Гипосарт – отзывы, инструкция

Гипосарт: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Гипосарт – это антигипертензивное лекарственное средство, эффективный антагонист рецепторов ангиотензина 2. Способствует активизации процесса освобождения альдостерона, служит для обеспечения корректировки гомеостазов солевого с водным. Кроме того, данный медикамент является стимулятором клеточного роста.

Состав и форма выпуска

Основная активная составляющая Гипосарта представлена кандесартаном цилексетилом. В качестве вспомогательных компонентов при производстве медикамента воспользовались:

• моногидратом лактозы;
• магниевым стеаратом;
• макроголом 6000;
• кукурузным крахмалом;
• гипролозой;
• красителем (красным) железом оксида.

Гипосарт выпускается в округлых таблетках бледно-розового цвета с дозировкой активного ингредиента – 4, 8, 16 и 32 мг. Их фасуют в блистеры по 14 штук, которые в свой черед помещают в коробку из картона.

Показания и противопоказания к применению

Как указано в аннотации к Гипосарту, данный лекарственный препарат показан к использованию на фоне таких патологий:

• сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме;
• дисфункции в левом желудочке сердца;
• артериальной гипертензии разной степени тяжести.

Лекарство может быть использовано в сочетании с иными медикаментозными средствами, например, в сочетании с ингибиторами АПФ. Чтобы усилить терапевтический эффект, могут назначить параллельное использование мочегонных препаратов.

Под действием активной составляющей Гипосарта отмечается снижение нижнего (диастолического) и верхнего (систолического) артериального давления, что в свой черед благоприятствует уменьшению риска возникновения гипертонического криза.

Что касается противопоказаний к применению Гипосарта, препарат нельзя принимать при наличии индивидуальной непереносимости любого компонента, содержащегося в его составе. Так что изначально нужно получить консультация у специалиста.

Кроме того, прием Гипосарта противопоказан:

• лицам младше 18 лет;
• женщинам в положении;
• кормящим матерям;
• при проблемах с почечной и печеночной функциональностью;
• при сахарном диабете;
• при непереносимости лактозы;
• при сниженном объёме крови, совершающей циркуляцию по организму;
• при ишемической болезни сердца;
• при подготовке к операции, во время пребывания под общей анестезией;
• при повышенном уровне калия в кровотоке (гиперкалиемии) одновременно со сниженным объёмом крови, совершающей циркуляцию по организму.

В некоторых случаях Гипосарт следует принимать очень осторожно либо по особому врачебному предписанию. Это касается:

• Пациентов, которые относятся к негроидной расе. Им прописывают лекарство в повышенной дозировке, так как препарат оказывает слабое воздействие на организм лиц данной расовой принадлежности.
• Лиц, у которых выявлена почечная недостаточность. В подобном случае нужно постоянно контролировать артериальное давление, чтобы своевременно провести корректировку дозировки.
• Людей пожилого возраста (после 75 лет) или лиц с сердечной недостаточностью хронического течения. Им в процессе лечения Гипосартом рекомендован постоянный мониторинг показателей калия и креатинина в кровотоке.

Гипосарт, как и любой медикамент с гипотензивным действием, способен спровоцировать головокружение. По этой причине рекомендуется по возможности отказаться на время терапевтического курса от управления транспортным средством.

Лицам, которым в недавнем прошлом была проведена трансплантация почки, принимать Гипосарт противопоказано.

Инструкция по применению

Гипосарт предназначен для перорального применения однократно в течение дня, независимо от употребления пищи. Дозировка подбирается лечащим врачом персонально в каждом конкретном случае, что обусловлено заболеванием, выявленным у пациента, особенностями его течения, а также самочувствием самого больного.

• Изначально таблетки выписывают в поддерживающей дозе – 8 мг однократно на протяжении дня. Если потребуется, количество увеличивают до 16 мг для однократного приёма. Устойчивого антигипертензивного эффекта можно достичь спустя месяц регулярного использования лекарства. Дневная дозировка не должна превышать 32 мг для однократного приема в течение суток.
• Когда максимальная суточная дозировка не позволяет адекватно контролировать артериальное давление, рекомендовано в качестве вспомогательного средства осуществлять прием тиазидного диуретического средства (к примеру, гидрохлортиазида). Такое сочетание способствует усилению антигипертензивного действия Гипосарта.
• Пациентам со склонностью к артериальной гипертензии (включая лиц с пониженным ОЦК) препарат назначается в начальной дозировке 4 мг.
• Лицам, у которых нарушена почечная функциональность в лёгкой и средней степени (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин/1,73 м. кв.), в том числе пациентам, проходящим гемодиализ, лекарство назначают в начальной дозировке 4 мг. Зависимо от эффекта, получаемого при лечении Гипосартом, доза должна титрироваться. Опыт использования лекарства при лечении лиц нарушением почечной функциональности тяжелого течения либо почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина меньше 15 мл в минуту) недостаточный.
• Людям с почечными патологиями лёгкого и среднетяжелого течения выписывают Гипосарт в начальной дозе 4 мг. Если потребуется, дозу повышают. Клинического опыта относительно лечения данным медикаментов лиц с серьезной печеночной дисфункцией, а также при холестазе – нет.

• Изначально препарат назначают в суточной дозировке 4 мг для однократного приема. Максимальная суточная дозировка составляет 32 мг для однократного приема в течение дня. Для её достижения (либо когда нужно достигнуть максимально переносимую дозу) количество принимаемого лекарства удваивают с промежутком минимум 14 дней.
• Для пожилых пациентов и лиц, у которых нарушена почечная или печеночная функциональность, корректировка начальной дозировки медикамента не нужна.
• Информация о безопасности и эффективности использования Гипосарта для пациентов детского и подросткового возраста отсутствует.

Кроме того, прием Гипосарта может быть назначен в качестве вспомогательного средства при хронической сердечной недостаточности в сочетании с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, мочегонными средствами, сердечными гликозидами либо при сочетанном использовании препаратов данных фармакологических групп.

Аналоги

Если в силу каких-либо причин лечение Гипосартом невозможно, лечащий врач может назначать прием одного из аналогов:

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Гипосарт

У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.
Фармакокинетика
Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество – кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%.
Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.
Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного.
Период полувыведения (Т1/2) кандесартана составляет примерно 9 часов. Не кумулирует. Общий клиренс – около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата – 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% – в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% – в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Гипосарт являются:
– Артериальная гипертензия.
– Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40%) – в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ применения:
Гипосарт принимать внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии.
Максимальная суточная доза – 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты со сниженным ОЦК
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания».)
Пациенты с нарушением функции печени
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует (см. раздел Противопоказания).
Сопутствующая терапия
Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы – 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.

Побочные действия:
Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны дыхательной системы: часто – респираторные инфекции, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы:очень редко – тошнота.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – боль в спине, артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: очень редко – гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение гемоглобина.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие:обострение течения подагры, «приливы» крови к коже лица.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Гипосарт являются: повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность и период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность:
Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во втором и третьем триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРАII) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.
При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.
Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.
Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить.
Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома P450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов.

Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, например, ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Двойная блокада РААС
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРАII и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Гипосарт: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение «лежа» на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно).
В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты.
Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма.
Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Гипосарт – таблетки 4 мг, 8 мг, 16 мг, 32 мг.
По 14 таблеток в блистер из фольги Al/PVC/PVDC.
1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка (4 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 98,95 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магния стеарат – 0,40 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,05 мг.
1 таблетка (8 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 8,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 197,90 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магния стеарат – 0,80 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,10 мг.
1 таблетка (16 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 16,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87,00 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магния стеарат – 0,40 мг.
1 таблетка (32 мг) Гипосарт содержит активное вещество: кандесартана цилексетил – 32,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 174,00 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магния стеарат – 0,80 мг.

Дополнительно:
Этнические особенности
Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем, чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными препаратами.
Нарушение функции почек
Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.

ГИПОСАРТ

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “8” с другой стороны, светло-розового цвета, допускаются небольшие вкрапления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 197.9 мг, крахмал кукурузный – 40 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз) – 4 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз) – 4 мг, макрогол 6000 – 5.2 мг, магния стеарат – 0.8 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.1 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны, белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз) – 2 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз) – 2 мг, макрогол 6000 – 2.6 мг, магния стеарат – 0.4 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, с фаской с двух сторон, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “32” с другой стороны, белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 174 мг, крахмал кукурузный – 40 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз) – 4 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз) – 4 мг, макрогол 6000 – 5.2 мг, магния стеарат – 0.8 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II – основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT₁-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы). В результате блокирования AT₁-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта – 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество – кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет примерно 40%. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. C_max в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

Степень связывания с белками плазмы крови высокая (более 99%). V_d кандесартана составляет 0.13 л/кг. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.

Метаболизм и выведение

Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C9 с образованием неактивного производного.

Т_1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Общий клиренс – около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата – 0.19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14 С-меченого кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% – в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% – в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) С_mах и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек С_mах и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т_1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек С_mах и AUC увеличиваются на 50% и 110% соответственно, а Т_1/2 препарата увеличивается в 2 раза.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени среднее значение AUС кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% – в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

— хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

— повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от времени приема пищи.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии. Максимальная суточная доза – 32 мг 1 раз/сут.

Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). Это может усилить антигипертензивный эффект препарата Гипосарт.

У пациентов с риском развития артериальной гипотензии (в т.ч. пациентов со сниженным ОЦК) терапию рекомендуется начинать с дозы 4 мг.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин/1.73 м 2 ), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.

Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 2 ).

Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.

Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.

Двойная блокада РААС

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВС повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем, чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными средствами.

Нарушение функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (КК 2 ), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.

При лечении хронической сердечной недостаточности пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции начальной дозы препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек тяжелой степени (КК

Источники:

http://heart-info.ru/lekarstva/giposart/
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/giposart.html
http://health.mail.ru/drug/giposart/