Фри-ал — отзывы, инструкция

ФРИ-АЛ

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно, в зависимости от дозы, и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через 2 сут приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности ( Cl креатинина 1/100, 80 мл/мин, доза при этом состоянии — 5 мг/сут.

Фри-ал

Состав

действующее вещество : desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые розового или почти розового цвета, с насечкой. Черта не предназначена для разламывания таблетки.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Дезлоратадин — это Неседативные антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H 1 -рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H 1 -рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с тучных клеток / базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектина. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом ФРИ-АЛ эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа, зуд, раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. ФРИ-АЛ эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от таковой у плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

ФРИ-АЛ значительно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивит. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью.

Хронической идиопатической крапивницы изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей ФРИ-АЛ эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3:00; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периода полувыведения (примерно 27 часов) частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическое исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7:00, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo , исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

  • аллергическим ринитом;
  • крапивницей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований, при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационных период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения ФРИ-алом.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени применения лекарственного средства ФРИ-АЛ следует осуществлять под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

В состав лекарственного средства входит натрия крахмала (тип А), поэтому пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, необходимо учитывать количество натрия, который попадает в организм при лечении. Каждая таблетка содержит 0,147 мг натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина подросткам от 12 до 17 лет (см.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства ФРИ-АЛ детям до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы побочные эффекты у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, наблюдались на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: он наблюдался в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационных период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, по дате

  • по полезности
  • по дате
  • по убыванию рейтинга
  • по возрастанию рейтинга

Фри-ал

Инструкция по применению Фри-ал

Состав

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53,2 мг, кроскармеллоза натрия — 3,8 мг, крахмал прежелатинизированный — 32,04 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,48 мг, магния стеарат — 0,48 мг;

Оболочка: опадрай II белый — 3,8 мг (лактозы моногидрат — 1,37 мг, гипромеллоза — 1,06 мг, титана диоксид — 0.99 мг, макрогол 3000 — 0,38 мг).

Показания к применению Фри-ал

  • Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница;
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению Фри-ал

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза — 5 мг.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция: Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови — 90%. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение: У взрослых Т1/2 (период полувыведения) составляет 7,9 ± 1,9 ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей Т1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник.

Побочные действия Фри-ал

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочее: перекрестная реактивность.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение передозировки: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Срок годности: 3 года.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_95772.htm
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/fri-al.html
http://lab-krasoty.ru/products/fri-al/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector