Фосфомицин – отзывы, инструкция

Фосфомицин

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

• рецидивирующий и острый цистит;
• неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
• массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
• профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

• период беременности;
• гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

• Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
• Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

• Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
• Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
• Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
• Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Фосфомицин

Формы выпуска

Инструкция фосфомицина

Антибиотик фосфомицин — это высокоэффективное средство уничтожения возбудителей различных инфекций мочеполового тракта. Свое действие он реализует сразу по двум направлениям: ингибирует первый этап образования важнейшего элемента бактериальной клеточной стенки — пептидогликана за счет инактивирования энзима пирувилтрансферазы (проявляя, тем самым, бактерицидный эффект) и препятствует прилипанию уропатогенных микроорганизмов к эпителиальным клеткам мочеполового тракта (антиадгезивный эффект). В последние годы фосфомицин стал настоящим спасением для врачей в связи с ростом резистентности E.coli (кишечной палочки), с которой он пока еще успешно справляется, к антибактериальным препаратам класса хинолонов. К преимуществам препарата следует также отнести и отсутствие перекрестной непереносимости с другими антибиотиками. Важнейший вопрос — безопасность препарата. В этом фосфомицин ничуть не уступит другим антибактериальным препаратам. Отличительной же его особенностью является более редкое проявление негативных побочных реакций у беременных женщин. И это не пустое рекламное разглагольствование торговых представителей, настойчиво проталкивающих «свой» препарат во врачебной среде, а доподлинно подтвержденный в череде клинических испытаний факт, информация о котором содержится в специализированных международных базах данных Cochrane, PubMed и др.

На сегодняшний день проблема роста устойчивости бактерий к антибиотикам является в высшей степени актуальной, а фосфомицин позволяет успешно лечить цистит у таких уязвимых категорий пациентов, как беременные женщины, дети (до 12 лет), лица пожилого возраста. Следует, правда, оговориться, что речь не идет о полной безопасности фосфомицина при беременности, в любом случае необходим врачебный контроль.

Фосфомицин успешно справляется со многими граположительными (в т.ч. Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательными (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia spp.) патогенами. Устойчивость к нему проявляют легионеллы, листерии, микобактерии, риккетсии, хламидии, уреаплазмы, микоплазмы.

Под наименованием «фосфомицин» препарат выпускается только в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Средняя суточная доза для взрослых составляет 2-4 г на 3-4 введения, для детей — 100–200 мг/кг на 2 введения. Длительность антибиотикотерапии — 7-10 дней.

Правила применения Фосфомицина

Уроинфекции являются самой распространенной проблемой во всем мире. Бактериальные инфекции в системе мочевыделения ежегодно регистрируются у более 150 000 000 пациентов. Практически каждый инфекционный эпизод сопровождается клиникой цистита. Поэтому задача врача – это эффективный подбор антимикробной терапии для быстрого купирования симптоматики. Фосфомицин при цистите и препараты на его основе, являются сегодня наиболее оптимальным вариантом лечения. Инструкция по применению Фосфомицина дает четкое представление о препарате – его особенностях, фармакологических свойствах и режиме дозирования.

Инструкция к применению

Одна из составляющих обширной группы антибиотиков – Фосфомицин(fosfomycin). Классифицируется как фармакотерапевтическое антибактериальное средство с широким спектром действия – наиболее часто применяемое для терапии и профилактики различных инфекционных патологий.

Наделен большой эффективностью в отношении грам (-) бактерии (синегнойной и кишечной палочки, анаэробных бактерий – протеи и клебсиелл). А также грам (+) микроорганизмов (золотистого, в том числе шаровидного и эпидермального стафилококка, стрептококка – гноеродного и фекалисного).

Выпускается фосфомицин зарубежными и отечественными фарм-компаниями в виде дозированных порошковых форм:

• с дозировкой 1 г. и 4 г. порошка во флаконах для изготовления раствора вводимого внутривенно;
• с дозировкой 1 г во флаконе с комплектом ампул с водным растворителем для внутримышечных инъекций;
• гранулированный препарат в пакетиках по 2 и 3 г. – для растворения и перорального приема.

Фармакологические свойства препарата обусловлены:

1. Нарушением синтеза опорных полимеров (пептидогликанов) бактериальной клеточной стенки, создающих в ней наружный жесткий каркас.
2. Возможностью необратимого торможения синтеза ацетилглюкозамина – основного компонента пептидогликанов.
3. Способностью препятствования прилипания (адгезии) бактерий к слизистым оболочкам.
4. Уникальным свойством не связываться с плазменными белками, распадаясь в организме на два компонента – fosfomycin и trometamol.
5. Не подверженностью метаболизму, что дает ему реальный шанс накапливаться преимущественно в урине.

Всего однократное назначение препарата в количестве 3-х г. сохраняет его высокую концентрацию в урине до 2-х суток. Фосфомицин отлично проникает и легко распределяется в различные тканевые структуры. Повышенные титры его концентрации отмечаются в мочевом резервуаре, простате и почках. Большое скопление в урине обусловлено преимущественным выведением лечебного средства из организма почками (лишь 5% его выходит с желчью).

Благодаря бактериостатическому действию и его возможности влияния на первоисточник инфекционного развития, сделало Фосфомицин одним из высокоэффективных медикаментозных средств в борьбе с бактериурией.

Когда назначается

Препарат назначается преимущественно при инфекционно-воспалительных процессах в дистальных зонах мочевыводящего тракта, вызываемых резистентной к лечебному препарату инфекционной микрофлорой.

1. Как лекарство от цистита, Фосфомицин эффективен при его острой бактериальной форме и в стадии хронической рецидивирующей его формы (стадия обострения).
2. Показан при развитии острой формы болезненности МП – СБМП.
3. При бактериальном поражении уретры.
4. В случаях бессимптомного течения воспалительных процессов в уретре у беременных женщин.
5. После урологических оперативных вмешательств.
6. Как профилактика трансуретральной диагностики.

В случаях развития сложных инфекционных процессов, данное медикаментозное средство назначается в комплексе с антибиотиками иной группы – бета лактамы.

Противопоказания

Противопоказания Фосфомицина обусловлены лишь индивидуальной к нему непереносимостью.

Фосфомицин при цистите (как принимать)

Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.

• При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
• Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.

Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.

В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.

Беременным и кормящим грудью женщинам Фосфомицин назначается в экстренных случаях, под контролем врача гинеколога или уролога.

Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.

Общие рекомендации

Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара. Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках. Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.

Если положительная динамика не наблюдается, необходимо сообщить врачу, чтобы он подобрал другой уросептик. При назначении «Фасфомицина треметамола» (торговое название), больной должен быть предупрежден о возможных непредвиденных моментах.

У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.

В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).

Результаты исследований

Открытие Фосфомицина датировано 1969 годом, когда инфекционные микроорганизмы и бактерии не продуцировали ферменты, обладающие резистентностью к бета-лактамным антибиотикам. Лишь спустя десятилетия, факт множественной резистентности инфекционных агентов стал привычным в клинической медицинской практике. Процесс эволюции бактерий опережал процесс создания новых препаратов.

Поиском новых ЛС занимаются в настоящее время ученые 9 стран мира. В результате множественных испытаний, появился Фосфомицин, поражающий множественные штаммы уробактерий (более чем в 97% случаев заболеваний МП и уретры). Опубликованы данные из Америки и Японии, где успешная терапия Фосфомицином позволила вылечить сепсис и абсцесс простаты.

Разработки ученых из Германии позволили модифицировать препарат, создав на его основе более эффективное ЛС для лечения цистита – «Фосфомицин 300 мг» эффективность которого обусловлена:

• наиболее высоким титром резистентности флоры;
• низким риском развития антибиотикорезистентности;
• 100% активностью против бактерий и их штаммов устойчивых (мультирезистентных) к привычным антибиотикам;
• способностью максимального накопления ЛС в пузырной полости;
• отсутствием токсичности и побочных эффектов.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о Фосфомицине положительные. При соблюдении всех норм дозирования и рекомендаций, он действительно способен купировать прогрессирующие инфекционные процессы.

Несмотря на наличие подводных камней в виде побочных эффектов, большинство пациентов дают хорошие отзывы о Фосфомицине при цистите. Отмечают главный «козырь» препарата – избавление от боли и дискомфорта в самые короткие сроки.

Цена Фосфомицина в аптечных сетях колеблется от 150 руб. до 350 руб., на стоимость препарата влияет регион продажи и компания производитель.

Аналоги препарата

Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.

Исследования по поиску антибактериальных ЛС, которые решат проблему устойчивости инфекционных агентов к препарату продолжаются.

Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит. Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично. Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.

Источники:

http://medside.ru/fosfomitsin
http://protabletky.ru/fosfomycin/
http://mycistit.ru/lekarstva/fosfomicin