Гливек – отзывы, инструкция

Гливек

Коэффициент вариации для показателя AUC составляет 40–60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы. При приеме препарата с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение Cmax иматиниба в плазме крови на 11%, AUC — на 7,4%) и замедление скорости всасывания (увеличение Tmax иматиниба в плазме крови на 1,5 ч).
Распределение. Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом — с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени — с липопротеинами).
Метаболизм. Иматиниб метаболизируется главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированное пиперазиновоое производное), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. начение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.
Выведение. После приема одной дозы препарат выводится из организма в течение 7 дней, преимущественно в виде метаболитов (68% — кишечником и 13% — почками). В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% — кишечником и 5% — почками). T1/2 иматиниба составляет около 18 ч.
При повторных приемах препарата 1 раз в сутки, фармакокинетические параметры не изменяются, а Css иматиниба превышает исходную в 1,5–2,5 раза.
У пациентов старше 65 лет Vd увеличивается незначительно (на 12%). Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг — 11,8 л/ч. Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозирования препарата в зависимости от массы тела пациента. Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола. Изменения показателей клиренса и Vd иматиниба при одновременном применении с другими ЛС несущественны и не требуют изменения дозы.
Как и у взрослых пациентов, у детей и подростков младше 18 лет происходит быстрое всасывание препарата при приеме внутрь. AUC у данной группы пациентов в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2 сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 и 600 мг соответственно. При сравнении у детей и подростков значений AUС0–24 на 1-й и 8-й дни после повторного приема препарата в дозе 340 мг/м2 1 раз в сутки отмечается возрастание величины этого показатели в 1,7 раза, свидетельствующее о кумуляции иматиниба.
У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUC не увеличиваются. При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме в 1,5–2 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых альфа-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом). Поскольку препарат незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба был одинаковым для здоровых добровольцев и пациентов с нарушениями функции почек. Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

Ссылка по теме:

Аналоги Аллервэй - отзывы, инструкция

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Гливек являются:
– впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) у детей и взрослых;
– Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;
– впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) острый лимфобластный лейкоз(ОЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;
– рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;
– миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;
– системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816V с-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;
– гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;
– неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;
– адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей, позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;
– неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Способ применения:
Препарат Гливек следует принимать во время еды, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств.
Дозы 400 и 600 мг в сутки принимают в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.
Пациентам, не имеющим возможности проглотить капсулу целиком, например детям, препарат можно принимать в разведенном виде; содержимое капсул разводят водой или яблочным соком.
Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
При ХМЛ рекомендуемая доза препарата Гливек® зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.
При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 до 600 или 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания, и с 600 до 800 мг в сутки у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе. Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.
Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одномоментно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.
При Ph+ ОЛЛ рекомендуемая доза препарата Гливек составляет 600 мг/сут.
При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза препарата Гливек составляет 400 мг/сут.
При неоперабельных и/или метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолях рекомендуемая доза препарата Гливек составляет 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов препарата и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы препарата Гливек с 400 до 600 или до 800 мг.
При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию препаратом Гливек следует прекратить.
При применении препарата в качестве адъювантной терапии у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена. При неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркоме рскомендуемая доза препарата Гливек составляет 800 мг в сутки.
При системном мастоцитозе при отсутствии D816V c-Kit мутации рекомендуемая доза препарата Гливек составляет 400 мг в сутки. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки.
При системном мастоцитозе, обусловленном аномальной FIP1L1- PDGFR альфа-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip like и PDGFR, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в сутки.

Ссылка по теме:

Аналоги Инсуран р - отзывы, инструкция

Гливек

Показания к применению

Хронический миелолейкоз (бластный криз, фаза акселерации и хроническая фаза) при неудаче предшествующего лечения интерфероном альфа.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХСН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды, однократно, рекомендуемая суточная доза в стадию ремиссии – 400 мг, в стадию обострения и при бластном кризе – 600 мг.

При прогрессировании заболевания, недостаточном гематологическом эффекте в течение 3 мес терапии и отсутствии побочных эффектов возможно увеличение дозы: в стадию ремиссии – до 600 мг/сут, в стадию обострения и при бластном кризе – до 800 мг/сут (по 400 мг 2 раза в день).

Лечение – длительное, с целью достижения и поддержания клинической и гематологической ремиссии.

При нарушении функции печени (увеличение концентрации билирубина в 3 раза по сравнению с исходным значением, активности “печеночных” трансаминаз – в 5 раз) лечение прекращают, пока значения показателей не снизятся до 1.5 и 2.5 соответственно. В этом случае лечение возобновляют, снижая дозы с 400 до 300 мг и с 600 до 400 мг.

В случае появления нейтропении и тромбоцитопении тактика лечения зависит от стадии заболевания. В стадию ремиссии при снижении нейтрофилов до 1 тыс./мкл, тромбоцитов – до 50 тыс./мкл лечение (400 мг/сут) прекращают до нормализации соответствующих показателей (нейтрофилов – не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 75 тыс./мкл); затем лечение возобновляют в прежнем режиме (400 мг/сут); если вновь происходит снижение показателей ниже границы допустимых значений, лечение возобновляют после перерыва (необходимого для восстановления показателей крови) в сниженной дозе – 300 мг/сут.

Ссылка по теме:

Отзыв Найз - отзывы, инструкция

При бластном кризе и в стадию обострения (режим дозирования – 600 мг/сут) в случае снижения нейтрофилов менее 500/мкл, тромбоцитов – менее 100 тыс./мкл лечение прекращают; для дифференцирования причины, вызвавшей цитопению, проводят биопсию костного мозга; если цитопения не связана с лейкемией, дозу Гливека снижают до 400 мг; если цитопения сохраняется в течение последующих 2 нед, дозу уменьшают до 300 мг; если цитопения продолжается до 4 нед, лечение прекращают до восстановления показателей крови (нейтрофилов – не менее 1 тыс./мкл, тромбоцитов – не менее 200 тыс./мкл), а затем возобновляют в сниженной дозе – 300 мг/сут.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы (Bcr-Abl тирозинкиназы) – аномального фермента, продуцируемого филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе. Подавляет пролиферацию Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, индуцирует их апоптоз. Не обладает селективностью; in vitro подавляет также рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости в организме – увеличение массы тела, поверхностные отеки, местные или распространенные отеки, плевральный и/или перикардиальный выпот, асцит, отек легких, отеки периорбитальной области, реже – конечностей, нарушение функции почек.

Со стороны ССС: ХСН.

Прочие: мышечный спазм.

Симптомы передозировки: применение в эксперименте в суточной дозе 3600 мг/кв.м (превышающей максимально допустимую в 7.5 раз) в течение 7-10 сут приводило к гибели животных вследствие множественных дегенеративных изменений тканей и органов.

Особые указания

Оказывает тератогенный эффект, поэтому женщины репродуктивного возраста во время приема препарата должны тщательно соблюдать меры по контрацепции.

Вызывает задержку жидкости в организме, поэтому пациентам необходимо регулярно следить за массой тела. У пациентов старше 65 лет вероятность развития отеков увеличивается и возрастает риск возникновения плеврального и перикардиального выпота, отека легких. Отеки исчезают при снижении дозы и назначении диуретиков или отмене препарата.

Ссылка по теме:

Энтерофурил - отзывы, инструкция

Иматиниб может вызывать раздражение ЖКТ, поэтому его рекомендуется принимать вместе с пищей и запивать полным стаканом воды.

Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови еженедельно в течение первого месяца, 1 раз в 2 нед в течение второго месяца и каждые 2-3 мес – в последующий период.

Риск развития миелодепрессии увеличивается при бластном кризе и в стадии обострения хронического лейкоза. Средняя продолжительность нейтропении – 2-3 нед, тромбоцитопении – 3-4 нед. Обычно снижение дозы или временное прекращение лечения уменьшают изменения клеточного состава крови, лишь в редких случаях требуется отмена лечения.

Во избежание развития печеночной недостаточности до начала лечения и ежемесячно при наличии клинических признаков следует контролировать состояние печени (активность “печеночных” трансаминаз и ЩФ, содержание билирубина в крови). При печеночной недостаточности показан тщательный контроль концентрации препарата в плазме во избежание интоксикации.

Следует иметь в виду, что при длительной терапии Гливеком потенциально существует риск возникновения гепато- и нефротоксичности, а также оппортунистических инфекций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.

Женщинам детородного возраста во время терапии Гливеком и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять эффективные методы контрацепции.

Взаимодействие

Повышает концентрацию субстратов изоферментов CYP3A4 (симвастатина, циклоспорина, пимозида и др.), CYP2C9 (варфарина и др.), CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, а также ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. триазолобензодиазепинов, БМКК дигидропиридинового ряда, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин и др.) увеличивают концентрацию иматиниба в плазме.

Гливек

Инструкция по применению

Немного фактов

Гливек противолейкозное средство, обладающее выраженными цитостатическими свойствами. Широко применяется в таргетно-прицельной терапии онкологических заболеваний крови. Избирательно воздействует на атипичные клетки, в которых имеются характерные для патологии генетические изменения.

Ссылка по теме:

Аналоги Никофлекс - отзывы, инструкция

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Противоопухолевый препарат используется при лечении следующих категорий онкозаболеваний:

C26 недоброкачественные опухоли в ЖКТ и в прилегающих органах неуточненной локализации;
C44.9 недоброкачественные опухоли кожных покровов неуточненной локализации;
C78.8 вторичные недоброкачественные опухоли в органах пищеварительной системы;
C79.2 вторичные недоброкачественные опухоли в кожных покровах;
C91.0 острая лимфобластная лейкемия (ОЛЛ);
C92.1 вялотекущий миелолейкоз (хронический миелоидный лейкоз, ХМЛ);
C96.2 недоброкачественные тучноклеточные новообразования;
D46 гетерогенные клональные патологии, характеризующиеся дисплазией в костном мозге;
D47.1 вялотекущие миелопролиферативные патологии;
D72.1 повышенная концентрация эозинофилов.

Форма выпуска и биохимический состав

Гливек выпускается в виде оранжевых продолговатых капсул, заключенных в желатиновые кишечнорастворимые оболочки. В них содержатся такие компоненты:

иматиниба мезилат (по 100 мг в каждой капсуле);
поливинилпирролидон;
полисорб;
магния стеарат;
МКЦ;
двуокись титана;
лецитин соевый;
пищевые добавки Е171 и Е172.

Капсулы расфасованы в блистерные пластины по 10 штук. В картонной бело-голубой пачке содержится 140 капсул и инструкция по применению антибластомного медпрепарата.

Фармакотерапевтические свойства

Иматиниба мезилат относится к селективным (избирательным) ингибиторам тирозин-специфической протеинкиназы. Он препятствует биосинтезу фосфотрансфераз типа Bcr-Abl, которые возникают в результате объединения мутированного гена Abl и части гена Bcr. Гливек подавляет пролиферацию атипичных клеток и стимулирует апоптоз раковых линий, которые экспрессируют атипичные клетки и специфическую протеинкиназу типа Bcr-Abl.

Таргетный цитостатик применяется в терапии больных с позитивной филадельфийской хромосомой. Активные метаболиты лекарства препятствуют дальнейшему развитию Bcr-Abl-позитивных колоний раковых клеток, вследствие чего наблюдается регресс лимфобластомной лейкемии и вялотекущего миелолейкоза.

При применении противолейкозного средства нарушается пролиферация раковых клеток, а также индуцируется апоптоз стромальных новообразований в пищеварительном тракте. Противоопухолевое действие обусловлено инактивацией специфических рецепторов к факторам роста клеточных пластин (тромбоцитов), которые стимулируют развитие онкологических патологий гиперэозинофильного синдрома.

Ссылка по теме:

Энгистол - отзывы, инструкция

Действующие компоненты лекарства препятствуют передаче сигналов в раковых клетках, а также нарушают митотические процессы, возникающих по причине сбоев в регуляции функций факторов роста тромбоцитов. Противоопухолевая терапия капсулами Гливек увеличивает выживаемость больных при неоперабельных стромальных новообразованиях и онкологических заболеваниях крови на 35-40%.

Согласно результатам исследований, адъювантное лечение иматинибом на протяжении 1 года уменьшает вероятность рецидивов гастроинтестинальных новообразований на 89-92%. Профилактика злокачественных опухолей в ЖКТ в течение 3 лет приводит к существенному увеличению выживаемости пациентов без проявления патологических симптомов заболевания.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства противолейкозного средства определялись при применении доз в пределах от 250.0 мг до 1000.0 мг. Предельная концентрация действующих веществ оценивалась в 1-й день фармакотерапии, а также при равновесной концентрации на 28-й день.

При приеме внутрь биодоступность иматиниба мезилата равна 97-98%. В случае употребления жирной пищи скорость всасывания активных метаболитов лекарства снижается, но незначительно. Не менее 95% активных компонентов связываются с белковыми структурами в крови, в особенности с альбуминами, липопротеинами и гликопротеинами.

Согласно инструкции, иматиниба мезилат расщепляется в паренхиматозной ткани с последующим образованием N-деметилированных пиперазиновых производных. Главный метаболит цитостатического средства обладает выраженными фармакотерапевтическими свойствами, что было неоднократно подтверждено в испытания in vitro. Степень связывания продуктов распада иматиниба с альбуминами составляет примерно 93-95%.

После приема внутрь одной дозы медпрепарата лекарственные метаболиты выводятся на протяжении недели преимущественно с каловыми массами (более 68%) и уриной. В неизмененном виде выводится только 25% иматиниба мезилата, при этом период его полураспада составляет в среднем 18 часов.

Показания к применению

Гливек применяется в молекулярно-прицельной и адъювантной терапии онкологических патологий крови, кожи и ЖКТ. Показаниями к назначению ингибитора протеинкиназы считаются:

вялотекущий миелолейкоз с Ph+ при неэффективном предшествующем лечении интерфероновыми медпрепаратами;
впервые диагностированный ХМЛ с позитивной филадельфийской хромосомой (Ph+);
ХМЛ с Ph+ у детей при диагностировании бластного криза;
ОЛЛ с Ph+ у больных при параллельном применении химиотерапии;
молекулярно-прицельная терапия больных при рецидивирующем остром лимфобластомном лейкозе;
миелопролиферативные патологии, возникающие на фоне генных изменений в рецепторах фактора роста кровяных пластин;
масцитоз у взрослых пациентов с неопределенным c-Kit мутированным статусом;
вялотекущая эозинофильная лейкемия или эозинофилия периферической крови с мутированной альфа-тирозинкиназой;
прогрессирующее недоброкачественные стромальные новообразования в органах пищеварения;
профилактическое лечение стромальных новообразований в ЖКТ, положительных по c-Kit.

Ссылка по теме:

Мирамистин - отзывы, инструкция

Инструкцией по применению рекомендуется применять цитостатический медпрепарат в таргетной терапии дерматофибросарком и гастроинтестинальных новообразований, которые невозможно удалить хирургическим путем.

Дозировочный режим

Противолейкозный препарат необходимо принимать внутрь во время еды, запивая 250 мл питьевой воды. Таким образом удается снизить вероятность раздражения слизистых ЖКТ и развития кишечных нарушений.

Дозы до 600.0 мг нужно принимать 1 раз в день за один прием. При назначении 800.0 мг иматиниба мезилата и более дозы делят на два приема в день.

Детям и больным, которые не способны самостоятельно проглотить капсулу, рекомендуется принимать лекарство в разбавленном виде. Содержимое капсулы можно смешивать с негазированной водой или натуральным яблочным соком.

Продолжительность курса лечения зависит от терапевтического ответа пациента, т.е. фармакотерапию продолжают до тех пор, пока сохраняется противоопухолевый эффект. При этом дозировка определяется типом онкологической патологии, скоростью ее прогрессирования и возрастом больного:

ХМЛ в стадии хронического развития 400.0 мг в день;
бластный криз у детей или ХМЛ в стадии акселерации 600.0 мг в день;
Ph+ при ОЛЛ 600.0 мг в день;
миелопролиферативные патологии 400.0 мг в день;
неоперабельные стромальные новообразования 400.0 мг в день;
адъювантное лечение стромальных новообразований 400.0 мг в день на протяжении 36 месяцев;
системный мацитоз у взрослых 400.0 мг в сутки;
гиперэозинофильный синдром 400.0 мг в сутки.

Инструкцией по применению рекомендуется рассчитывать дозировку для детей, ориентируясь на площадь поверхности тела. При ХМЛ назначается не более 340.0 мг на м2 тела в сутки. Стандартная дневная доза для детей школьного возраста не может превышать 600.0 мг. Чтобы предотвратить кишечные расстройства, желательно разделять установленную врачом дозу на два приема.

Особые категории больных

В связи с тем, что Гливек метаболизируется преимущественно паренхимой, больным с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточности назначают не более 400.0 иматиниба в сутки. При обнаружении побочных токсических эффектов дозировку уменьшают на 20-25%. Больные с печеночным циррозом и другими патологиями печени должны проходить фармакотерапию под пристальным наблюдением медперсонала.

Ссылка по теме:

Ко-эксфорж - отзывы, инструкция

Почки практически не принимают участие в метаболизации противолейкозного средства, поэтому для больных с нарушенной клубочковой фильтрацией дозировочный режим не изменяют. В случае применения системного гемодиализа молекулярно-прицельную терапию начинают с минимально возможной терапевтической дозы 400.0 мг.

Пациентам в возрасте от 65 лет дозировку не уменьшают, т.к. возрастные изменения в организме практически никак не сказываются на скорости абсорбции и метаболизации иматиниба.

Гестация и лактация

Известно, что таргетный цитостатик обладает выраженной репродуктивной токсичностью, поэтому при отсутствии жизненных показаний его не используют при лечении женщин во время вынашивания плода или кормления грудью.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь усиливает токсическое действие иматиниба мезилата на ЖКТ и нервную систему, поэтому во время прохождения таргетной и адъювантной терапии следует воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанный прием капсул Гливек и ингибиторов изоэнзима CYP3A4 сопровождается повышением концентрации иматиниба в общем кровотоке. Поэтому не рекомендуется комбинировать антибластомный медпрепарат с Кларитромицином, Кетоконазолом и другими ингибиторами печеночных ферментов.

Таргетный цитостатик увеличивает плазменную концентрацию медикаментов, которые расщепляются под воздействием изоэнзима CYP3A4. По этой причине не следует сочетать иматиниб с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, триазоло-бензодиазепинами и блокаторами кальциевых каналов.

Случаи передозировки

Прием противоракового препарата в дозировке от 1200.0 мг на протяжении недели у больных с ХМЛ вызывать следующие признаки передозировки:

брюшная водянка 2-й степени;
гипербилирубинемия;
мышечные судороги;
увеличение сывороточной концентрации креатинина.

Для нормализации состояния следует на время прекратить противолейкозную терапию. В течение месяца необходимо контролировать работу органов детоксикации, уровень печеночных ферментов и билирубина в кровотоке.

Побочные реакции

Профиль безопасности цитостатического средства изучен хорошо. При прохождении молекулярно-прицельной терапии больные могут жаловаться на такие побочные эффекты:

головные боли;
диспепсические явления;
мышечные судороги;
кишечные нарушения;
абдоминальные боли;
миелосупрессия;
обтурация ЖКТ;
перфорация тонкого кишечника;
дыхательная недостаточность;
синдром лизиса опухоли;
обострение инфекционных патологий;
фебрильная нейтропения.

Ссылка по теме:

Доктор перец - отзывы, инструкция

В случае возникновения нежелательных эффектов, угрожающих жизни больного, терапию на время прекращают или уменьшают суточную дозу иматиниба.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции, таргетный цитостатик не назначают больным, которые не достигли 2-летнего возраста. Также противопоказаниями к назначению ингибитора протеинкиназы являются: