Фостер — отзывы, инструкция

ФОСТЕР

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Фостер оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
Фостер содержит беклометазон дипропионат и формотерол, имеющие различные механизмы действия и проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Беклометазона дипропионат — ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1 -3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы. Добавление формотерола к беклометазону дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений заболевания.
Беклометазон дипропионат быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивная конверсия в его активный метаболит. Связь с белками плазмы достаточно высокая. Беклометазон характеризуется очень высоким показателем клиренса из большого круга кровообращения за счет действия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основная часть Беклометазона выводится с каловыми массами в виде полярных метаболитов.
Печеночная недостаточность не приводит к изменению фармакокинетических свойств и профиля безопасности Беклометазона.
Ингалируемый формотерол абсорбируется в легких и ЖКТ. Часть ингаляционной дозы, которая проглатывается, зависит от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции.
Поэтому проглоченную фракцию необходимо учитывать при ингаляционном способе введения препарата.
Максимальная концентрация неизмененного формотерола в плазме крови наблюдается в течение 0,5-1 часа после перорального применения. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).

Показания к применению

Препарат Фостер применяется в базисной терапии бронхиальной астмы, предусматривающей назначение комбинированной терапии (ингаляционного ГКС и β2-адреномиметика длительного действия):
— пациенты, симптомы заболевания, которых недостаточно контролируются ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками короткого действия;
— пациенты, получающие эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и β2-адреномиметиков длительного действия.

Способ применения

Фостер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Фостера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата. В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Фостере, следует назначить β2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Для взрослых и подростков старше 12 лет: 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Фостера. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Нет данных о приеме Фостера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.
Инструкция по применению ингалятора.
Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор и периодически проверять технику проведения ингаляции.
Перед первым использованием ингалятора или через 3 дня и более после перерыва в его использовании первую дозу необходимо распылить в воздух, чтобы убедиться, что он работает.
1. Возьмите ингалятор большим и указательным пальцами.
2. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
3. Возьмите мундштук в рот, плотно обхватив его губами, и полностью выдохните через нос.
4. Произведите долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на торец баллончика указательным пальцем.
5. После вдоха как можно дольше задержите дыхание. Затем выньте мундштук изо рта и продолжайте нормально дышать.
Для получения второй дозы: держа ингалятор в вертикальном положении, ждут около 30 секунд и затем повторяют этапы с 3 по 5.
После использования плотно закрывают мундштук защитным колпачком.
Выполняя этапы 3 и 4, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.
Если газ частично выходит из верхней части ингалятора или из уголков рта пациента, следует повторить последовательность операций, начиная с этапа 3.
Пациентам со слабыми руками удобнее держать ингалятор двумя руками. Следовательно, верхнюю часть ингалятора нужно удерживать двумя указательными пальцами, а его нижнюю часть — большими пальцами.
После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой.
Для поддержания чистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.
Нет клинических данных относительно применения Фостера со спейсером; поэтому рекомендуемая дозировка препарата дается с учетом того, что используется ингалятор без спейсера со стандартным активатором.
Следует иметь в виду, что при использовании Фостера со спейсером может возникнуть необходимость в корректировке дозы.

Побочные действия

Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Побочные эффекты, связанные с применением беклометазона дипропионата и формотерола в качестве фиксированной комбинации (Фостер), представлены ниже.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто — осиплость голоса; менее часто — ринит, дисфония, кашель, легкое раздражение в горле, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — сердцебиение, удлинение интервала QT, изменение ЭКГ.
Со стороны костно-мышечной системы: тремор, мышечные судороги.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, увеличение количества тромбоцитов.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство жжения в губах, дисфагия, диспепсия, диарея.
Со стороны имунной системы: аллергический дерматит; увеличение С-реактивного белка.
Метаболический нарушения: гипокалиемия.
Инфекции: фарингиты, грипп, кандидозы слизистой оболочки полости рта, глотки и пищевода, вагинальный кандидоз, гастроэнтериты, синуситы.
Среди наиболее частых побочных эффектов, связанных с приемом формотерола, описаны такие типичные для бета2-адреномиметиков, как гипокалиемия, головная боль, тремор, сердцебиение, кашель, мышечные судороги, удлинение QTc-интервала.
Побочные эффекты, характерные для беклометазона дипропионата: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, раздражение в горле.
Как и другие ингаляционные препараты, Фостер может вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Другие побочные эффекты, характерные для формотерола: тромбоцитопения, ангионевротический отек, гипергликемия, увеличение содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетоновых производных, нарушения сна, галлюцинации, утомляемость, беспокойство, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), тахикардия, тахиаритмия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, обострение бронхиальной астмы, одышка, тошнота, зуд, кожная сыпь, крапивница, гипергидроз, миалгия, нефрит, периферические отеки.
Системные эффекты ГКС (в т.ч. беклометазона дипропионата) возникают при назначении высоких доз на длительное время. Они включают: угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, задержка роста у детей и подростков, глаукома и катаракта.
Реакции повышенной чувствительности включают: зуд, кожную сыпь, эритему и отек глаз, лица, губ и горла.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фостер являются: детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, AV-блокада III степени, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, ИБС, тахиаритмия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, удлиненный интервал QТс (прием формотерола может вызвать удлинение интервала QTc).

Беременность

Нет клинических данных об использовании Фостера во время беременности. В ходе исследований на животных эмбриотоксического или тератогенного действия выявлено не было.
При беременности Фостер следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется назначать минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы.
Нет данных о проникновении Фостера в грудное молоко женщин. Фостер может назначаться кормящим женщинам исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Фостер: при передозировке возникают типичные для бета2-адреномиметиков симптомы, обусловленные формотеролом, такие как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сильное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, удлинение интервала QTc, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое лечение. В тяжелых случаях госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов при соблюдении осторожности, так как применение этих средств может вызвать бронхоспазм. Необходимо мониторирование уровня калия в плазме крови.
Ингаляция доз беклометазона дипропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение функции коры надпочечников. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. Рекомендуется проводить контроль уровня кортизола в плазме крови.
При хроническом приеме чрезмерных доз беклометазона дипропионата может проявиться его системное действие: может возникнуть значимое угнетение коры надпочечников вплоть до адреналового криза. Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Фостера беклометазона. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Условия хранения

Хранить препарат Фостер при температуре +2°-8°С, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Фостер — аэрозоль для ингаляций дозированный.
120 доз — баллоны аэрозольные алюминиевые (1) — пачки картонные.
180 доз — баллоны аэрозольные алюминиевые (1) — пачки картонные.

Состав

1 доза препарата Фостер содержит: беклометазона дипропионат 100 мкг, формотерола фумарат 6 мкг.

Фостер

Инструкция по применению

Немного фактов

Бронхиальная астма – одно из наиболее распространенных заболеваний в мире, имеющее хронический характер и неинфекционную основу. Согласно статистическим данным, по состоянию на 2014-2017 годы, от данной болезни страдают более 300 миллионов человек по всему миру, при этом динамика заболеваемости имеет тенденцию к возрастанию. В настоящее время данный диагноз поставлен около 10% детей и 5% взрослого трудоспособного населения, что делает астму не только медицинской, но и социальной проблемой. Основными задачами терапии бронхиальной астмы является:

  • уменьшение числа и интенсивности приступов,
  • обеспечение нормального функционирования респираторных органов,
  • предотвращение обострений,
  • улучшение качества жизни. Немаловажным является и отсутствие выраженных побочных эффектов лекарственных средств, используемых в составе комплексного лечения. Поскольку важной составляющей патогенеза заболевания является долгий, вялотекущий воспалительный процесс с периодами обострений, наиболее эффективными лекарственными препаратами, применяемыми в качестве основной терапии астмы, являются кортикостероиды. Данные гормональные средства подавляют выработку медиаторов воспаления, уменьшают проницаемость бронхиальной стенки и устраняют отек.

    Широкое внедрение кортикостероидных гормонов стало возможным благодаря появлению их ингаляционных форм. Это позволило усилить местный эффект в просвете бронхов и уменьшить вероятность возникновения нежелательных явлений (таких как диабет, язвенное поражение ЖКТ, гипертоническая болезнь, поражение надпочечников). К одним из наиболее эффективно действующих подобных медикаментов относится комбинированное средство – Фостер (Foster).

    Клиникофармакологическая группа

    Препарат с бронхолитическим и противовоспалительным действием.

    Форма выпуска

    Фостер выпускается в виде ингаляционного аэрозоля. В аптечной сети доступны металлические баллончики на 120 и 180 доз, помещенные в упаковки из плотного картона в которых содержится также инструкция по применению.

    Состав лечебного средства

    Одна доза лекарственного средства Фостер содержит действующие компоненты:

  • Дипропионат Бекламетазона — 0,1 ml.
  • Фумарат Формотерола — 0,006 ml. К дополнительным неактивным составляющим относятся: этиловый спирт, норфлуран, хлористый водород.

    Показания к применению

    Комбинированный ингаляционный кортикостероид назначается в комплексе с основной терапией атопической бронхиальной астмы при легком и среднетяжелом течении заболевания. Применяется для пациентов:

  • с клиническими признаками болезни, плохо поддающейся лечению гормональными монопрепаратами местного действия и Бета2-адреномиметиками пролонгированного действия.
  • находящихся на длительной поддерживающей терапии ингаляционными медикаментозными средствами, с целью лучшего контроля течения заболевания. Использование местных кортикостероидов при тяжелой форме астмы может быть затруднено из-за сложности проникновения аэрозоля в нижние отделы дыхательной системы вследствие выраженного бронхоспазма. В таком случае, за 10 минут до их применения назначается 2-3 вдоха Бета2-адреностимулятора. При местном использовании ингалятора Фостер в этом нет необходимости, поскольку в его состав входит вещество Формотерол, являющееся селективным агонистом целевых рецепторов, вызывающих расслабление гладкомышечной стенки бронхов и расширяющих их просвет.

    Фармакологические свойства

    Комбинированный препарат содержит терапевтические дозы кортикостероидного гормона и бета2-адреномиметика, обладающих различными механизмами воздействия, способствующими расширению просвета бронхов и уменьшающими частоту приступов.

  • Бекламетазон – вещество, относящееся к группе ингаляционных стероидных гормонов. При использовании в терапевтических дозировках под влиянием эстеразы метаболизируется в свою активную форму бекламетазон-17-монопропионат. При правильном использовании средства, общая биологическая доступность превышает 60% (через легкие и частично через слизистые ЖКТ). В организме больного атопической БА бекламетазон купирует местный воспалительный процесс, оказывает бронходилатирующее действие, уменьшает степень выраженности симптоматики и частоту обострений. Продолжительность полувыведения его метаболитов составляет 180 минут, основная часть медикамента экскретируется кишечником.
  • Формотерол — вызывает расслабление гладкомышечного слоя бронхов, улучшает функциональные показатели внешнего дыхания и снижает частоту приступов. Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается на 30-60 минутах после ингаляции. Формотерола фумарат элиминируется из организма с мочой и каловыми массами, время полувыведения составляет 10 часов. Данных относительно фармакологического взаимодействия действующих компонентов Фостер получено не было. В ходе клинических исследований установлено что системное действие формотерола в комбинации с бекламетазоном выше, чем при использовании монопрепарата.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению комплексного препарата Фостер являются следующие ситуации:

  • Аллергические реакции, непереносимость активных и дополнительных компонентов средства.
  • Возраст до 12 лет. Под контролем врача, в случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски, Фостер назначается во время беременности и грудного вскармливания, при легочном туберкулезе, бактериальных, грибковых пневмониях, диабете, нарушении работы щитовидной железы, гипертонической болезни, кардиоваскулярных патологиях.

    Способ приема и дозы

    Выбор необходимого количества ингаляций осуществляется лечащим врачом аллергологом или пульмонологом в зависимости от возраста больного и тяжести основного заболевания. Взрослым пациентам и подросткам после двенадцатилетнего возраста назначается по 1-2 ингаляции Фостера дважды в сутки. Больные бронхиальной астмой должны постоянно находиться под контролем специалиста. Количество ингаляций комплексным лекарственным средством следует постепенно снижать до минимума, на фоне которого симптомы бронхиальной астмы полностью контролируются.

    Рекомендации по применению ингалятора

    Перед началом лечения ингаляционными формами стероидов, больному необходимо научиться правильно пользоваться аэрозолем. Подробное описание данного процесса можно найти в инструкциях препарата Фостера:

  • Перед первым использованием, с целью проверки работы аэрозоля, необходимо распылить небольшое количество средства в воздух.
  • Ингалятор необходимо крепко удерживать двумя пальцами, при этом указательный находится на дне баллончика, а большой – поддерживает мундштук.
  • Колпачок снимается свободной рукой.
  • Мундштук необходимо ввести глубоко в полость рта, плотно обхватив губами у основания.
  • После этого нужно сделать долгий вдох максимальной глубины, крепко удерживая пальцами и одновременно нажимая на основание баллона. Задержать дыхание на несколько секунд. Для ингаляции второй дозы необходимо подождать 0,5 минуты, после чего повторить вышеописанную процедуру.

    Побочные эффекты

    Распространенными побочными явлениями использования Фостера являются:

  • Мигрени, головокружения.
  • Дрожание пальцев, кистей, судороги.
  • Учащение сердцебиения.
  • Раздражение слизистых горла, сухой кашель.
  • Орофарингеальный кандидоз (при длительном превышении рекомендуемых доз).
  • Рост артериального давления.
  • Тошнота, диспепсия.
  • Аллергические высыпания, крапивница. С целью предотвращения возникновения грибковых поражений ротовой полости, следует промывать рот чистой кипяченой водой после каждого использования аэрозоля Фостер.

    Взаимодействие с другими средствами

    Блокаторы бета-адренорецеторов могут ослабить фармакологическое воздействие формотерола, поэтому их не следует сочетать за исключением особых случаев. В комбинации с иМАО, хинидином и некоторыми антидепрессантами формотерол может повышает вероятность возникновения нарушений сердечного ритма (фибрилляций и трепетания желудочков). При одновременном лечении мочегонными и минералокортикоидами возможно развитие нежелательных явлений, таких как гипокалиемия, аритмия.

    Назначение при беременности

    Специализированных исследований влияния Фостера на организм плода не проводилось. В связи со свойством его составляющих проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко, назначение лекарства в период вынашивания и кормления грудью ограничено, допускается при ситуациях, когда польза от лекарства превышает предполагаемый вред как для детского, так и материнского организмов.

    Клинически признаки передозировки

    Симптомы значительного превышения терапевтической дозы лекарственного средства выражаются в появлении: тошноты, рвоты, повышенной вялости, заторможенности, головокружения, мигрени, тремора конечностей, болей в области сердца, временного угнетения коркового слоя надпочечников. При появлении клиники передозировки, необходимо проведение симптоматического лечения, а при необходимости и госпитализации.

    Условия транспортировки и хранения

    Аэрозольный баллончик необходимо хранить вдали от источников света и нагревательного оборудования, в недоступном для детей месте. Запрещено замораживать лекарственное средство.

    Срок годности

    При правильных условиях хранения, период годности лекарственного средства составляет 1,5 года. По истечению данного срока, Фостер не подлежит использованию для лечения бронхиальной астмы.

    Условия отпуска

    Лекарственное средство отпускается в аптечной сети по рецепту врача.

    Аналоги

    К медикаментам, обладающим сходным механизмом действия с Фостер, относят комбинированные ингаляционные глюкокортикостероиды: Серетид мультидиск (сальметерол+флтиказон), Беродуал (фенотерол +ипратропия бромид). Чтобы заменить медикамент на его аналог необходимо предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Фостер — официальная инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    Торговое название: Фостер

    Международное непатентованное или группировочное название:
    Формотерол
    Беклометазон

    Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный.

    Состав
    1 доза препарата содержит:
    Активные вещества:
    формотерола фумарат 0,006 мг
    беклометазона дипропионат 0,100 мг
    Вспомогательные вещества:
    Этанол, хлористоводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

    Описание
    Бесцветный или слабо-желтый, прозрачный раствор в алюминиевом баллончике. Клапан и баллончик должны быть свободны от видимой коррозии.

    Фармакотерапевтическая группа
    Бронходилатирующее средство — (глюкокортикостероид местный + β2-адреномиметик селективный).

    Код АТХ: R03AK07

    Фармакологические свойства
    Фостер содержит беклометазон дипропионат и формотерол, имеющие различные механизмы действия и проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
    Беклометазона дипропионат — ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
    Формотерол — селективный агонист бета2-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции, и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции разовой дозы.
    Добавление формотерола к беклометазону дипропионату уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД) и уменьшает частоту обострений заболевания. В ходе клинического исследования было показано, что влияние на ФВД фиксированной комбинации Фостер соответствует таковому комбинации монопрепаратов беклометазона дипропионата и формотерола и превышает действие одного беклометазона дипропионата.

    Фармакокинетика
    Фармакокинетические показатели для соответствующих ЛС были сравнимы после назначения беклометазона дипропионата (БДП) и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата.
    Для беклометазона дипропионата при введении в составе комбинированного препарата AUC для его активного метаболита беклометазон-17-монопропионата и величина максимальной концентрации в плазме (Сmax) несколько ниже, а всасывание происходит быстрее, чем у монопрепарата беклометазона дипропионата.
    Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата Сmax в плазме совпадала с таковой для монопрепарата, а системное действие было несколько выше, чем у монопрепарата.
    Не получено данных относительно фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между БДП и формотеролом:

    Беклометазон дипропионат
    БДП под действием эстеразы превращается в активный метаболит беклометазон-17-монопропионат (В-17 MP).
    Ингалируемый БДП быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивная конверсия БДП в его активный метаболит беклометазон-17-монопропионата (В-17 MP). Системная биодоступность (В-17 MP) обеспечивается на 36% за счет легких, а также за счет всасывания органами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) проглоченной части ингаляционной дозы. Биодоступность проглоченного БДП ничтожно мала, однако, предсистемная конверсия БДП в В-17 MP приводит к тому, что 41% БДП усваивается организмом в виде В-17 MP. Наблюдается практически линейное увеличение системного действия при увеличении ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность после ингаляции составляет около 2% и 62% от номинальной дозы по отношению к неизмененному БДП у и В-17 MP, соответственно.
    Связь с белками плазмы достаточно высокая.
    Метаболизм
    БДП характеризуется очень высоким показателем клиренса из большого круга кровообращения за счет действия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основной продукт метаболизма БДП — активный метаболит В-17 MP. Менее активными метаболитами являются беклометазон 21 монопропионат (В-21 MP) и беклометазон (ВОН), которые также образуются в результате метаболизма, но их роль в системном воздействии БДП очень незначительна.
    Экскреция
    Основная часть БДП выводится с каловыми массами в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция БДП и его метаболитов незначительна. Период полувыведения (Т1/2) БДП и В-17 MP составляет 0,5 и 2, 7 часа, соответственно.
    Специальная популяция
    Печеночная недостаточность не приводит к изменению фармакокинетических свойств и профиля безопасности БДП в связи с тем, что последний подвергается быстрому метаболизму до полярных метаболитов В-21 MP, ВОН и В-17 MP под действием энзимов, присутствующих в желудочно-кишечном тракте, плазме крови, легких и печени.
    Фармакокинетические свойства БДП у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, не изучались. Принимая во внимание, что как БДП, так и его метаболиты с мочой практически не выделяются, нет оснований предполагать усиление системного действия препарата на организм пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

    Формотерол
    Всасывание и распределение
    Ингалируемый формотерол абсорбируется в легких и ЖКТ. Часть ингаляционной дозы, которая проглатывается, зависит от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции. Так при использовании мультидозового дозированного ингалятора она может составлять до 90%. Поэтому проглоченную фракцию необходимо учитывать при ингаляционном способе введения препарата.
    Не менее 65% пероральной дозы формотерола всасывается через ЖКТ, при этом 70% этого объема подвергается пресистемному метаболизму. Максимальная концентрация неизмененного формотерола в плазме крови наблюдается в течение 0,5-. 1 часа после перорального применения. Связь с белками плазмы у формотерола составляет 61-64%, при этом аффинность к альбумину — 34%. В диапазоне терапевтических доз насыщения аффиности не наблюдается. При перроральном приеме Т1/2 составляет 2-3 часа. При ингаляции 12-96 мкг формотерола фумарата всасывание формотерола носит линейный характер.
    Метаболизм
    Метаболизм формотерола осуществляется, в частности, за счет прямой конъюгации фенолгидроксильной группы.
    Конъюгаты глюкуроновой кислоты не активны. Второй значимый путь метаболизма формотерола — О-диметелирование посредством конъюгации на уровне фенол-2-гидроксильной группы. Цитохром Р450 ферментов CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 участвует в О-деметелировании формотерола. Есть основания предполагать, что метаболизм формотерола осуществляется, главным образом, в печени. Формотерол не ингибирует CYP450 ферменты в терапевтически значимых концентрациях.
    Экскреция
    Суммарная почечная экскреция формотерола после ингаляции однократной дозы через Дозированный порошковый ингалятор увеличивается линейно в диапазоне доз 12-96 мкг. Показатели экскреции неизмененного и общего формотерола, в среднем, составляют 8 и 25%, соответственно. На основании измерений плазменных концентраций формотерола после его однократной ингаляции в дозе 120 мкг у 12 здоровых добровольцев был определен Т1/2, который составил 10 часов. Соотношение (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного препарата при ренальной экскреции составляет соответственно, 40 и 60%. Относительное соотношение этих 2 показателей не изменяется в диапазоне исследуемых дозировок; нет свидетельств аккумуляции одного энантиомера относительно другого после приема, повторной дозы.
    У здоровых добровольцев после перорального приема (40-80 мкг) 6-10% дозы было обнаружено в моче в виде неизмененного препарата; 8 % дозы присутствовало в виде глюкуронидов.
    Всего 67% от пероральной дозы формотерола выводится почками (преимущественно в виде метаболитов), остальная часть дозы — через кишечник. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

    Показания
    Базисная терапия бронхиальной астмы, предусматривающей назначение комбинированной терапии (ингаляционного глюкокортикостероида и β2-адреномиметика длительного действия):
    Пациенты, симптомы заболевания, которых недостаточно контролируются ингаляционными глюкокортикостероидами и β2-адреномиметиками короткого действия;
    Пациенты, получающие эффективные поддерживающие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и β2-адреномиметиков длительного действия.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью
    Беременность, период лактации, туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопа-тический гипертрофический субаортальный стеноз, атриовентрикулярная блокада III степени, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия, деком-пенсированная хроническая сердечная недостаточность, удлиненный интервал Q-Tc(прием формотерола может вызвать удлинение QTc- интервала)).

    Беременность и лактация
    Нет клинических данных об использовании Фостера во время беременности. В ходе исследований на животных эмбриотоксического или тератогенного действия выялено не было.
    Во время беременности Фостер следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется назначать минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы.
    Нет данных о проникновении Фостера в грудное молоко женщин. Фостер может назначаться кормящим женщинам исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

    Способ применения и дозы
    Фостер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы препаратов, входящих в состав Фостера, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных компонентов, чем в Фостере, следует назначить β2- адреномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.
    Для взрослых и подростков старше 12 лет:
    1-2 ингаляции два раза в день. Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Фостера. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
    Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о приеме Фостера пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.
    Инструкция по применению ингалятора.
    Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор и периодически проверять технику проведения ингаляции.
    Перед первым использованием ингалятора или через 3 дня и более после перерыва в его использовании первую дозу необходимо распылить в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

    1. Возьмите ингалятор большим и указательным пальцами, как показано на рисунке.
    2. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
    3. Возьмите мундштук в рот, плотно обхватив его губами, и полностью выдохните через нос.
    4. Произведите долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на торец баллончика указательным пальцем.
    5. После вдоха как можно дольше задержите дыхание. Затем выньте мундштук изо рта и продолжайте нормально дышать.

    Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, ждут около 30 секунд и затем повторяют этапы с 3 по 5.
    После использования плотно закрывают мундштук защитным колпачком.
    Внимание! Выполняя этапы 3 и 4, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.
    Если газ частично выходит из верхней части ингалятора или из уголков рта пациента, следует повторить последовательность операций, начиная с этапа 3.
    Пациентам со слабыми руками удобнее держать ингалятор двумя руками. Следовательно, верхнюю часть ингалятора нужно удерживать двумя указательными пальцами, а его нижнюю часть — большими пальцами.
    После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой.
    Для поддержания чистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.
    Нет клинических данных относительно применения Фостера со спейсером; поэтому рекомендуемая дозировка препарата дается с учетом того, что используется ингалятор без спейсера со стандартным активатором.
    Следует иметь в виду, что при использовании Фостера со спейсером может возникнуть необходимость в корректировке дозы.

    Побочное действие
    Фостер содержит беклометазон дипропионат и формотерол фумарат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
    Побочные эффекты, связанные с применением беклометазона дипропионата и формотерола в качестве фиксированной комбинации (Фостер), представлены ниже.

    Форма выпуска
    Аэрозоль для ингаляций дозированный 100+6 мкг/доза.
    Алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном, содержащий 120 доз препарата. По 1 баллончику с ингалятором и инструкцией помещают в картонную пачку.

    Срок годности
    18 месяцев. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

    Условия хранения
    При температуре + 2-8°С, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель
    Chiesi Farmacetutici S.p.A. Via Palermo 26/A Parma, Italy. Кьези Фармацевтичи С.П.А., 26/A, ВИА ПАЛЕРМО, ПАРМА, Италия

    Представительство в России:
    ООО «Кьези Фармасьютикалс»
    101509, г. Москва, ул. Усиевича, д.20, стр.1

    Источники:

    http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/foster.html
    http://wer.ru/opisanie/foster/
    http://medi.ru/instrukciya/foster_11782/

  • Ссылка на основную публикацию

    Adblock
    detector