Гемцитабин-рус — отзывы, инструкция

Содержание

Гемцитабин-Рус (Gemcitabine-Rus)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Вспомогательные вещества: маннитол — 200 мг, натрия ацетат — 12.5 мг.

200 мг — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
200 мг — флаконы стеклянные (720) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Показания

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Гемцитабин-Рус — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-002152 от 2014-01-27

Производитель

RUS-MED EXPORTS, Pvt. Ltd. Индия

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м 2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м 2 у женщин и 17.5 л/м 2 у мужчин (индивидуальные различия — 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м 2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м 2 до 92.2 л/ч/м 2 . У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м 2 . T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гемцитабин-Рус

Найти в аптеке и купить Гемцитабин-Рус от 1 590Р

Гемцитабин-Рус Инструкция
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы, рак мочевого пузыря, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак шейки матки.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого, местно-распространенном рефрактерном раке яичка и раке желчевыводящих путей.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), снижение АД , аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кровотечение (возникало, в основном, у больных раком поджелудочной железы).

Со стороны респираторной системы: бронхоспастические реакции (одышка, затрудненное дыхание, стесненность в грудной клетке и/или стерторозное дыхание), токсическое действие на паренхиму легких или пневмонит (кашель, одышка), отек легких (кашель, затрудненное дыхание).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота (69% случаев), диарея (19%), запор, стоматит (≤11%), повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ .

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, периферические отеки (пальцев рук, ног или лодыжек), в редких случаях отеки могут носить генерализованный характер; редко — почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (снижение гемоглобина, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение активности ЛДГ и концентрации мочевины).

Со стороны кожных покровов: сыпь (30%), алопеция (обычно незначительная), кожные высыпания, кожный зуд.

Прочие: часто (41%) — гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия, слабость, анорексия, катаральные явления, потливость), инфекция (16%), менее часто — парестезия, образование экстравазата (раздражение, боль или покраснение) в месте инъекции, сонливость, редко — болезнь Гассера (черный дегтеобразный стул, кровь в моче или кале, повышенная температура тела, повышенное или сниженное мочевыделение, точечные красные пятна на коже, отечность лица, пальцев рук, ног или лодыжек, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи).

Применение гемцитабина следует проводить под строгим контролем показателей крови (1 раз в 2 нед ). При уменьшении числа лейкоцитов 3 и тромбоцитов 3 обязательна коррекция дозы. Показанием для отмены препарата является уменьшение числа лейкоцитов 3 и тромбоцитов 3 .

В случае подтверждения или подозрения на пневмонит, вызванный гемцитабином, лечение следует немедленно прекратить.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции (возможность тератогенного действия).

С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (повышен риск токсического действия на кровь), у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами. Назначение вирусных вакцин возможно не ранее 3 мес — 1 года после прекращения применения препарата. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.

Появление признаков угнетения костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

Стоматологические вмешательства необходимо завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови. В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

При применении гемцитабина чаще 1 раза в неделю или проведении инфузии в течение более 60 мин неблагоприятные эффекты, связанные с терапией гемцитабином, могут отмечаться более часто и быть более выраженными.

Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении (прогрессивное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов может происходить после завершения терапии).

Применение гемцитабина должно проводиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.

При случайном попадании гемцитабина на кожу и слизистые оболочки пораженный участок необходимо немедленно промыть водой с мылом или тщательно сильной струей воды соответственно.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ГЕМЦИТАБИН

Фармакокинетика

При введении гемцитабина в виде инфузии длительностью 30 мин дозой 1 г/м2 при снижении значений клиренса не требуется снижение дозы препарата как у мужчин, так и у женщин.
Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2.
Выводится главным образом почками (99%) и менее 1% — через кишечник. Менее 10% препарата выводится почками в неизмененном виде.
При режиме введения один раз в неделю гемцитабин не аккумулируется в организме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Гемцитабин-Актавис являются:
— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином, а также в монотерапии у пожилых пациентов с функциональным статусом, равным 2;
— нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной железы в составе комбинированной терапии с паклитакселом после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с включением антрациклинов при отсутствии противопоказаний к их назначению;
— местнораспространенный или метастатический уротелиальный рак (рак мочевого пузыря, почечной лоханки, мочеточников, уретры);
— местнораспространенный или метастатический эпителиальный рак яичников в качестве монотерапии или в сочетании с карбоплатином у пациентов с прогрессированием заболевания после проведения первой линии терапии на основе платиносодержащих препаратов;
— местнораспространенный или метастатический рак поджелудочной железы;
— местнораспространенный или метастатический рак шейки матки.

Способ применения

Затем препарат вводится в 1, 8 и 15 дни каждого 28-дневного цикла.
При раке шейки матки (местнораспространенном или метастатическом) проводится комбинированная терапия. При местнораспространенном раке при последовательной химио- и лучевой терапии (неоадъювантно) и при метастатическом раке гемцитабин вводят в дозе 1250 мг/м2 в 1 и 8 дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводят после введения гемцитабина в дозе 70 мг/м2 в 1 день цикла на фоне гипергидратации.
При местнораспространенном раке при одновременной химио- и лучевой терапии гемцитабин вводят 1 раз в неделю за 1-2 ч до начала лучевой терапии в дозе 125 мг/м2 с последующим (непосредственно после введения гемцитабина) введением цисплатина в дозе 40 мг/м2.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко — тромбоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы; часто — анорексия, диарея, запор, стоматит, повышение концентрации билирубина; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы; частота неизвестна — ишемический колит, серьезные осложнения в результате гепатотоксичности, включая печеночную недостаточность со смертельным исходом.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — протеинурия легкой степени, гематурия; частота неизвестна — почечная недостаточность, клинические признаки и симптомы, схожие с гемолитико-уремическим синдромом (снижение гемоглобина, тромбоцитопения, увеличение концентрации билирубина, креатинина, мочевины и/или активности лактатдегидрогеназы в сыворотке крови).
Со стороны кожи и мягких тканей: очень часто — кожная сыпь, как правило, сопровождающаяся зудом, алопеция; часто — повышенное потоотделение, зуд; редко — изъязвление, образование везикул и ранок на кожных покровах; очень редко — тяжелые реакции со стороны кожных покровов, включая десквамацию эпителия и булёзную сыпь; частота неизвестна — синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка; часто — кашель, ринит; нечасто — бронхоспазм, интерстициальная пневмония, частота неизвестна — отек легкого, острый респираторный дистресс-синдром взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, инфаркт миокарда; частота неизвестна — инсульт, сердечная недостаточность, аритмия (как правило суправентрикулярная), клинические признаки периферического васкулита и гангрены.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, бессонница.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения, как правило носящие легкий характер.
Прочие: очень часто — гриппоподобный синдром (сопровождающийся следующими симптомами: лихорадка, головная боль, озноб, миалгия, астения и анорексия, также сообщалось о развитии кашля, ринита, недомогания, повышенном потоотделении и нарушении сна), периферические отеки, включая отечность лица (как правило отечность проходит после прекращения приема препарата); часто — повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине, миалгия; очень редко — анафилактоидные реакции; частота неизвестна — лучевая токсичность.

Противопоказания

на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Беременность

Нет достаточных данных о применении препарата Гемцитабин-Актавис во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано. Не известно выделяется ли гемцитабин в грудное молоко. В случае применения препарата Гемцитабин-Актавис следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующая лучевая терапия вызывает аддитивное угнетение функции костного мозга (при введении гемцитабина в дозе 1 г/м2 (до 6 недель лечения) на фоне проводимой лучевой терапии на область грудной клетки у больных с немелкоклеточным раком легких, отмечалась значительная токсичность в виде тяжелого и потенциально угрожавшего жизни эзофагита и пневмонии).
Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикостериодные средства, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) увеличивают риск возникновения инфекций.
Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением лекарственных средств должен быть от 3 до 12 месяцев).

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Гемцитабин-Актавис: миелодепрессия, анемия (чрезмерная утомляемость или слабость), лейкопения, нейтропения, проявление инфекции (озноб, кашель, охриплость, боль в боку или пояснице, болезненное или затрудненное мочеиспускание), тромбоцитопения (кровотечения, кровоизлияние, черный дегтеобразный кал, кровь в моче и кале, экхимозы), парестезии, ярко выраженная кожная сыпь.
Лечение: в случае подозрения на передозировку больной должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови, при необходимости — симптоматическое лечение. Антидот неизвестен.

Условия хранения

Препарат Гемцитабин-Актавис хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, не охлаждать и не замораживать. Приготовленный раствор следует хранить при температуре около 25°С не более 24 ч, не охлаждать и не замораживать.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы от белого до почти белого цвета.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.

Состав

1 флакон содержит: гемцитабина гидрохлорид 228 мг, что соответствует содержанию гемцитабина 200 м
Вспомогательные вещества: маннитол — 200 мг, натрия ацетата тригидрат — 20.74 мг (соответствующий натрия ацетату безводному — 12.5 мг), натрия гидроксид (1М раствор) — до pH 3.0 (2.8-3.2).

Источники:

http://medvisor.ru/medicine/drug/gemtsitabin-rus_32216/
http://www.medsovet.info/herb/32474
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/gemtsitabin-aktavis.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×