Фреймитус – отзывы, инструкция

Фреймитус

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение препаратом показано при нарушениях эрекции, эректильной дисфункции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременный прием нитратов (в любых формах), возраст до 18 лет.

C осторожностью: при заболеваниях ССС (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; ХСН (NYHA II класса и выше), развившаяся в течение последних 6 мес; неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, по 20 мг, независимо от приема пищи, как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Максимальная рекомендованная частота приема – 1 раз в сутки.

При почечной/печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Средство, повышающее потенцию (эректильной дисфункции средство лечения), ФДЭ-5 ингибитор. Является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 (фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, сосудах внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке) цГМФ. Влияние препарата на ФДЭ5 является в 10000 раз более мощным, чем на ФДЭ1-4 и ФДЭ7-10, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в др. органах, и примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Ссылка по теме:
Полиглюкин - отзывы, инструкция

На фоне сексуального возбуждения и местного высвобождения NO ингибирование ФДЭ5 действующим веществом препарата – Тадалафилом, ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, сопровождающийся эрекцией. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Улучшение эрекции и возможность проведения успешного полового акта проявляется уже через 16 мин и может отмечаться в течение 36 ч после приема препарата. Не оказывает влияние на АД и ЧСС, различимость цветов (голубой/зеленый), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При применении в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Побочные действия

Головная боль (11%), диспепсия (7%) – преходящие, незначительно выражены, уменьшающиеся при продолжении применения препарата симптомы и проявления. Боль в спине, миалгия, заложенность носа и “приливы” крови к лицу.

Редко – отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение передозировки: стандартные поддерживающие мероприятия по показаниям.

Особые указания

Сексуальная активность потенциально опасна для пациентов с заболеваниями ССС, в связи с чем лечение препаратом эректильной дисфункции, не следует проводить мужчинам с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Во время проведения клинических испытаний не сообщалось о случаях приапизма. Однако имеются сообщения о возникновении приапизма при использовании др. ингибитора ФДЭ5 – силденафила. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более.

Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

Ссылка по теме:
Отзыв Дибикор - отзывы, инструкция

На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) чаще встречался такой побочный эффект, как боли в спине (в сравнении с пациентами со слабовыраженной почечной недостаточностью или здоровыми лицами). У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) препарат не изучался.

Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и Фреймитуса одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат предназначен для применения у мужчин. Применение у женщин, в особенности при беременности и лактации – противопоказано!

Взаимодействие

Усиливает гипотензивное действие нитратов (аддитивное действие нитратов и Фреймитуса на метаболизм оксида азота и цГМФ).

Безопасность и эффективность комбинации с др. видами лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Препарат метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает на 88%. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз (ритонавир и саквинавир), а также ингибиторы CYP3A4 (эритромицин и итраконазол) повышают активность препарата.

Антациды (магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижают скорость всасывания без изменения AUC.

Увеличение pH желудка в результате приема низатидина не влияет на фармакокинетику препарата.

Не оказывает клинически значимого действия на клиренс ЛС, метаболизм которых протекает с участием изоферментов P450 (препарат не влияет на CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9).

Не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Не влияет на действие АСК в отношении времени кровотечения.

Ссылка по теме:
Хуматроп - отзывы, инструкция

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с основными классами гипотензивных ЛС (как при монотерапии, так и при их комбинации).

Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови и его действие на когнитивную функцию и АД. Не наблюдалось изменений концентрации препарата в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом.

Не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Условия хранения

В защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фреймитус (Fremitus)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фреймитус

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 68.325 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 14.25 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, гипролоза – 0.665 мг, натрия лаурилсульфат – 0.285 мг, магния стеарат – 0.475 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.45 мг, макрогол 4000 – 0.425 мг, титана диоксид – 0.575 мг, краситель железа оксид желтый – 0.05 мг.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
8 шт. – банки (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
14 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Ссылка по теме:
Аналоги Липецкий бювет - отзывы, инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 68.325 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 14.25 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, гипролоза – 0.665 мг, натрия лаурилсульфат – 0.285 мг, магния стеарат – 0.475 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.45 мг, макрогол 4000 – 0.425 мг, титана диоксид – 0.575 мг, краситель железа оксид желтый – 0.05 мг.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
8 шт. – банки (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
14 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Ссылка по теме:
Офлоксацин - отзывы, инструкция

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Ссылка по теме:
Медитек манжета - отзывы, инструкция

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 – 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Ссылка по теме:
Аналоги Ациклостад - отзывы, инструкция

Фреймитус

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 68.325 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 14.25 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, гипролоза – 0.665 мг, натрия лаурилсульфат – 0.285 мг, магния стеарат – 0.475 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.45 мг, макрогол 4000 – 0.425 мг, титана диоксид – 0.575 мг, краситель железа оксид желтый – 0.05 мг.

1 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
1 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
8 шт. – банки (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
14 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Ссылка по теме:
Аналоги Отто бок - отзывы, инструкция

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Ссылка по теме:
Аналоги Левометил - отзывы, инструкция

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 – 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Ссылка по теме:
Аналоги Ламивудин канон - отзывы, инструкция

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема – 1 раз/сут.

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Ссылка по теме:
Аналоги Ациклостад - отзывы, инструкция

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name71770.html
http://www.vidal.ru/drugs/fremitus
http://health.mail.ru/drug/freymitus/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *