Гардиум – отзывы, инструкция
Гардиум – отзывы, инструкция
Гардиум
Капсулы размер 6 со швом, светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, продолговатые, непрозрачные; содержимое капсул – бесцветный или желтоватый раствор; без маркировки.
Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол (E321) – 0.035 мг, глицерол монокаприлокапрат (тип I) – 349.465 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин – 160.15 мг, глицерол (E422) – 95.329 мг, Opatint белый (G-18000) (глицерол (E422) – 3.812 мг, титана диоксид (E171) – 1.907 мг), Opatint желтый (G-12014) (глицерол (E422) – 0.642 мг, железа оксид желтый (E172) – 0.16 мг), триглицериды среднецепочечные (следовое количество).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.
Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.
После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Связывание с белками плазмы высокое – более 99.5 %. Vd – 300-500 л.
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.
Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).
При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 нед.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).
При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 сут.
При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
Гардиум: инструкция, отзывы, цена
Латинское название: Gardium
Код АТХ: G04CB Ингибиторы 5-альфа редуктазы тестостерона
Производитель: Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль)
Гардиум
Торговое название: Гардиум (Gardium)
Международное непатентованное название (МНН) или группировочное наименование: Дутастерид (dutasteride)
Регистрационный номер: ЛП-005368 от 25.02.19
Лекарственная форма: капсулы
Форма выпуска, упаковка и состав
Капсулы размер 6 со швом, светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, непрозрачные, продолговатые; содержимое капсул – бесцветный или желтоватый раствор; без маркировки.
Вспомогательные вещества[/i]: бутилгидрокситолуол (E321) – 0.035 мг, глицерол монокаприлокапрат (тип I) – 349.465 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин – 160.15 мг, глицерол (E422) – 95.329 мг, Opatint белый (G-18000) (глицерол (E422) – 3.812 мг, титана диоксид (E171) – 1.907 мг), Opatint желтый (G-12014) (глицерол (E422) – 0.642 мг, железа оксид желтый (E172) – 0.16 мг), триглицериды среднецепочечные (следовое количество).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
Идентификация и классификация
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы
Фармако-терапевтическая группа: Двойной ингибитор 5-альфа-редуктазы
КОД АТХ: G04CB Ингибиторы 5-альфа редуктазы тестостерона
Фармакологические свойства
Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.
Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.
Фармакокинетика
После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Связывание с белками плазмы высокое – более 99.5 %. Vd – 300-500 л.
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.
Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).
При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 нед.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).
При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 сут.
При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
Показания к применению
Лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дутастериду и другим ингибиторам 5α-редуктазы; противопоказано применение у женщин и детей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан к применению у женщин. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
Способ применения и режим дозирования
Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Согласно действующей инструкции лекарственное средство Гардиум предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: внутрь,
Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг 1 раз/сут.
Курс лечения следует продолжать не менее 6 мес.
Побочное действие
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница , локализованный отек, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.
Особые указания и меры предосторожности
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.
Определение концентраций ПСА в сыворотке является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Исходный уровень ПСА менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.
Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
Гардиум
Показания к применению
Лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дутастериду и другим ингибиторам 5α-редуктазы; противопоказано применение у женщин и детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению у женщин. Абсорбируется через кожу, поэтому женщины должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.
Абсорбируется через кожу, поэтому женщины должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
Как применять: дозировка и курс лечения
Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг 1 раз/сут. Лечение следует продолжать не менее 6 месяцев.
Фармакологическое действие
Гардиум – это препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, двойной ингибитор 5α-редуктазы.
Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Побочные действия
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т.к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.
Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.
Определение концентраций ПСА в сыворотке является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Исходный уровень ПСА менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.
Применение при беременности и лактации
Дутастерид противопоказан женщинам. Дутастерид не изучался у женщин, так как доклинические данные свидетельствуют о том, что подавление уровня ДГТ может вызывать торможение развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Нет данных о проникновении дутастерида в грудное молоко.
Взаимодействие
При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.
Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года для флакона. Не применять по истечении срока годности.
Источники:
http://health.mail.ru/drug/gardium/
http://super-pharma.ru/drugs/4586-gardium.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name71816.html
