Глаупрост – отзывы, инструкция

Глаупрост

Глазные капли Глаупрост – противоглаукомный препарат, является аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP-рецепторов.
Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, по увеосклеральному пути, а также через трабекулярную сеть. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.
Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически активной формы. Время достижения Cmax в водянистой влаге – 2 ч после местного применения.
В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени.
T1/2 – 17 мин. Основные метаболиты – 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью. Выводится почками.

Показания к применению:
Капли Глаупрост применяются для лечения открытоугольной глаукомы; при повышении внутриглазного давления.

Способ применения:
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле Глаупрост – 1 раз/сут вечером; при пропуске дозы следующую вводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают).

Побочные действия:
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманивание зрения.
Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции со стороны век.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.
Прочие: неспецифические боли в груди.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению капель Глаупрост являются: возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч.

цистоидного), у пациентов с воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Беременность:
Применение Глаупроста при беременности возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода.
Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. При необходимости назначения Глаупроста в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение внутриглазного давления.
Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал, – происходит преципитация.

Передозировка:
Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С.
После вскрытия флакона препарат следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 42 дней.

Форма выпуска:
Глаупрост – капли глазные 0.005%
Флакон: 2,5; 5 мл.

Состав:
1 мл капель Глаупрост содержит: латанопрост 50 мкг.
Вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Дополнительно:
Применение препарата Глаупрост вызывает постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.
У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.
У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.
Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания.
При назначении комбинированной терапии глазные капли различных лекарственных средств следует вводить с интервалом не менее 5 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется вождение транспортных средств или работа с механизмами до его восстановления.

ГЛАУПРОСТ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Глаупрост – офтальмологический, противоглаукомный препарат.
Латанопрост является аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное действие.
Основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.
Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 ч после применения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.
Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы – кислоты латанопроста. Максимальная концентрация латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения.
Латанопрост распределяется в первую очередь в первом сегменте глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента глаза. Объем распределения составляет 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется во внутриглазной жидкости в течение первых 4 ч, в плазме – только в течение первого часа после местного применения.
В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется. Метаболизм активной кислой формы латанопроста, достигшей системного кровотока, происходит в печени путем окисления до двух основных неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 17 мин. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Глаупрост применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Способ применения

Препарат Глаупрост закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле ежедневно вечером. Не следует применять препарат более 1 раза в день, поскольку более частое применение приводит к снижению его эффективности.
В случае пропуска дозы следующее применение препарата проводят в обычном режиме, нет необходимости удваивать дозу.
При необходимости использования других глазных капель на фоне терапии Глаупростом, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.
В случае использования контактных линз, их следует снять перед закапыванием и вновь установить не ранее чем через 15-20 мин.
Как и в случае применения других глазных капель рекомендуется для уменьшения возможного системного всасывания сжатие слезного мешка в течение одной минуты в области внутреннего угла глаза.

ГЛАУПРОСТ

Капли глазные прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат – 17 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 7 мг, натрия хлорид – 3 мг, бензалкония хлорид – 0.2 мг, вода очищенная – до 1 мл.

2.5 мл – флаконы-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.
2.5 мл – флаконы-капельницы полимерные (3) – пачки картонные.

Противоглаукомный препарат. Является аналогом простагландина F_2α и селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F). Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Исследования на животных и у человека показали, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описано улучшение оттока (снижение сопротивления оттоку).

Установлено, что латанопрост не оказывает значимого влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

Исследования на животных показали, что в терапевтических дозах латанопрост не влияет (или влияет незначительно) на внутриглазное кровообращение.

При местном применении возможны конъюнктивальная или эписклеральная инъекция легкой или средней степени выраженности. По данным флуоресцентной ангиографии длительное лечение латанопростом после экстракапсулярной экстракции катаракты у обезьян не оказывало влияния на кровообращение сетчатки.

При краткосрочном применении латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в заднем сегменте глаза пациентов с искусственным хрусталиком.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Латанопрост (молекулярная масса 432.58) представляет собой пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным.

Хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу.

Исследования у человека показали, что C_max в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза. В равновесном состоянии не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в тканях глаза, однако подвергается биотрансформации в печени.

Т_1/2 из плазмы составляет 17 мин. Исследования на животных показали, что основные метаболиты (1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладают низкой) биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования латанопроста проведены у 22 взрослых и 25 детей (в возрасте 0-18 лет) с офтальмогипертензией и глаукомой. Все возрастные группы получали латанопрост в концентрации 0.005% по 1 капле в каждый глаз в течение не менее 2 недель. Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Во всех возрастных группах продолжительность сохранения C_max кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин. Т_1/2 кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых ( 1/10); часто (≥1/100,

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/glauprost.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/glauprost.html
http://health.mail.ru/drug/glauprost/