>

Фортелизин — отзывы, инструкция

ФОРТЕЛИЗИН

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде бесформенной или в виде таблетки лиофилизированной массы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: L-аргинин 15 мг, L-гистидин 2 мг, глицин 30 мг, повидон К17 20 мг, полисорбат 20 0.4 мг.

Состав растворителя: натрия хлорида раствор для инъекций 0.9 % 5 мл.

5 мг — флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем 5 мл амп. 1 шт. — упаковки контурные (1) полимерные — пачки картонные.

Действующим началом препарата Фортелизин является субстанция Фортеплазе, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состояцг/ю из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.

Фортеплазе активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.

Фибринселективность субстанции Фортеплазе обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмииом в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин (в низких титрах).

После внутривенного введения препарата Фортелизин отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10 %, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80 % больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

Исследования фармакокинетики не проводились.

— острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).

— заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;

— обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;

— проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут);

— кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);

— тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);

— проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);

— геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);

— геморрагический инсульт (давностью менее 6 месяцев);

— рефрактерная артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление (АД) более 180 мм рт. ст. или диастолическое АД более 110 мм рт. ст.);

— подозрение на расслаивающую аневризму аорты;

— одновременный прием непрямых антикоагулянтов;

— продолжающееся тяжелое или угрожающее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное);

— внутричерепное кровоизлияние в анамнезе или подозрение на внутричерепное кровоизлияние;

— интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 месяца);

— острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в течение 3-х месяцев от момента обострения), варикозное расширение вен пищевода;

— заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

— новообразования с повышенным риском развития кровотечения;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: возраст старше 75 лет, артериальная гипертензия.

Только для внутривенного введения!

Фортелизин вводят в дозе 15 мг.

Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Препарат Фортелизин рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем.

Первая схема: Фортелизин вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах). 10 мг (2 флакона) и через 30 минут — 5 мг (1 флакон).

Вторая схема: Фортелизин вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).

10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин. Раствор препарата Фортелизин готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!

Не разводить содержимое флакона водой для инъекций! Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!

Возможны кровотечения различной степени тяжести. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

— наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);

— внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий. Не исключена возможность развития аллергических реакций.

Введение препарата Фортелизин в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.

Симптомы: геморрагические осложнения, кровотечения различной степени тяжести, вплоть до жизнеугрожающих.

Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированноого частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений может потребоваться переливание свежезамороженной плазмы, цельной крови или ее компонентов. При необходимости возможно введение антифибринолитичсских средств (аминокапроновая и/или транексамовая кислота).

Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении препарата Фортелизин с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.

Препарат Фортелизин нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.

Фортелизин рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.

Необходим контроль при применении препарата Фортелизин за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Фортелизин на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.д. не изучалось.

В доклинических исследованиях было показано, что препарат не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и рспротоксичными свойствами.

Препарат Фортелизин не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о выведении препарата Фортелизин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фортелизин

Показания к применению

— острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов после него).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, гемофилия, тромбоцитопения), или состояния с высоким риском развития кровотечений;

— проведение реанимационных мероприятий, потребовавших интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно-легочную реанимацию (более 10 минут);

— кардиогенный шок (IV класс по Киллипу);

— тяжелые заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза (печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, активный гепатит);

— проведение пункции некомпрессируемых сосудов (яремная вена, подключичная вена);

— геморрагическая ретинопатия (в том числе диабетическая);

— обширные хирургические вмешательства или обширные травмы давностью до 4-х недель;

Как применять: дозировка и курс лечения

Раствор препарата — только для внутривенного введения!

Вводят в дозе 15 мг.

Перед введением содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Рекомендуется вводить по одной из двух схем:

I. Препарат вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах). 10 мг (2 флакона) и через 30 минут — 5 мг (1 флакон).

II. Препарат вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).

10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин. Раствор готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!

Не разводить содержимое флакона водой для инъекций! Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!

Фармакологическое действие

Фортеплазе представляет собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.

Фибринселективность субстанции Фортеплазе обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмином в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект препарата не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы.

В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату (в низких титрах).

Побочные действия

Не исключена возможность развития аллергических реакций на компоненты препарата.

Возможны кровотечения различной степени тяжести. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией:

— внутренние кровотечения в любой части или полости тела;

— наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов).

возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий.

Особые указания

Раствор рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.п. не изучалось.

Применение при беременности и лактации

В доклинических исследованиях было показано, что препарат не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и рспротоксичными свойствами.

Препарат не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о выведении препарата с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить

Взаимодействие

Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин вводимого вместе с другими препаратами, которые применяются у больных с острым инфарктом миокарда:

— ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства;

Фортелизин (Fortesilin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фортелизин

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде бесформенной или в виде таблетки лиофилизированной массы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: L-аргинин 15 мг, L-гистидин 2 мг, глицин 30 мг, повидон К17 20 мг, полисорбат 20 0.4 мг.

Состав растворителя: натрия хлорида раствор для инъекций 0.9 % 5 мл.

5 мг — флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем 5 мл амп. 1 шт. — упаковки контурные (1) полимерные — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действующим началом препарата Фортелизин является субстанция Фортеплазе, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состояцг/ю из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.

Фортеплазе активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. γ-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.

Фибринселективность субстанции Фортеплазе обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмииом в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин (в низких титрах).

После внутривенного введения препарата Фортелизин отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10 %, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80 % больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики не проводились.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/fortelizin/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52524.html
http://www.vidal.ru/drugs/fortesilin__38617

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector