>

Галантамин — отзывы, инструкция

Содержание

ГАЛАНТАМИН

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Максимальная плазменная концентрация после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1,2 мг/мл.
Период полувыведения — 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.
В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Галантамин являются:
— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
— миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Способ применения

Таблетки Галантамин принимать внутрь, во время еды, запивая водой.
Взрослые:
Суточная доза составляет 8–32 мг, разделенная в 2–4 приема.
При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг
2 раза в сутки. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг — по 1 табл. по 8 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:
Начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 недель.
Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Дети (с 9 лет)
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:
с 9 до 11 лет суточная доза — 4–12 мг, разделенная на 2–3 приема;
с 12 до 15 лет суточная доза составляет — 4–16 мг, разделенная на 2–4 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение
QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.
Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто — шум в ушах.
Со стороны психики: депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.
Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Галантамин являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; бронхиальная астма; брадикардия; атриовентрикулярная блокада; артериальная гипертензия, стенокардия; хроническая сердечная недостаточность; эпилепсия; гиперкинезы; тяжелые почечные (клиренс креатинина — менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) нарушения; механическая кишечная непроходимость; хроническая обструктивная болезнь легких; обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; детский возраст до 9 лет; беременность и период лактации.
С осторожностью: легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы); общая анестезия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.

Беременность

Противопоказано принимать таблетки Галантамин при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется Галантамин комбинировать с другими холиномиметиками.
Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр.
Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония).
Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы), — риск усугубления брадикардии.
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Передозировка

Симптомы передозировки Галантамина: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозах 0,5–1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Галантамин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг, 8 мг и 12 мг.
По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Галантамин содержит активное вещество: галантамина гидробромид 5,127 мг, 10,254 мг и 15,380 мг в пересчете на галантамин 4,00 мг, 8,00 мг и 12,00 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коповидон (пласдон Эс–630 или коллидон VA–64), магния стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: АдвантиаТМ Прима 319974RC09 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), каприн/каприловый триглицерид (глицерил каприлокапрат), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.

Галантамин

Состав

В состав препарата входит активный компонент галантамин и дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска.

Форма выпуска

Выпускается Галантамин в форме таблеток, капсул, раствора для инъекций.

Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.

Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антихолинэстеразным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается внутриглазное давление, возможно возникновение миоза и спазма аккомодации. Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.

Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе плазмы крови происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. Метаболизм происходит путём деметилирования, с образованием метаболитовэпигалантамина и галантаминона. Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.

Показания к применению

Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:

  • деменции альцгеймеровского типалёгкой и умеренной степени тяжести.

Кроме того, таблетки применяются при лечении:

  • полиомиелита;
  • прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
  • детского церебрального паралича
  • радикулита, неврита.

Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:

в неврологии при лечении:

  • травматических повреждений нервной системы;
  • детского церебрального паралича;
  • заболеваний спинного мозга;
  • мононеврита, полиневрита, полиневропатии, полирадикулоневрита;
  • синдрома Гийена-Барре;
  • идиопатическом парезе лицевого нерва;
  • миопатии;
  • ночном недержании мочи.

В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.

В токсикологии – в случае интоксикации холиноблокирующими лекарствами, Морфином или его аналогами.

В физиотерапии – в качестве ионофореза при нарушениях периферической нервной системы.

В рентгенологии – с целью улучшения качества диагностики органов пищеварительной системы.

Противопоказания к применению

Галантамин не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • эпилепсии;
  • лактации;
  • гиперкинезах;
  • бронхиальной астме;
  • стенокардии, брадикардии, хронической сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертензии;
  • хронической обструктивной болезни лёгких;
  • механической кишечной непроходимости;
  • различных обструктивных заболеваниях ЖКТ;
  • нарушениях деятельности печени или почек;
  • детском возрасте до 9лет – таблетки, менее 1 года – раствор.

Необходимо соблюдать осторожность во время лечение пациенток в период беременности. Для этого следует оценить соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Побочные эффекты

При лечении Галантамином могут развиваться побочные эффекты, способные затрагивать работу всех систем и органов. Поэтому возможны нарушения в деятельности сердечно-сосудистой и кроветворной системы: сбои давления, ортостатический коллапс, отёчность, сердечная недостаточность, мерцание или трепетание предсердий, тахикардия, приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия и прочее.

Органы ЖКТ способны отреагировать тошнотой, рвотой, абдоминальными болями, диареей, вздутием живота, диспепсией, дискомфортом, анорексией, гастритом, сухостью во рту, повышенным слюноотделением, гастроэнтеритом, гепатитом и другими нежелательными симптомами.

Возможны нарушения в деятельности опорно-двигательного аппарата в виде мышечных спазмов и слабости.

В работе мочеполовой системы могут возникать такие отклонения, как: недержание мочи, учащенное мочеиспускание, гематурия, инфекции, задержка мочи, почечная колика.

Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: тремором, заторможенностью, изменением вкуса, галлюцинациями, поведенческими реакциями, чувством усталости, головной болью, головокружением, сонливостью, судорогами, депрессией, апатией, параноидными реакциями и так далее.

К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление потливости, лихорадка, носовое кровотечение, дегидратация, ринит, повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.

Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.

Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции, сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.

Взаимодействие

Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом Морфина и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.

При этом Галантамин способен усиливать эффект деполяризующих миорелаксантов, а холинолитические средства, например, Атропин, могут устранить его периферические мускариноподобные действия.

Одновременное применение с аминогликозидами может снизить терапевтический эффект препарата. Дигоксин и бета-адреноблокаторы способны усугубить развитие брадикардии. Сочетание с Циметидином увеличивает биодоступность Галантамина.

Сочетание с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 цитохрома Р450, Пароксетином, Кетоконазолом и Эритромицином может повысить концентрацию Галантамина при одновременном их применении.

Однако ингибиторы изофермента CYP2D6, например, Амитриптилин, флувоксамин, Флуоксетин, Пароксетин и Хинидин могут снизить клиренс Галантамина.

Условия продажи

В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения лекарства требуется тёмное и прохладное место, недоступное для детей.

Галантамин (Galantamine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Галантамин

Химическое название

(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Гексагидро-3-метокси-11-метил-6H- бензофуро[3a,3,2-ef][2]бензазепин-6-ол (в виде гидробромида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Галантамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Галантамин

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.), семейство амариллисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакология

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ , усиливает процессы возбуждения в ЦНС . При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию ( Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции ( AUC ) . Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А 4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 — 7–8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9–51 мл/мин) — на 67%.

Применение вещества Галантамин

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС , морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ , обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС , замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Побочные действия вещества Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT , вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Взаимодействие

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС , снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД , брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств — атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Пути введения

П/к, в/м , в/в , чрескожно (методом ионофореза), внутрь.

Особые указания

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/galantamin.html
http://medside.ru/galantamin
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_112.htm

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector