Флутамид сандоз – отзывы, инструкция

0

Флутамид сандоз – отзывы, инструкция

ФЛУТАМИД

Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 216.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 80 мг, крахмал кукурузный – 65 мг, повидон К25 – 20 мг, натрия лаурилсульфат – 12 мг, магния стеарат – 3.25 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.25 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
84 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.

Ссылка по теме:
Иммуноглобулин антирабический из сыворотки крови лошади жидкий - отзывы, инструкция

Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 94-96%. После многократного приема внутрь в дозе 250 мг 3 раза/сут равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови достигалась после 4-й дозы.

Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 других метаболитов.

Выводится в основном с мочой, 4.2% дозы выводится с калом в течение 72 ч. T1/2 гидроксифлутамида составляет 6 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 8 ч после однократного введения и 9.6 ч – при равновесной концентрации.

Флутамид Сандоз (Flutamide Sandoz) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флутамид Сандоз

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 221.7 мг, натрия лаурилсульфат 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, крахмал кукурузный 162.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, магния стеарат 0.4 мг.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
21 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь биотрансформации в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита – альфа-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение Cmax которого, составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% альфа-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. T1/2 альфа-гидроксифлутамида – 6 ч (у пациентов пожилого возраста – 8ч).

Ссылка по теме:
Антиква рапид - отзывы, инструкция

Выводится преимущественно почками – 46%, через кишечник – 4.2% в течение 72 ч.

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза/сут Css препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

Показания препарата Флутамид Сандоз

  • лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона;
  • в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
  • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
  • у больных с хирургической кастрацией;
  • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Режим дозирования

Таблетки принимают преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таб. 3 раза/сут). В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием препарата Флутамид Сандоз начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг-гормона.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто – более 10 %, менее часто – от 1 до 10 %, редко – менее 1%.

При применении препарата в монотерапии

Со стороны пищеварительной системы: менее часто – диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени; редко – гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом), анорексия, изжога, запор, диспепсия, боли в области эпигастрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу (ощущение тепла); редко – отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), тревога, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто – снижение либидо, импотенция; редко – подавление сперматогенеза; затрудненное мочеиспускание, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Со стороны кожи: редко – зуд, опоясывающий лишай, изменение типа оволосения, экхимоз, прурит, реакции фотосенсибилизации, эритема, изъязвление, образование волдырей, токсический эпидермальный некроз, волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень часто – гинекомастия и/или боли в области грудных желез (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы препарата); редко – боль в грудной клетке, кашель, затруднение дыхания, лимфатические отеки, новообразования грудной железы у мужчин (вторичные злокачественные опухоли), галакторея.

Возможно повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина.

При лечении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона

Побочные эффекты и их частота возникновения такие же, как при монотерапии флутамидом, только клинически более выражены.

Дополнительно: редко – диспноэ, анорексия.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;
  • детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
  • выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида – метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

ФЛУТАМИД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Флутамид – антиандрогенным препарат с нестероидными структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств рецепторами глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов. Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышение содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукции тестостерона. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазмы клетки. Основной метаболит – 2-гидроксифлутамид. Его родство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамида, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярных и адреналовых эффектов андрогенов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Флутамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается течение 2:00. Опыты с использованием меченого тритием флутамида свидетельствуют о его быстрый метаболизм в биологически активной формы – 2-гидроксифлутамида и других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно почками. Примерно 4% принятой дозы выводится с калом.

Показания к применению

Препарат Флутамид применяется для лечения прогрессирующего рака простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали никакого лечения, или больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии или ее непереносимость. В комбинированной терапии – как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 – С2 (Т2b – T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

Способ применения

Общая суточная доза для взрослых составляет 750 мг. В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ прием Флутамида начинают за 3 дня до начала терапии агонистами ЛГРГ. При тяжелой печеночной недостаточности пользу от лечения должен преобладать риск возникновения побочных реакций. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Монотерапия Флутамидом:
Инфекции и инвазии. Редко: опоясывающий герпес. Доброкачественные и злокачественные опухоли. Единичные случаи новообразования в грудных железах у мужчин. Кровь и лимфатическая система. Редко: отек, экхимоз, лимфедема.
Иммунная система. Редко: волчаночноподобный синдром.
Психические нарушения. Распространены бессонница. Редко: депрессия, тревога.
Нервная система. Редко: головокружение.
Зрение. Редко: затуманивание зрения.
Органы дыхания. Редко: одышка. Единичные случаи кашель.
Пищеварительная система. Распространены: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита. Редко: боль в желудке, виразкоподибний боль, изжога, запор, гепатит, анорексия, жажда.
Кожа и подкожная ткань. Редко: зуд. Единичные случаи светочувствительность.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: гинекомастия, нагрубание молочных желез, галакторея. Редко: снижение либидо, уменьшение спермообразования.
Общие нарушения. Распространены утомляемость. Редко: головная боль, слабость, лихорадка, жажда, боль за грудиной, слабость.
В составе комбинированной терапии Флутамидом:
Кровь и лимфатическая система. Редко: анемия, лейкопения, отек, тромбоцитопения. Единичные случаи гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия.
Нарушение метаболизма. Единичные случаи гипергликемия, обострение сахарного диабета.
Психические нарушения. Редко: депрессия, тревога, беспокойство.
Нервная система. Редко: сонливость, спутанность сознания, нервозность, невроз. Органы дыхания. Единичные случаи интерстициальное поражение легких.
Пищеварительная система. Очень распространены: диарея, тошнота, рвота. Редко: боль в брюшной полости, желтуха, анорексия. Единичные случаи холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, случаи тяжелого поражения печени с летальным исходом.
Кожа и подкожная ткань. Редко: сыпь. Единичные случаи светочувствительность, эритема, язвы, буллезная сыпь, эпидермальный некроз.
Костно-мышечная система. Редко: артралгия, миалгия.
Система выделения. Редко: дизурия, изменение частоты мочеиспускания. Единичные случаи: изменение цвета мочи до янтарного и желто-зеленого.
Сердечно-сосудистая система. Редко: артериальная гипертензия.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: снижение либидо, импотенция, приливы крови. Редко: гинекомастия.
Изменения лабораторных показателей. Наблюдаются изменения следующих показателей: глутамат-оксалоацетаттрансаминаза (ГОТ), аланин-Аминотрансфераза (ГПТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), билирубин, остаточный азот мочевины, уровень креатинина в сыворотке.
Общие нарушения. Редко: раздражение в месте введения, ощущение жара.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флутамид являются: повышенная чувствительность к флутамида или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность

Препарат Флутамид не рекомендуется к приему во время беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому необходимо делать подбор оптимальной дозы антикоагулянта. Необходимо избегать одновременного применения Флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов. При совместном применении Флутамида и теофиллина возможно повышение их концентрации теофиллина в плазме крови. Теофиллин первично метаболизируется путем CYP 1A2, что есть ферментом, ответственным за конверсию флутамида к его активного метаболита 2-гидроксифлутамид.

Передозировка

В экспериментах на животных Флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекция, замедлял частоту дыхания, вызывал атаксию и / или слезотечение, анорексию, седативный, рвота и метгемоглобинемию. Клинические данные свидетельствуют, что прием Флутамида в суточной дозе до 1500 мг не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастия, нагрубание молочных желез и преходящие изменения уровней печеночных трансаминаз.
Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с передозировкой препарата. При отсутствии рвоты следует вызвать его искусственно (если больной является сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержания жизненных параметров организма.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С). хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Флутамид – таблетки. По 21 таблетке в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Флутамид содержит 250 мг флутамида;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, натрия крахмала, магния стеарат.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/flutamid_1/
http://www.vidal.ru/drugs/flutamide_sandoz__29368
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/flutamid.html

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *