Фокусин — отзывы, инструкция

Содержание

Фокусин

Состав

В состав Фокусина входят:

  • 0,4 мг тамсулозина (Tamsulosinum);
  • дисперсия метакрилатного сополимера;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • дибутилсебацинат;
  • полисорбат 80;
  • кремния диоксид коллоидный водный;
  • тальк.

Состав оболочки капсулы:

  • азорубин (Е122);
  • краситель патентованный синий V (Е131);
  • желатин.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых, покрытых желатиновой оболочкой капсул с модифицированным высвобождением. Капсулы имеют размер №1, прозрачный корпус с темно-синей крышечкой и заполнены микропеллетами, цвет которых варьируется от почти белого до белого.

В одной упаковке может насчитываться 30 или 90 капсул.

Фармакологическое действие

Фокусин принадлежит к фармакологической группе препаратов-альфа-адреноблокаторов, а также к группе лекарственных средств, которые оказывают влияние на течение обменных процессов в предстательной железе и корректируют уродинамику.

Терапевтический эффект препарата обусловливается активностью входящего в его состав тамсулозина гидрохлорида, который представляет собой порошок белого цвета с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде, слабо растворимый в ледяной уксусной кислоте и этиловом спирте и практически нерастворимый в эфирах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Как и прочие альфа-адреноблокаторы, Фокусин обладает способностью экранировать альфа-рецепторы, локализующиеся на постсинаптических мембранах, и реагировать на действие нейромедиатора норадреналина, который выделяется из нервных окончаний симпатических постганглионарных нейронов, то есть эфферентных нейронов автономной нервной системы, образующих синапс органами-мишенями.

Содержащийся в нем в качестве активного ингредиента тамсулозин, который является типичным представителем группы селективных альфа1-адреноблокаторов, препятствует прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы, тем самым провоцируя расширение артериол и прекапилляров.

Другой эффект, который обусловливается способностью тамсулозина конкурентно блокировать альфа1А-адренергические рецепторы, расположенные в зоне треугольника “простатическая часть уретры — нижняя суженная часть мочевого пузыря (его шейка) — гладкие мышцы предстательной железы”, а также альфа1D-адренергические рецепторы, которые локализуются преимущественно в мышечной оболочке мочевого пузыря (детрузоре), является улучшение показателей уродинамики при аденоме предстательной железы.

Клинический эффект от приема Фокусина отмечается приблизительно спустя две недели после начала курса лечения. На фоне приема препарата у пациентов в значительной степени:

  • увеличивается просвет уретры;
  • увеличивается просвет шейки мочевого пузыря;
  • нормализуется кровоснабжение детрузора;
  • улучшается метаболизм в мускулатуре мочевого пузыря;
  • снижается давление в уретре;
  • снимаются симптомы обструкции мочевыводящих путей;
  • уменьшается выраженность симптомов раздражения, обусловленных аденомой предстательной железы;
  • уменьшается сопротивление току мочи;
  • нормализуются процессы мочеиспускания.

Способность Фокусина воздействовать на альфа1А-адренергические рецепторы в несколько раз выше его способности взаимодействовать с альфа1В-адренергическими рецепторами, которые находятся в гладкой мускулатуре сосудов.

Вследствие такой высокой селективности действия лекарство не провоцирует клинически значимого снижения показателей артериального давления. Причем подобный эффект отмечается как у пациентов с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов, у которых диагностирована артериальная гипертензия.

Процесс всасывания тамсулозина осуществляется в желудочно-кишечном тракте. Наибольшая активность всасывания отмечается в случае, когда препарат принимают сразу же после приема пищи.

Показатель биодоступности тамсулозина составляет почти 100%, а его кинетика носит линейный характер.

После однократного приема рекомендуемой разовой дозы препарата, если пациент сыт, максимальная плазменная концентрация тамсулозина отмечается приблизительно в течение шести часов.

Устойчивое состояние достигается после пяти дней непрерывного приема Фокусина. При этом показатель максимальной плазменной концентрации тамсулозина в среднем на ⅔ выше, нежели аналогичный показатель после приема рекомендуемой инструкцией однократной дозы.

Такое повышение отмечалось у пожилых пациентов, однако, подобный эффект ожидаем и у людей более молодого возраста.

После перорального приема примерно 99% тамсулозина, попадающего в организм, связывается с плазменными протеинами, а его объем распределения составляет порядка 0,2 л/кг и характеризуется как низкий.

Метаболизация вещества протекает достаточно медленно, причем эффект “первого прохождения”, то есть метаболизма до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень, незначительный.

Основная часть тамсулозина обнаруживается в плазме крови в неизменном виде, окончательно вещество биотрансформируется в печени.

Образовавшиеся метаболиты и тамсулозин в неизменном виде (примерно 9% от поступившей в организм дозы) особенно активно экскретируются с мочой.

Период полувыведения вещества после применения однократной дозы, если пациент сыт, составляет около 10 часов. При стабильных показателях плазменной концентрации тамсулозина его период полувыведения увеличивается до 13- ти часов.

Показания к применению

Таблетки Фокусин назначаются для лечения дизурических расстройств, обусловленных доброкачественной гиперплазией (аденомой) предстательной железы.

Противопоказания

Препарат не назначают следующим категориям пациентов:

  • людям, у которых обнаружена повышенная чувствительность к тамсулозину или иным веществам, входящим в состав Фокусина;
  • людям, у которых отмечаются признаки ортостатической гипотензии (в том числе и в анамнезе).

Не рекомендуется назначение Фокусина пациентам с тяжелыми формами печеночной и/или почечной (когда показатель клиренса креатинина ниже 10 мл/мин) недостаточности. Это обусловлено отсутствием данных о безопасности действия препарата на больных с подобными патологиями.

Побочные действия Фокусина

Как и большинство других препаратов, Фокусин в отдельных случаях может стать причиной развития нежелательных побочных реакций различной степени выраженности, к которым относят:

  • расстройства нервной системы, выражающиеся в виде головокружений (часто), головных болей (нечасто), потерей сознания (крайне редко);
  • нарушения функции сердца исосудистой системы (возникают нечасто и выражаются в виде симптомов постуральной (ортостатической) гипотонии и усиленного, хорошо ощутимого сердцебиения);
  • нарушения функции дыхательной системы, органов, расположенных в грудной клетке и анатомическом пространстве в средних отделах грудной полости (наиболее частое проявление этой группы побочных эффектов — ринит);
  • желудочно-кишечных расстройств, которые выражаются в виде расстройств стула, приступов тошноты и рвоты (эти симптомы возникают нечасто);
  • нарушения функции половой системы, которые иногда могут выражаться в виде ретроградной эякуляции (то есть эякуляции, характеризующейся выбросом спермы в обратном направлении) и очень редко в виде длительной болезненной эрекции, не связанной с сексуальным возбуждением (приапизм).

Другие побочные действия, которые отмечаются на фоне приема Фокусина, — это нечасто возникающая астения, а также синдром суженного зрачка (нестабильной радужки). Последний может развиваться во время проведения хирургического лечения катаракты у пациентов, которые в течение длительного времени принимали препараты тамсулозина.

Фокусин: инструкция по применению, способ и дозировка

Согласно инструкции по применению таблеток Фокусин, оптимальная доза для взрослых пациентов — 1 капсула в день.

Препарат рекомендуется принимать после завтрака или после первого приема пищи, стоя или сидя. Таблетку глотают целиком, не разжевывая (в противном случае будет нарушен механизм модифицированного высвобождения тамсулозина), и запивают большим количеством жидкости — воды или молока (не менее 150 мл).

Передозировка

В случае превышения допустимой терапевтической дозы Фокусина высока вероятность развития симптомов острой артериальной гипотонии.

Если это случилось, для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина пациенту делают промывание желудка назначают прием активированного угля или аналогичных ему по механизму действия препаратов, слабительные средства с осмотическими свойствами (например, глауберову соль).

Во время оказания ему помощи пациент должен находиться в горизонтальном положении. При необходимости ему может быть назначено введение сосудосуживающих препаратов.

Параллельно с симптоматическим лечением принимают меры для оказания общей поддержки организма больного и постоянно отслеживают показатели функционального состояния его почек.

При передозировке Фокусином диализ не относится к категории целесообразных процедур, поскольку тамсулозин связывается с плазменными белками.

Взаимодействие

При одновременном приеме Фокусина с бета-адреноблокатором Атенололом, а также антигипертензивными препаратами Эналаприлом и Нифедипином, какого-либо взаимодействия лекарственных средств не отмечалось.

Сочетанное применение с противоязвенным препаратом Циметидином провоцирует повышение плазменной концентрации тамсулозина. Обратный эффект отмечается при одновременном приеме препарата с диуретиком Фуросемидом, однако это не требует корректировки дозы Фокусина.

Исследования, проводившиеся in vitro на микросомальных фракциях печени, относящихся к ферментной системе цитохрома Р450, показали, что тамсулозин обладает способностью вступать во взаимодействие с:

Одновременное назначение Фокусина с Диклофенаком и Варфарином провоцирует увеличение скорости выведения из организма тамсулозина.

Анксиолитик Диазепам, бета-адреноблокатор Пропранолол, тиазидный диуретик Трихлорметиазид и гипохолестеринемический препарат Симвастатин не оказывают влияния на свободную фракцию (то есть ту часть, которая растворена в водной фазе плазмы крови) тамсулозина в крови.

Сочетание с препаратами-антагонистами альфа1А-адренергических рецепторов может способствовать усилению выраженности гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Препарат относится к категории средств, которые отпускаются из аптек по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в труднодоступном для детей месте. Иные требования к условиям хранения отсутствуют.

Фокусин ® (Fokusin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1, корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные.

Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД .

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ , его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин ® внутрь в дозе 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Распределение. Через 5 дней курсового приема значение Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. Vd тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечный — 22 ч.

Показания препарата Фокусин ®

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия ( в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия ( в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень часто (>10%); часто (≥1 ® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД .

Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Особые указания

До начала терапии препаратом Фокусин ® неоходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение ПСА). Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин ® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД , которое может приводить к обморочному состоянию.

Препарат Фокусин ® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Имеются сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается. При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.

Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма по изоферменту CYP2D6 .

Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl. По 3, 6, 9 или 10 бл. в картонной пачке.

При упаковке на ОАО «Фармстандарт-Лексредства» — по 3, 9 или 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.с, Словацкая Республика. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Фасовщик (первичная упаковка): 1. Зентива к.с. Чешская Республика. У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

2. Санека Фармасьютикалс а.с, Словацкая Республика. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества. 1. Зентива к.с. Чешская Республика;

2. Санека Фармасьютикалс а.с, Словацкая Республика. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

3. ОАО Фармстандарт-Лексредства, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Владелец регистрационного удостоверения. АО «Санофи Россия» 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу: 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Фокусин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фокусин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ФОКУСИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Препарат Фокусин применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами адреналина и норадреналина в альфа-адренергических рецепторах. Тамсулозин – действующее вещество препарата Фокусин – избирательно блокирует альфа1а-адренорецепторы, расположенные в организме в гладкой мускулатуре капсулы предстательной железы, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры. За счет блокады альфа1а-адренорецепторов происходит уменьшение тонуса шейки мочевого пузыря и, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижется давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. При лечении Тамсулозином снижается вероятность развития осложнений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек. При регулярном приеме препарата Фокусин у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Фокусин при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.
После перорального приема Тамсулозин полностью адсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При этом для ускорения всасывания Тамсулозина рекомендуется принимать препарат после еды. Препарат хорошо связывается с белками плазмы, максимальная концентрация достигается через 6 часов после перорального приема. Стоит отметить, что при регулярном приеме препарата его концентрации в плазме крови значительно выше, чем после однократного приема. Метаболизируется медленно и преимущественно в печени, отмечается незначительный эффект первого прохождения. Выводится в большей степени почками, как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Тамсулозина период полувыведения составляет 8-10 часов, при регулярном приеме период полувыведения может незначительно возрастать.

Показания к применению

Препарат наиболее эффективен в терапии пациентов с незначительным увеличением предстательной железы с ярко выраженными симптомами.
По назначению лечащего врача препарат также может применяться при ряде заболеваний предстательной железы и мочевыводящей системы, которые сопровождаются нарушением уродинамики.
Препарат применяется только для лечения мужчин.

Способ применения

Назначают обычно по 0,4мг (1 капсула) один раз в сутки. Рекомендуется принимать препарат утром после первого приема пищи, при этом капсулу проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется принимать препарат, если оболочка капсулы повреждена, так как в таком случае может изменяться скорость высвобождения действующего вещества.
Препарат не требует коррекции дозы при нарушении функции печени и почек.

Побочные действия

Препарат Фокусин хорошо переносится пациентами за счет высокой селективности тамсулозина, однако в некоторых случаях возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, причем возможна как диарея, так и запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: потеря сознания, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, в частности ретроградная эякуляция (заброс спермы в мочевой пузырь), приапизм.
Аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в единичных случаях возможно развитие отека Квинке.
Другие: ринит, боль в спине, преимущественно в поясничной области, астенизация.
О возникновении каких-либо побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Тяжелое нарушение функции печени или почек.
Препарат противопоказан к применению у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови.
При одновременном применении Фокусина и фуросемида плазменная концентрация тамсулозина снижается, однако его концентрация не выходит за пределы нормы, поэтому коррекция дозы не требуется.
При одновременном применении препарата Фокусин с варфарином или диклофенаком увеличивается скорость выведения тамсулозина.
При использовании тамсулозина с другими селективными альфа-адреноблокаторами наблюдается усиление их гипотензивного эффекта.

Передозировка

На данный момент не поступало сообщений о передозировке препарата Фокусин. Однако, учитывая возможное действие препарата на сердечно-сосудистую систему, у пациентов при передозировке могут наблюдаться нарушения сердечной деятельности.
В таком случае показано введение сосудосуживающих препаратов, объемозамещающих растворов, проведение кардиотропной терапии. Кроме того, проводят промывание желудка и назначают энтеросорбенты.
Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением по 10 штук в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат Фокусин рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Синонимы

Гиперпрост, Омник, Омсулозин, Сонизин, Тамсулозин, Тамсулон, Тулозин.

Источники:

http://medside.ru/fokusin
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35520.htm
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/fokusin.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector