Галвус – отзывы, инструкция

Галвус (Galvus ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобный эффект не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1c) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA_1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но 2 ) или тяжелой (СКФ 2 ) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA_1c по сравнению с группой, получающей плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA_1c в конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA_1c статистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).

Фармакокинетика

Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак T_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение С_max на 19% и увеличение T_max до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции и AUC .

Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_ss после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYP450 , не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение. После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику вилдаглиптина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлена.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией ХПН указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХПН увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).

Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение С_max на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания препарата Галвус

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;

в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о применении ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные действия

При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляция между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлена.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000,

Препарат Галвус — состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Галвус относится к классу сахароснижающих препаратов. Это лекарство создано специально для контроля уровня сахара в крови у больных диабетом второго типа. Лекарство повышает толерантность клеток к глюкозе, помогает избегать скачков сахара, улучшает эффективность диетотерапии.

О лекарстве

Сахарный диабет 2 типа диагностируется только у людей старше 40 лет и относится к приобретенным заболеваниям с хроническим течением. В то же время, эндокринологи часто говорят о том, что диабет второго типа является не заболеванием, а особым состоянием, которое требует изменения образа жизни, а не приема таблеток. Действительно, в подавляющем большинстве случаев диеты достаточно, чтобы нормализовать уровень сахара в крови.

Если человеку не хватает силы воли придерживаться специального рациона и регулярно заниматься спортом, ему может быть рекомендован препарат Галвус или его дополненная версия – Галвус Мет.

Оба лекарства призваны:

1. Помочь диабетикам добиться компенсации хронического заболевания;
2. Улучшить эффект от сбалансированного питания и физической активности;
3. Повысить толерантность клеток мышечных волокон к глюкозе;
4. Нормализовать углеводный обмен;
5. Снизить риск развития осложнений диабета.

Начинать прием этих лекарств рекомендуется лишь по назначению врача. Это объясняется тем, что большинству диабетиков достаточно лишь нормализовать режим питания, чтобы добиться устойчивой компенсации нарушения. Если же врач назначил таблетки Галвус, инструкции по применению, цена и отзывы других диабетиков – это то, что однозначно должно заинтересовать пациента.

Лекарственные формы

Таблетки Галвус выпускаются двух видов. Лекарство Галвус содержит в составе 50 мг вилдаглиптина. Действие этого препарата направлено на повышение активности клеток поджелудочной железы, принимающих участие в выработке инсулина. Лекарство выпускается в таблетках, по 28 штук и одной упаковке.

Таблетки Галвус Мет – это препарат с двумя действующими веществам, который обладает выраженным сахароснижающим действием. Он содержит два сильнодействующих компонента – вилдаглиптин и метформин. В аптеках представлены три дозировки – 500, 850 и 1000 мг метформина, а вот количество вилдаглиптина всегда одинаково – по 50 мг в таблетке.

Первый препарат повышает активность клеток, ответственных за выработку инсулина, второй – эффективно снижает уровень сахара в крови за счет уменьшения продукции глюкозы в печени. Комбинированное средство выпускается по 30 таблеток в упаковке.

Выбирая препарат необходимо учитывать особенности течения заболевания, поэтому лучше проконсультироваться с врачом. Галвус следует использовать на начальной стадии диабета, когда пациенту тяжело соблюдать диету, а Галвус Мет подойдет пациентам с декомпенсированным диабетом и высоким риском развития осложнений этого тяжелого заболевания.

Показания и инструкция

Галвус и Галвус Мет назначают только при диабете второго типа, когда пациент не может добиться контроля уровня сахара в крови путем соблюдения диеты или регулярными физическими нагрузками.

Галвус и Галвус Мет инструкция по применению предлагает принимать в следующих случаях:

• Как дополнение к диете и физическим нагрузкам в терапии сахарного диабета второго типа;
• Если пациент не может соблюдать диету и периодически допускает срывы;
• В случае неэффективности монотерапии;
• Для снижения риска осложнений.

Решение о назначении лекарства принимает эндокринолог, в зависимости от специфики течения заболевания у конкретного пациента. Терапию целесообразно начинать с монопрепарата, прибегая к комбинированному средству в крайних случаях.

Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке. Максимально допустимая суточная дозировка вилдаглиптина составляет 100 мг, что соответствует двум таблеткам. Терапию целесообразно начинать с приема одной таблетки в первой половине дня, во время завтрака. Если сахароснижающего действия недостаточно, спустя некоторое время дозу можно удвоить.

При приеме комбинированного лекарства Галвус Мет доза подбирается в зависимости от переносимости метформина. В начале терапии лучше принимать самую низкую дозу, с последующим увеличением количества метформина. Таблетку также следует пить один раз в день, утром за завтраком.

Противопоказания

Галвус нельзя принимать при непереносимости основного действующего вещества. Препарат не назначают детям и пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Противопоказаний препарата Галвус Мет намного больше, что обусловлено спецификой действия метформина. В числе противопоказаний:

1. Почечная недостаточность;
2. Сепсис;
3. Пиелонефрит;
4. Застойная и хроническая сердечная недостаточность;
5. Кардиогенный шок;
6. Одышка и другие патологии дыхания;
7. Кетоацидоз;
8. Низкокалорийная диета;
9. Алкоголизм;
10. Беременность и лактация.

Оба препарата не назначаются для лечения инсулинозависимого сахарного диабета (1 тип). В таком случае сахароснижающие лекарства неэффективны и могут только навредить здоровью, увеличивая нагрузки на печень и почки.

Большое количество противопоказаний относит лекарство Галвус Мет к потенциально опасным препаратам, поэтому приобрести его можно исключительно по рецепту. Назначать лекарство должен только лечащий врач, самолечение представляет серьезную опасность для здоровья.

Перечень побочных эффектов

Прежде чем начинать принимать Галвус Мет рекомендуется изучить отзывы диабетиков, инструкцию по применению, и проконсультироваться с врачом. Лекарство Галвус Мет имеет безопасные аналоги, которые обязательно предложит эндокринолог. В числе побочных реакций:

• Мигрень;
• Тошнота и головокружение;
• Тремор пальцев;
• Запоры, кишечная непроходимость;
• Артралгии;
• Эритема и высыпания на коже;
• Отеки нижних конечностей.

Тяжесть побочных эффектов зависит от типа принимаемого препарата. Галвус обычно переносится намного легче, чем Галвус Мет, что объясняется большим количеством побочных эффектов метформина.

Прежде чем начинать прием препарата, следует внимательно изучить состав и обратить внимание на наличие лактозы в таблетках. При непереносимости этого вещества прием препарата запрещен.

Цены и аналоги

Галвус, цена которого в Москве составляет 800 рублей за упаковку, относится к недешевым препаратам для диабетиков. При назначении Галвус Мет цена «кусается» еще больше – около 1500 рублей за упаковку таблеток любой дозировки.

Аналоги препарата Галвус подобрать не получится. Для лекарства Галвус Мет аналогом станет Галвус и Глюкофаж. Глюкофаж представляет собой препарат с метформином в составе, однако его стоимость составляет около 250 рублей. В результате упаковка Галвус и Глюкофаж обойдется в 1050 рублей, что заметно дешевле комбинированного лекарства Галвус Мет.

Отзывы покупателей

Если врач назначил Галвус, отзывы диабетиков помогут сделать вывод об эффективности этого лекарства. Большинство покупателей довольны этими таблетками, но вот о Галвус Мет отзывы негативные, из-за большого количества побочных эффектов:

1. Оксана, 47 лет: «Когда диета перестала помогать, перешла на Галвус. Мой врач был недоволен, но мне препарат понравился. При приеме сахар не повышался, побочных эффектов не было, можно было ослабить диету. Правда, через месяц сахар начал скакать, появилась усталость и головные боли, поэтому препарат пришлось отменить, о чем сожалею.»
2. Антон, 51 год: «Принимал Галвус – все устроило, кроме цены. Затем врач назначил Галвус Мет и тут у меня начались проблемы – постоянная тошнота, боль в животе, головная боль. Сахар держался на одном уровне, но мне было все равно, так как вообще не мог встать с постели. В результате препарат отменил и снова сел на диету, но восстановиться до сих пор не могу, хоть и прошло больше месяца после отмены. Не рекомендую.»
3. Алла, 54 года: «Галвус Мет заменила на Галвус и Метформин Канон (он стоит меньше 100 рублей). Галвус мне нравится, а от метформина у меня очень много побочек, которые не проходят даже после отмены.»

Галвус

Состав

В таблетках содержится активное вещество вилдаглиптин – 50 мг.

Дополнительные компоненты: МКЦ, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Galvus в форме круглых гладких таблеток светлого оттенка с маркировками «NVR» и «FB».

Расфасованы таблетки в блистеры по 7 или 14 штук, по 2, 4, 8, 12 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество вилдаглиптин является стимулятором островкового аппарата поджелудочной железы, способным селективно ингибировать фермент дипептидилпептидазу-4. Полноценность этого процесса повышает базальную и стимулированную приёмом пищи секрецию глюкагоноподобного пептида 1-го типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток. При этом увеличивается концентрация данных компонентов и чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, улучшающие глюкозозависимую секрецию инсулина.

Повышенный уровень глюкагоноподобного пептида 1-го типа может вызвать замедление опорожнения желудка, но при лечении вилдаглиптином такого эффекта не отмечено.

Монотерапия Галвусом или комбинированный приём с метформином, тиазолидиндионом, производными сульфонилмочевины или инсулином на длительное время понижает концентрацию гликированного гемоглобина и глюкозы крови. Также подобное лечение сводит к минимуму случаи возникновения гипогликемии.

При приёме внутрь абсорбция вилдаглиптина происходит достаточно быстро. Абсолютная биодоступность вещества составляет 85%. Концентрация активного компонента в плазме зависит от назначенной дозировки.

После приёма лекарства натощак его присутствие в плазме крови обнаруживается спустя 1 ч 45 мин. Приём пищи оказывает незначительное влияние на действие препарата. Внутри организма основная часть Галвуса преобразуется в метаболиты, выведение которых преимущественно осуществляется при помощи почек.

Показания к применению

Основным показанием к назначению Галвуса является лечение сахарного диабета типа 2 в моно- или различных формах комбинированной терапии, например, с Метформином, Тиазолидиндионом производными сульфонилмочевины или инсулином в вариациях, установленных лечащим врачом.

Противопоказания к применению

Данное лекарство не рекомендуется принимать при:

• чувствительности к вилдаглиптину и другим составляющим препарата;
• наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазыглюкозо-галактозной мальабсорбции;
• некоторых случаях хронической сердечной недостаточности;
• возрасте до 18 лет.

С осторожностью назначается лечение пациентам, страдающим тяжёлыми нарушениями функций печени и почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Обычно при лечении Галвусом не возникает тяжёлых нежелательных реакций, требующих отмены препарата.

Однако не следует исключать развития аллергических проявлений, особенно в виде отёчности. Возможно нарушение функций печени, отклонения в показателях нормальной деятельности данного органа. Также сохраняется вероятность возникновения гипогликемии, головных болей, головокружения, нарушений пищеварения и общих расстройств организма.

Инструкция на Галвус (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь и не зависит от употребления еды. Дозировка препарата подбирается индивидуально, с учётом эффективности и особенностей организма.

Как сообщает инструкция по применению Галвуса, при проведении монотерапии, а также в двухкомпонентной комбинированной терапии с тиазолидиндионом, метформином или инсулином назначают суточную дозу 50-100мг. У пациентов с тяжёлой формой сахарного диабета типа 2, получающих инсулин, суточная доза таблеток Галвус составляет 100мг.

Назначение тройной комбинированной терапии, то есть: вилдаглиптин + метформин + производные сульфонилмочевины предполагает приём 100мг в сутки. При этом обычно принимают по 50мг – утром и вечером.

Двухкомпонентная комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины включает суточную дозировку Галвуса, составляющую 50мг, которую принимают с утра. Возможно увеличение суточной дозы до 100 мг, но обычно этого не требуется.

Если наблюдается недостаточный клинический эффект при приёме максимальной суточной дозировки 100 мг, то чтобы контролировать развитие гликемии дополнительно, можно принимать другие гипогликемические средства, например: метформин, тиазолидиндион, производные сульфонилмочевины или инсулин.

Передозировка

Как правило, пациенты хорошо переносят Галвус при назначении суточной дозировки до 200 мг.

При назначении суточной дозы 400 мг возможно развитие мышечных болей, лихорадки, отёчности и других нежелательных симптомов.

Увеличение суточной дозы до 600 мг может вызвать развитие отёчности конечностей, значительное повышение концентрации АЛТ, КФК, С-реактивного белка и миоглобина. Обычно после прекращения приёма лекарства все симптомы передозировки устраняются.

Взаимодействие

Установлено, что для Галвуса характерен низкий потенциал лекарственного взаимодействия. Поэтому допускается его приём одновременно субстратами, ингибиторами, индукторами цитохрома Р450 и различными ферментами.

Возможно значимое взаимодействие данного лекарства с препаратами, также назначаемыми при сахарном диабете типа 2, например: Глибенкламидом, Метформином, Пиоглитазоном. Результаты одновременного применения с лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический диапазон – Амлодипином, Дигоксином, Рамиприлом, Симвастатином, Валсартаном, Варфарином не установлено, поэтому подобную комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Галвуса предназначено сухое место, не доступное для детей, при температуре до 30 C.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_41539.htm
http://gormony.guru/galvus.html
http://medside.ru/galvus