Флутамид плива – отзывы, инструкция

0

Флутамид плива – отзывы, инструкция

Флутамид

Состав

Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.

Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.

Форма выпуска

Флутамид выпускается в таблетированном виде.

В пачке из картона находится 4 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.

Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.

Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.

Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.

Показания к применению

Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона:

  • у пациентов с хирургической кастрацией;
  • на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ;
  • при индивидуальной гиперчувствительности к другим типам гормонотерапии;
  • пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.
Ссылка по теме:
Аналоги Бисопролол-тева - отзывы, инструкция

Противопоказания

  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы.

Относительные противопоказания:

  • гемоглобинопатия;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • склонность к тромбообразованию;
  • снижение функциональной активности печёночной системы;
  • состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное);
  • курение;
  • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия Флутамида

Эндокринная система:

  • галакторея;
  • подавление сперматогенеза;
  • гинекомастия;
  • боли в грудных железах;
  • снижение либидо.

Пищеварительный тракт:

  • некроз печени;
  • желтуха;
  • диарейный синдром;
  • печёночная энцефалопатия;
  • повышение аппетита;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха;
  • транзиторное нарушение работы печёночной системы;
  • диспепсия;
  • запоры;
  • рвота;
  • повышение АЛТ, АСТ.

Нервная система:

Система кроветворения:

Кожные реакции:

  • эпидермальный некролиз;
  • кожный зуд;
  • подкожные кровоизлияния;
  • изъязвления кожных покровов;
  • эритема;
  • фотосенсибилизация.

Иные побочные действия:

  • волчаночноподобный синдром;
  • отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук);
  • боли за грудиной;
  • жажда;
  • повышение кровяного давления;
  • окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:

  • гинекомастия;
  • импотенция;
  • приливы;
  • гепатиты;
  • нарушение аппетита;
  • снижение либидо;
  • некроз печени;
  • печёночная недостаточность;
  • лейкопения;
  • нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях);
  • артериальная гипертензия;
  • тревожность;
  • невроз;
  • нарушения дыхания;
  • нарушение оттока мочи;
  • фотосенсибилизация;
  • отёчность.

Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)

Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ

Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

Передозировка

Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.

Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента. Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.

Ссылка по теме:
Эналаприл - отзывы, инструкция

Взаимодействие

Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

Условия продажи

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.

Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу:

  • кожный зуд;
  • гриппоподобное состояние;
  • тяжесть в правом боку;
  • тошнота;
  • желтушность склер, кожных покровов;
  • стойкое отсутствие аппетита;
  • окрашивание мочи в тёмный цвет;
  • рвота.

При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.

Аналоги Флутамида

  • Флутакан;
  • Нифтолид;
  • Флутаплекс.

Отзывы о Флутамиде

Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.

В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.

Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи при акне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.

Цена Флутамида, где купить

Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества таблеток в упаковке, региона продажи и аптечной сети.

В среднем цена Флутамида 250 мг составляет 450 рублей за 20 штук.

Ссылка по теме:
Аналоги Гипромелоза-п - отзывы, инструкция

ФЛУТАМИД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Флутамид – антиандрогенным препарат с нестероидными структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств рецепторами глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов. Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышение содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукции тестостерона. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазмы клетки. Основной метаболит – 2-гидроксифлутамид. Его родство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамида, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярных и адреналовых эффектов андрогенов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Флутамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается течение 2:00. Опыты с использованием меченого тритием флутамида свидетельствуют о его быстрый метаболизм в биологически активной формы – 2-гидроксифлутамида и других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно почками. Примерно 4% принятой дозы выводится с калом.

Показания к применению

Препарат Флутамид применяется для лечения прогрессирующего рака простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали никакого лечения, или больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии или ее непереносимость. В комбинированной терапии – как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 – С2 (Т2b – T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

Ссылка по теме:
Аналоги Натрия аденозинтрифосфат - отзывы, инструкция

Способ применения

Общая суточная доза для взрослых составляет 750 мг. В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ прием Флутамида начинают за 3 дня до начала терапии агонистами ЛГРГ. При тяжелой печеночной недостаточности пользу от лечения должен преобладать риск возникновения побочных реакций. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Монотерапия Флутамидом:
Инфекции и инвазии. Редко: опоясывающий герпес. Доброкачественные и злокачественные опухоли. Единичные случаи новообразования в грудных железах у мужчин. Кровь и лимфатическая система. Редко: отек, экхимоз, лимфедема.
Иммунная система. Редко: волчаночноподобный синдром.
Психические нарушения. Распространены бессонница. Редко: депрессия, тревога.
Нервная система. Редко: головокружение.
Зрение. Редко: затуманивание зрения.
Органы дыхания. Редко: одышка. Единичные случаи кашель.
Пищеварительная система. Распространены: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита. Редко: боль в желудке, виразкоподибний боль, изжога, запор, гепатит, анорексия, жажда.
Кожа и подкожная ткань. Редко: зуд. Единичные случаи светочувствительность.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: гинекомастия, нагрубание молочных желез, галакторея. Редко: снижение либидо, уменьшение спермообразования.
Общие нарушения. Распространены утомляемость. Редко: головная боль, слабость, лихорадка, жажда, боль за грудиной, слабость.
В составе комбинированной терапии Флутамидом:
Кровь и лимфатическая система. Редко: анемия, лейкопения, отек, тромбоцитопения. Единичные случаи гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия.
Нарушение метаболизма. Единичные случаи гипергликемия, обострение сахарного диабета.
Психические нарушения. Редко: депрессия, тревога, беспокойство.
Нервная система. Редко: сонливость, спутанность сознания, нервозность, невроз. Органы дыхания. Единичные случаи интерстициальное поражение легких.
Пищеварительная система. Очень распространены: диарея, тошнота, рвота. Редко: боль в брюшной полости, желтуха, анорексия. Единичные случаи холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, случаи тяжелого поражения печени с летальным исходом.
Кожа и подкожная ткань. Редко: сыпь. Единичные случаи светочувствительность, эритема, язвы, буллезная сыпь, эпидермальный некроз.
Костно-мышечная система. Редко: артралгия, миалгия.
Система выделения. Редко: дизурия, изменение частоты мочеиспускания. Единичные случаи: изменение цвета мочи до янтарного и желто-зеленого.
Сердечно-сосудистая система. Редко: артериальная гипертензия.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: снижение либидо, импотенция, приливы крови. Редко: гинекомастия.
Изменения лабораторных показателей. Наблюдаются изменения следующих показателей: глутамат-оксалоацетаттрансаминаза (ГОТ), аланин-Аминотрансфераза (ГПТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), билирубин, остаточный азот мочевины, уровень креатинина в сыворотке.
Общие нарушения. Редко: раздражение в месте введения, ощущение жара.

Ссылка по теме:
Отзывы Карсил - отзывы, инструкция

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флутамид являются: повышенная чувствительность к флутамида или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность

Препарат Флутамид не рекомендуется к приему во время беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому необходимо делать подбор оптимальной дозы антикоагулянта. Необходимо избегать одновременного применения Флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов. При совместном применении Флутамида и теофиллина возможно повышение их концентрации теофиллина в плазме крови. Теофиллин первично метаболизируется путем CYP 1A2, что есть ферментом, ответственным за конверсию флутамида к его активного метаболита 2-гидроксифлутамид.

Передозировка

В экспериментах на животных Флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекция, замедлял частоту дыхания, вызывал атаксию и / или слезотечение, анорексию, седативный, рвота и метгемоглобинемию. Клинические данные свидетельствуют, что прием Флутамида в суточной дозе до 1500 мг не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастия, нагрубание молочных желез и преходящие изменения уровней печеночных трансаминаз.
Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с передозировкой препарата. При отсутствии рвоты следует вызвать его искусственно (если больной является сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержания жизненных параметров организма.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С). хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Флутамид – таблетки. По 21 таблетке в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Флутамид содержит 250 мг флутамида;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, натрия крахмала, магния стеарат.

ФЛУТАМИД ПЛИВА

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, с фаской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Ссылка по теме:
Аналоги Хумана 2 - отзывы, инструкция

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Противоопухолевый препарат, нестероидный антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной “кастрации”, вызываемой агонистами ГнРГ. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки.

Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Всасывание, распределение и метаболизм

Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, Cmax которого достигается через 2 ч, является биологически активным α-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид).

После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза/сут стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.

94-96% флутамида и 92-94% α-гидроксилированного метаболита связывается с белками.

Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4.2% выделяется с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч (у больных пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации).

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

— в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

— у больных с хирургической кастрацией;

— лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными, или при непереносимости подобного лечения.

— выраженная печеночная недостаточность;

— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида – метиланилиновое производное), в т.ч. дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курении, гемоглобинопатии (М-гемоглобин).

Ссылка по теме:
Фенорелаксан - отзывы, инструкция

Назначают внутрь по 250 мг 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида Плива начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: часто (≥10%), нечасто (от 1% до 10 %), редко (

Источники:

http://medside.ru/flutamid
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/flutamid.html
http://health.mail.ru/drug/flutamide_pliva/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *