• МДС/МПЗ у взрослых, обусловленные генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов;
• адъювантная терапия стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых;
• метастатические и/или неоперабельные злокачественные стромальные опухоли ЖКТ, позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых;
• неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых;
• ГЭС/ХЭЛ у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой.

Противопоказания

• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 2 лет или (капсулы и таблетки в зависимости от производителя) до 1 года у больных с Ph+ ОЛЛ, до 2 лет у больных с Ph+ ХМЛ и до 18 лет по всем остальным показаниям;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (необходимо применять иматиниб с крайней осторожностью):

• сердечно-сосудистые заболевания;
• наличие факторов угрозы развития сердечной недостаточности;
• тяжелые нарушения функции почек;
• регулярное проведение процедуры гемодиализа;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• сочетанное использование с препаратами, подавляющими изофермент CYP3A4, или являющимися сильными индукторами или субстратами последнего, а также с варфарином и парацетамолом.

Инструкция по применению Иматиниба: способ и дозировка

Согласно инструкции, Иматиниб принимают внутрь. Таблетки и капсулы принимают во время еды и запивают 200 мл (полным стаканом) воды, для снижения вероятности появления желудочно-кишечных расстройств.

При назначении 400 и 600 мг в сутки, препарат используют в 1 прием, при назначении 800 мг – делят на 2 приема, принимая утром и вечером по 400 мг.

Если пациент не способен проглотить таблетку/капсулу целиком (например, ребенок) можно развести препарат в воде или яблочном соке, примерно из расчета 400 мг на 100 мл жидкости. Полученную суспензию требуется принять сразу после приготовления.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

• ХМЛ: доза зависит от фазы заболевания; при хронической – суточная доза 400 мг, в фазе акселерации и при бластном кризе – 600 мг, кратность приема – 1 раз в сутки, средство применяют до тех пор, пока наблюдается клинический эффект; если отсутствуют несвязанные с лейкозом нейтропения или тромбоцитопения, а также значимые побочные реакции, в хронической фазе допускается увеличение суточной дозы с 400 до 600 или до 800 мг, в фазе акселерации и при бластном кризе – с 600 до 800 мг; данное повышение может потребоваться на любой стадии поражения при прогрессировании болезни, или спустя 3 месяца после начала терапии при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа, спустя 12 месяцев – при отсутствии цитогенетического ответа, или в случае утраты раннее достигнутых данных ответов; дозы детям старше 2 лет рассчитывают с учетом площади поверхности тела, в хроническую фазу заболевания и фазу акселерации доза в сутки составляет 340 мг/м², максимальная суточная доза – 600 мг, Иматиниб назначают в 1 или 2 приема в сутки – утром и вечером (в равных частях);
• Ph+ ОЛЛ: взрослым – суточная доза 600 мг, детям – 340 мг/м², у детей общая суточная доза не должна превышать 600 мг, препарат рекомендуется принимать 1 раз в сутки;
• МДС/МПЗ: по 400 мг в сутки;
• неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли: суточная доза – 400 мг, при недостаточном ответе и хорошей переносимости Иматиниба возможно повышение дозы с 400 до 600 или до 800 мг; при возникновении признаков прогрессирования болезни следует прекратить прием средства;
• адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей: по 400 мг в сутки на протяжении не менее трех лет, оптимальная продолжительность адъювантной терапии не определена;
• системный мастоцитоз: на фоне отсутствия D816V с-Kit мутации, а также в случае неизвестного мутационного статуса и недостаточной результативности предыдущего лечения – по 400 мг в сутки; при наличии аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназы, являющейся результатом слияния генов FIP1 like 1 и PDGFR, начальная суточная доза – 100 мг, при недостаточности эффекта и отсутствии резко выраженных нарушений допускается увеличение суточной дозы до 400 мг; терапия продолжается до тех пор, пока сохраняется клинический эффект;
• ГЭС/ХЭЛ: по 400 мг в сутки; если заболевание обусловлено аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой, препарат принимают в начальной дозе 100 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 400 мг;
• неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома: по 800 мг в сутки.

Если наблюдается возникновение любого выраженного негематологического побочного действия Иматиниба, его прием требуется приостановить до устранения данной проблемы. Затем терапия может быть возобновлена в дозе, устанавливаемой с учетом тяжести развившейся побочной реакции. При возрастании в сыворотке крови уровня билирубина и активности трансаминаз печени в 3 и 5 раз соответственно превышающих верхнюю границу нормы (ВГН), использование препарата также следует временно прекратить. Возобновить лечение можно при снижении содержания билирубина до значения меньше 1,5 × ВГН и активности печеночных ферментов – меньше 2,5 × ВГН. К приему Иматиниба следует приступить в пониженных суточных дозах: у взрослых уменьшают дозу с 400 до 300, с 600 до 400, или с 800 до 600 мг; у детей – с 340 до 260 мг/м².

При развитии на фоне терапии тромбоцитопении и нейтропении требуется временно отменить прием Иматиниба или уменьшить его дозы с учетом выраженности данных осложнений.

При лечении системного мастоцитоза и ГЭС/ХЭЛ, вызванных аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой (прием в начальной дозе 100 мг), в случае снижения количества тромбоцитов 75 000/мкл и > 1500/мкл соответственно. Затем терапию препаратом следует возобновить в дозе, используемой до прерывания курса.

На фоне лечения хронической фазы ХМЛ у взрослых и детей (в начальной дозе для взрослых 400 мг, для детей – 340 мг/м²), злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей, системного мастоцитоза, ГЭС/ХЭЛ и МДС/МПЗ у взрослых (начальная доза 400 мг) при снижении количества тромбоцитов 75 000/мкл и > 1500/мкл соответственно. После этого терапию рекомендуется возобновить в дозе, принимаемой до прерывания курса. Если отмечается идентичное повторное снижение числа тромбоцитов и/или числа нейтрофилов, следует оказаться от приема Иматиниба до достижения значений количества тромбоцитов и нейтрофилов > 75 000/мкл и > 1500/мкл соответственно, и далее снова приступить к терапии в дозе для взрослых – 300 мг, для детей – 260 мг/м².

При Ph+ ОЛЛ у взрослых и в фазу акселерации и бластного криза ХМЛ у взрослых и детей (в начальной дозе для взрослых 600 мг, для детей – 340 мг/м²) после одного и более месяцев терапии при уменьшении количества тромбоцитов

Иматиб

Показания к применению

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время приема пищи, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Дозы 400 и 600 мг/сут принимают в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема – по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможность проглотить капсулу целиком, например детям, препарат можно принимать в разведенном виде; содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Полученная суспензия принимается внутрь сразу после приготовления. После вскрытия капсул следует сразу вымыть руки.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Фармакологическое действие

Иматиб – это противоопухолевое средство (протеинтирозин-киназы ингибитор). Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко – желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко – дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко – спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко – макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко – гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко – легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто – периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко – ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто – задержка жидкости, отеки; часто – лихорадка, слабость, озноб; иногда – сильное недомогание, геморрагии; редко – анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто – увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда – повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить Иматиб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что Иматиб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение иматиниба при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также с препаратами, содержащими парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.provizor-online.ru/2014/11/imatib_1753/
http://www.neboleem.net/imatinib.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50920.html