Флюанксол – отзывы, инструкция

ФЛЮАНКСОЛ

Фармакокинетика

Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы – около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) – примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично – с мочой.
Флюпентиксол в незначительных количествах выделяется в грудное молоко.
Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме достигаются за 7 дней.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Флюанксол являются:
– Депрессии, сопровождающихся тревогой, астенией и потерей инициативы.
– Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, депрессией и бездействием.
– Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.
– Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.

Способ применения

Взрослые
Депрессии. Хронические невротические расстройства. психосоматические расстройства
Сначала 1 мг в день как разовая доза утром или по 0,5 мг дважды в день. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг в день, если клиническая реакция недостаточна. Ежедневную дозу, превышающую 2 мг, необходимо давать отдельными дозами, максимум до 3 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует назначать половину рекомендованной дозы, то есть 0,5-1,5 мг в сутки.
Пациенты обычно реагируют на Флюанксол течение двух или трех дней. Если при применении максимальной дозы в течение недели эффект не достигается, препарат следует отменить.
Взрослые
Шизофрения и другие психозы
Дозы препарата Флюанксол определяются индивидуально, в соответствии с состоянием пациента. В целом, сначала необходимо применять малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно скорее, в соответствии с терапевтического эффекта.
Сначала 3-15 мг в день за два или три приема в день, повышая при необходимости в 40 мг в день. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг / день, может приниматься однократно утром в день.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать низкие дозы.
Дозирование при нарушении функции почек. Флюпентиксол назначается в обычных дозах.
Дозирование при нарушении функции печени. Рекомендуется осторожное подбора терапевтической дозы и, по возможности, определение уровня препарата в сыворотке крови.
Таблетки проглатывают, запивая водой.

Ссылка по теме:
Аналоги Пиона экстракт - отзывы, инструкция

Побочные действия

Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флюанксол являются:
– Повышенная чувствительность к любому его компонента.
– Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Флюанксол

Состав

действующее вещество: флюпентиксол (flupentixol)

1 таблетка содержит флюпентиксолу дигидрохлорид соответственно 0,5 мг или 1 мг флюпентиксолу;

вспомогательные вещества: бетадекса; лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; тальк масло растительное гидрогенизированное магния стеарат

оболочка: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (E 172), макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

0,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FD; 1 мг овальные, слегка двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой таблетки с маркировкой FF.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F01.

Фармакологические свойства

Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Флюпентиксол – это смесь двух геометрических изомеров, активного циз (Z) -флюпентиксолу и транс (E) -флюпентиксолу, примерно в соотношении 1: 1.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo циз (Z) -флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D 1 и D 2 рецепторами в отличие от флуфеназина, селективного к D2 in vivo . Атипичный антипсихотик клозапин имеет подобную циз (Z) -флюпентиксолу родство с D 1 и D 2 рецепторами in vitro и in vivo.

Циз (Z) -флюпентиксол имеет высокое сродство с α 1 адренорецепторами и 5НТ 2 рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозах и клозапин, но не обладает сродством к холинергическими мускариновых рецепторов. Он проявляет слабые антигистаминергические свойства и не оказывает блокирующего действия на

Ссылка по теме:
Тимазид - отзывы, инструкция

α 2 -адренорецепторы.

Как большинство других нейролептиков, в зависимости от дозы флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависит от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг / сут) приводит к антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект. В средних дозах (3-25 мг / сут) флюпентиксол назначать для лечения острых и хронических психозов и в таком диапазоне дозировок практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и пригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Кроме значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушения мышления, флюпентиксол также розгальмовуючи (антиаутистични и активирующие) свойства, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно полезным при лечении апатичных, уединенных, депрессивных пациентов со слабой мотивацией.

Антипсихотическое эффект усиливается с повышением дозы дополнительно следует ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз эффекты расторможенность и подъема настроения сохраняются. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.

Следующие данные приведены для активного циз (Z) изомера.

Биодоступность флюпентиксолу после приема составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-5 часов. Связывание с белками плазмы крови – около 99%. Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Период полувыведения (Т 1 / 2β ) составляет примерно 35 часов и системный клиренс (Cl s ) – примерно 0,29 л / мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично – с мочой.

Флюпентиксол в незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 7 дней.

Фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста не проводились. Однако для средства из группы тиоксантена – зуклопентиксола – фармакокинетические параметры будут значительно зависят от возраста пациентов.

Ссылка по теме:
Ниссей тонометр - отзывы, инструкция

На основании указанных выше характеристик можно предположить, что снижение функции почек может не иметь значительного влияния на сывороточные уровни препарата.

Показания

Депрессии, сопровождающиеся тревожностью, астенией и потерей инициативы.

Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревожностью, депрессией и бездействием.

Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.

Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами как галлюцинации, бред и нарушения мышления, осложненные апатией, анергией, подавленным настроением и уединением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкоголь, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Флюпентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Флюпентиксол может снижать эффекты леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал.

  • класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
  • некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
  • некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин)
  • некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
  • некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (такими как цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию флюпентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Ссылка по теме:
Доктор мом инхайлер - отзывы, инструкция

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи наблюдались преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептика, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, флюпентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Применять флюпентиксол в дозировках до 25 мг / сутки не рекомендуется для лечения возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить такие характеристики. Транквилизаторы или нейролептики седативного действия при переходе на лечение флюпентиксолом следует отменять постепенно.

Как и другие антипсихотические, флюпентиксол может менять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических средств, флюпентиксол может привести к удлинению интервала QT.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или более, состояние пациентов следует тщательно контролировать все время, пока происходит улучшение. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранней стадии выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флюпентиксол, также могут быть связаны с повышенным риском самоубийства и связанных с этим событий. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидными с депрессивным расстройством. Следует проводить те же меры предосторожности при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. Пациенты с анамнезом событий, связанных с самоубийством, или пациенты, которые демонстрируют значительную степень суицидальных мыслей еще до начала лечения, как известно, подвергаются большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и требуют тщательного контроля во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до

Ссылка по теме:
Аналоги Бупивакаин гриндекс - отзывы, инструкция

25 лет, которым применяли антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, лицами с высоким риском должно сопровождать медикаментозную терапию, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов (и их смотрителей) нужно предупредить о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно, если эти симптомы проявляются.

При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические препараты, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, следует определять все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения флюпентиксолом и проводить профилактические мероприятия.

При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно втрое.

Данные исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получавших антипсихотические препараты, имеют несколько повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кто не получал такие средства лечения. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Флюпентиксол не показан для лечения поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Флюпентиксол не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе флюпентиксол) в III триместре беременности, имеют риск развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых может меняться после родов. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, тремор, сонливость, нарушения дыхания или расстройства питания. Итак, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.

Ссылка по теме:
Ликонтин-ф - отзывы, инструкция

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Препарат оказывается в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает ребенок с грудным молоком, составляет

ФЛЮАНКСОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с тиснением “FK”.

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 36 мг, лактозы моногидрат – 51.04 мг, крахмал кукурузный – 149.62 мг, гипролоза – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 23.9 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, тальк – 1.5 мг, масло растительное гидрогенизированное – 9 мг, магния стеарат – 0.6 мг.

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол (ПЭГ) 3350, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый лак алюминевый (Е110) (FD&C, FCF), макрогол (ПЭГ) 6000.

50 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.

Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1– и D2-рецепторам.

В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.

После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Ссылка по теме:
Пурегон - отзывы, инструкция

При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.

Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.

Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).

Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.

Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии; алкогольный абстинентный синдром.

Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.

При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.

Со стороны ЦНС: возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения); редко, при длительной терапии – поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени.

При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола; может потенцировать действие средств для наркоза.

При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

Ссылка по теме:
Альмед - отзывы, инструкция

При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений; с метоклопрамидом, пиперазином – повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.

Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.

С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.

В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.

При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.

В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/flyuanksol.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/flyuanksol.html
http://health.mail.ru/drug/fluanxol_1/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *