Гидроксихлорохин – отзывы, инструкция
Гидроксихлорохин – отзывы, инструкция
Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Гидроксихлорохин
Химическое название
2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Гидроксихлорохин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Гидроксихлорохин
Белый кристаллический порошок, горький на вкус.
Фармакология
Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК , синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 — 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).
Применение вещества Гидроксихлорохин
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит, ювенильный артрит, красная волчанка (системная и дискоидная), фотодерматоз, бронхиальная астма, синдром Шегрена, хронический кожный васкулит.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).
Ограничения к применению
Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз ( в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям — в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС ( в т.ч. ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).
Побочные действия вещества Гидроксихлорохин
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, психоз, головная боль, головокружение, судороги, шум в ушах, тугоухость, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома, фотофобия; при длительном применении в высоких дозах — ретинопатия ( в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах — миокардиодистрофия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь ( в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, обострение псориаза ( в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.
Взаимодействие
Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.
Передозировка
Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД , нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Гидроксихлорохин
На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц ( в т.ч. сухожильных рефлексов).
При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.
Гидроксихлорохин
Показания к применению
Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).
Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.
Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.
Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по “жизненным” показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.
Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.
Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).
Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут.
Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.
Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.
Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.
Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.
Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.
Фармакологическое действие
Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
Побочные действия
Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).
Прочие: снижение массы тела.
Особые указания
Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).
Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить.
Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.
Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.
Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.
Усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних).
Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость.
Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).
Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Гидроксихлорохин
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
ГИДРОКСИХЛОРОХИН
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на изломе – белый или белый с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 99.86 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) – 126.79 мг, гипромеллоза – 24.25 мг, кроскармеллоза натрия – 19.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 4.85 мг, магния стеарат – 4.85 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.972 мг, титана диоксид (Е171) – 1.363 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) – 0.665 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.
Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.
При приеме внутрь взрослым на курс – 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг; на 2-й и 3-й дни – по 400 мг в один прием.
В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.
Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.
Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.
Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.
Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.
Прочие: отложение пигмента в роговице.
При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.
Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.
Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.
Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Источники:
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1112.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19565.html
http://health.mail.ru/drug/hydroxychloroquine/
