Гоптен – отзывы, инструкция

Гоптен – инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к препарату Гоптен входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Показания к применению препарата Гоптен

Форма выпуска препарата Гоптен

капсулы 2 мг; блистер 14 коробка (коробочка) 2;

капсулы 2 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

капсулы 2 мг; блистер 14 пачка картонная 1;

капсулы 2 мг; блистер 14 пачка картонная 3;

капсулы 2 мг; блистер 14 пачка картонная 4;

капсулы 2 мг; блистер 5 пачка картонная 1;

капсулы 2 мг; блистер 5 пачка картонная 2;

капсулы 2 мг; блистер 5 пачка картонная 3;

капсулы 2 мг; блистер 5 пачка картонная 4;

капсулы 2 мг; блистер 7 пачка картонная 1;

капсулы 2 мг; блистер 7 пачка картонная 2;

капсулы 2 мг; блистер 7 пачка картонная 3;

капсулы 2 мг; блистер 7 пачка картонная 4;

капсулы 2 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

капсулы 2 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

капсулы 2 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

капсулы 2 мг; блистер 10 пачка картонная 4;

Состав
1 капсула содержит трандолаприла 2 мг; в блистере 14 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Фармакодинамика

Непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата – длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.

Трандолаприл, как модулятор РААС, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.

Ссылка по теме:
Онкотрон - отзывы, инструкция

Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а его T1/2 равен менее 1 ч. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз/сут равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – трандолаприлата.

Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% – в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Ссылка по теме:
Аналоги Аммониум карбоникум - отзывы, инструкция

Использование препарата Гоптен во время беременности

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует исключить наличие беременности перед началом лечения Гоптеном и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме препарата Гоптен

Особые указания при приеме препарата Гоптен

Трандолаприл – это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.

У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы Гоптена, а также после ее увеличения отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск развития гипотензии более высок у пациентов, имеющих дефицит жидкости и соли, возникающий в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, проведения диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии Гоптеном следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание соли.

При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются при нарушениях функции почек, особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, при СКВ или системной склеродермии) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении ГКС и антиметаболитами.

Применение трандолаприла может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

У некоторых больных, получающих диуретики (особенно недавно), после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.

Ссылка по теме:
Компливит актив - отзывы, инструкция

При почечной недостаточности тяжелой степени может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

У больных с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной функционирующей почки повышен риск ухудшения функции почек. У некоторых больных артериальной гипертензией без заболевания почек при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.

У больных с артериальной гипертензией при сопутствующем нарушении функции почек на фоне применения Гоптена может возникнуть гиперкалиемия.

При оперативных вмешательствах или общей анестезии с использованием препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

При использовании во время гемодиализа высокопроницаемых мембран из полиакрилонитрила у больных, получающих ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ пациентам, находящимся на гемодиализе.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гоптена у детей не изучалась, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению автотранспорта или к работе со сложной техникой изменяться не должна. Однако у некоторых пациентов при одновременном приеме алкогольных напитков, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ или при замене одного препарата на другой может наблюдаться увеличение уровня этанола в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы Гоптена в течение нескольких часов не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Ссылка по теме:
Мигрепам - отзывы, инструкция

ГОПТЕН

Фармакологическое действие препарата Гоптен:
Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие. Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС. Ведет к уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение K+. Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда. Значимое снижение АД достигается в течение 48 ч.

Показания:
Артериальная гипертензия, ХСН (в составе комбинированной терапии), вторичная профилактика СН после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса ЛЖ (на 3 сут от его развития).

Противопоказания

Гиперчувствительность к трандолаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Ссылка по теме:
Аналоги Метронидазол-акос - отзывы, инструкция

Побочные действия препарата Гоптен:
Со стороны ССС: резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморочные состояния), тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы: динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, головная боль, повышенная утомляемость; заторможенность, депрессия, нарушения сна, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкуса, потеря вкусовых ощущений. Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек или их усугубление, острая почечная недостаточность, снижение потенции. Со стороны дыхательной системы: “сухой” кашель, бронхит, ринит, синусит, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, глоссит, гастралгия, нарушения пищеварения; рвота, запоры или диарея, снижение аппетита; холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение гематокрита, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические и иммунопатологические реакции. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, протеинурия; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны кожи и ее придатков: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.Передозировка. Симптомы: коллапс, слабость, головокружение, обморочные состояния. Лечение: введение плазмозамещающих растворов.

Способ применения и дозы препарата Гоптен:
Внутрь. Минимальная доза для достижения гипотензивного эффекта – 0.03 мг/кг. Максимальная суточная доза – 2 мг. Увеличение дозы следует проводить постепенно через 2-4 нед. У пациентов с нарушением функции почек или умеренным нарушением функции печени, при нарушениях водно-электролитного баланса начальная доза – 0.5 мг 1 раз в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) доза должна быть уменьшена. При ХСН средняя терапевтическая доза – 0.1 мг/кг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Особые указания:
Требуется регулярный контроль соответствующих показателей в следующих случаях: протеинурия более 1 г/сут; тяжелые электролитные нарушения, нарушенная иммунологическая реактивность, заболевания соединительной ткани. Подбор дозы у пациентов со злокачественной гипертонией или декомпенсированной ХСН следует проводить в условиях стационара. При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфонатных мембран возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать др. диализную мембрану. В случае появления лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или ангины необходимо проконтролировать картину периферической крови (с определением лейкоцитарной формулы). Обладает токсическим действием на организм плода и матери. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка по теме:
Аналоги Небидо - отзывы, инструкция

Взаимодействие:
Гипотензивный эффект уменьшается при одновременном приеме с NaCl и НПВП, усиливается при приеме др. гипотензивных ЛС (особенно диуретиков), снотворных и ЛС для общей анестезии. Прием с препаратами K+, калийсберегающими диуретиками может привести к значительному повышению концентрации K+ в сыворотке крови. Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Иммунодепрессанты, аллопуринол, прокаинамид и препараты Li+ повышают риск развития анемии, тромбоцитопении, нейтропении, агранулоцитоза и панцитопении.

ЦЕНА ГОПТЕН:
71,95 грн

Гоптен (Gopten) – инструкция по применению

Международное наименованиеgopten

Cостав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачной крышечкой красного цвета и непрозрачным корпусом красного цвета; содержимое капсул – гранулы белого цвета. 1 капсула содержит трандолаприла 2 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.15 мг, лактозы моногидрат – 54.50 мг, повидон (К25) – 5.35 мг, натрия стеарил фумарат – 1 мг.

Состав крышечки капсулы: желатин – 15.7904 мг, титана диоксид (Е171) – 0.064 мг, железа оксиды и гидроксиды (Е172) (желтый оксид железа) – 0.1136 мг, натрия лаурилсульфат – 0.032 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин – 23.6856 мг, титана диоксид (Е171) – 0.096 мг, железа оксиды и гидроксиды (Е172) (желтый оксид железа) – 0.1704 мг, натрия лаурил сульфат – 0.048 мг.

– капс. 500 мкг: 28 шт.
– капс. 2 мг: 28 шт.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с желтым непрозрачным корпусом и непрозрачной крышечкой белого цвета с желтоватым оттенком; содержимое капсулы – гранулы белого или почти белого цвета. 1 капсула содержит трандолаприла 500 мкг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.15 мг, лактозы моногидрат – 56 мг, повидон (К25) – 5.35 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.

Состав крышечки капсулы: желатин – 15.6326 мг, титана диоксид (Е171) – 0.3194 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.016 мг, натрия лаурилсульфат – 0.032 мг.
Состав корпуса капсулы: желатин – 23.66 мг, титана диоксид (Е171) – 0.16 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.132 мг, натрия лаурилсульфат – 0.048 мг.

Ссылка по теме:
Бетагистин-нанолек - отзывы, инструкция

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное и вазодилатирующее действие. Подавляет образование ангиотензина II, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Отсутствует рефлекторное повышение ЧСС. Ведет к уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда.

Увеличивает диурез, задерживает выведение K + . Снижает агрегацию тромбоцитов. Увеличивает продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда. Значимое снижение АД достигается в течение 48 ч.

Фармакокинетика Гоптена

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а его T1/2 равен менее 1 ч. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз/сут равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Ссылка по теме:
Аналоги Нурофен ультракап - отзывы, инструкция

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – трандолаприлата.

Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% – в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

– эссенциальная артериальная гипертензия;

– сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Режим дозирования и способ применения

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

У больных артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг/сут. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0.5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема препарата до максимальной дозы – 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг/сут следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.

Ссылка по теме:
Аналоги Ламолеп - отзывы, инструкция

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент – развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг/сут в стационаре под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз/сут; при необходимости доза может быть увеличена. При КК ≤ 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг/сут, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг/сут. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Ссылка по теме:
Мулпа - отзывы, инструкция

Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной коррекцией (при необходимости) дозы препарата.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие снижения метаболической функции печени может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0.5 мг/сут, при тщательном наблюдении врача.

Побочное действие

В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:

Источники:

http://mymedlife.ru/content/gopten
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/gopten.html
http://www.medicinform.net/spravka/g/g333.htm

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *