Ганатон – отзывы, инструкция

Ганатон

Состав

Одна таблетка Ганатона содержит в качестве активного вещества гидрохлорид итоприда в количестве 50 мг. В качестве вспомогательных веществ содержатся: кукурузный крахмал — 15 мг, лактоза — 34.975 мг, кармеллоза — 20 мг, кремниевая безводная кислота — 4 мг, стеарат магния — 1 мг, гипромеллоза — 4.4 мг, диоксид титана — 0.2 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, воск карнауба — 0.025 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой светлого цвета, округлых, с полоской на одном крае и надписью «HC 803«. Семь, десять или четырнадцать таких таблеток в блистере. Пять, четыре, три, два либо один такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает стимулирующее тонус и моторику желудка и кишечника действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия. Гидрохлорид итоприда активирует перистальтику желудка за счет подавления D2-допаминовых рецепторов и ацетилхолинэстеразы. Итоприд подавляет разрушение ацетилхолина и усиливает его высвобождение.

Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотный эффект ингибируя D2-рецепторы, локализированные в триггерной области, и вызывает дозозависимое угнетение рвоты, вызванной апоморфином.

Препарат активирует пропульсивную моторику желудка и ускоряет транзит пищи по желудку и его опорожнение. Не влияет на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат быстро и практически целиком всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность составляет 60% — это связано с превращениями молекулы при первом прохождении через ткани печени. Прием пищи не влияет на показатели биодоступности.

После приема внутрь 50 мг гидрохлорида итоприда максимальная концентрация достигается через полчаса. При следующих приемах препарата количеством от 50 до 200 мг трижды в день в течение недели фармакокинетика самого препарата и его производных не изменялась, а эффекта кумуляции не наблюдалось.

Итоприд связывается с плазменными белками (альбуминами, в меньшей степени с альфа-1-кислыми гликопротеинами) на 96%. Активно разносится по тканям и выявляется в больших концентрациях в тонкой кишке, почках, надпочечниках, печени и желудке. Проникает в спинной и головной мозг в незначительных количествах. Способен проникать в грудное молоко.

Метаболизм. Препарат претерпевает активную трансформацию в печени. Известны три метаболита, лишь один из них проявляет слабую активность, не имеющую большого значения.

Итоприд разлагается под воздействием флавинзависимой монооксигеназы, ее концентрация и эффективность у человека зависит от врожденного полиморфизма. У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается.

Выведение. Препарат и его метаболиты выделяются с мочой. Терминальный период полувыведения итоприда составляет 6 часов.

Показания к применению Ганатона

Препарат используется для лечения функциональной диспепсии неязвенного характера (хронического гастрита). Применение препарата обосновано для купирования:

• ощущения быстрого насыщения;
• вздутия живота;
• дискомфорта и боли в верхнем этаже брюшной полости;
• анорексии;
• тошноты;
• изжоги;
• рвоты.

Противопоказания

• Желудочное или кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ.
• Период грудного вскармливания (лактации).
• Беременность.
• Детский возраст младше 16 лет.
• Сенсибилизация к итоприду или другому компоненту препарата.

Побочные действия

В период клинических исследований (1-3 фазы) итоприд переносился больными хорошо, о серьезных побочных явлениях не сообщалось. Основную массу жалоб на побочные реакции составили: головная боль, диарея, боль в животе.

Отклонение показателей крови, наблюдавшиеся во время исследований: лейкопения, увеличение уровня пролактина.

Наиболее часто данное лекарство может вызывать следующие побочные явления:

• со стороны системы иммунитета — анафилактический шок;
• со стороны эндокринных желез — гинекомастия, увеличение уровня пролактина;
• со стороны периферической и центральной нервной системы — головная боль, головокружение, тремор;
• со стороны системы пищеварения — диарея, абдоминальные боли, запор, слюноотделение, тошнота;
• со стороны гепатобилиарной системы — желтуха;
• со стороны кожных покровов — сыпь, гиперемия, зуд;
• нарушения со стороны клинических анализов — увеличение уровня АЛТ, АСТ,щелочной фосфатазы, ГГТ,билирубина.

Инструкция по применению Ганатона

Инструкция по применению Ганатона рекомендует принимать данное лекарство внутрь по 50 мг (1 таблетка) трижды в день до приема пищи. Рекомендуемая дневная доза препарата – 3 таблетки. Эта доза может быть уменьшена исходя из возраста пациента.

Передозировка

О случаях передозировки сообщений нет. Если она все же наступила, необходимо произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном приеме Ганатона с диазепамом, варфарином, диклофенаком, гидрохлоридом тиклопидина, нифедипином и гидрохлоридом никардипина нарушений взаимодействия итоприда с протеинами крови не наблюдается.

Итоприд улучшает моторику желудка, вследствие чего он влияет на абсорбцию других веществ одновременно применяемых с Ганатоном. Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании препаратов с малым терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением действующего вещества и кишечнорастворимой оболочкой.

Антихолинергические препараты ослабляют действие итоприда.

Условия продажи

Препарат отпускается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Итоприда гидрохлорид необходимо с осторожностью назначать лицам пожилого возраста. Нужно следить за самочувствием таких пациентов, так как у них чаще встречаются поражения почек, печени и другие заболевания или параллельная терапия иными лекарственными препаратами.

При решении вопроса об управлении автомобилем необходимо учитывать возможность развития головокружения.

Ганатон ® (Ganaton)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D₂-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D₂-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ , ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C_max достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α₁-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях ( V_d составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T_1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo , итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1 . Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

Терминальный T_1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания препарата Ганатон ®

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирование вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;

желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны ЦНС : головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ : диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ , ГГТП , ЩФ и уровня билирубина.

Взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 50 мг (1 табл.) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. В блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги по 7, 10 или 14 табл. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

Для препарата, упакованного Эбботт Гмбх и Ко.КГ, Германия.

Эбботт Гмб и Ко.КГ, Германия.

Произведено Эбботт Джапан Ко. Лтд., Япония.

Для препарата, упакованного Эбботт Джапан Ко. Лтд., Япония.

Эбботт Джапан Ко. Лтд., Япония.

Abbott Japan Co. Ltd, Japan.

Кацуяма Плант 2-1, Инокути 37, Кацуяма.

Фуки 911-8555, Япония.

Katsuyama Plant 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama.

Fukui 911-8555, Japan.

Представительство компании ООО «Эбботт Лэбораториз» в России

141400, Московская обл., г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк.

Тел. (495) 258-42-70; факс: (495) 258-42-71.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ганатон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ганатон ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг — 3 года.

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ГАНАТОН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой “HC 803” на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 35 мг, крахмал кукурузный – 15 мг, кармеллоза – 20 мг, кислота кремниевая безводная (кремния диоксид) – 4 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) – 4.4 мг, макрогол 6000 – 0.4 мг, титана диоксид – 0.2 мг, воск карнауба – 0.025 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Итоприда гидрохлорид – гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D₂-допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D₂-допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH

Источники:

http://medside.ru/ganaton
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36285.htm
http://health.mail.ru/drug/ganaton/