Флутамид – отзывы, инструкция

Флутамид

Состав

Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.

Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.

Форма выпуска

Флутамид выпускается в таблетированном виде.

В пачке из картона находится 4 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.

Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.

Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.

Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.

Показания к применению

Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона:

• у пациентов с хирургической кастрацией;
• на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ;
• при индивидуальной гиперчувствительности к другим типам гормонотерапии;
• пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.

Противопоказания

• индивидуальная гиперчувствительность;
• выраженная патология печёночной системы.

Относительные противопоказания:

• гемоглобинопатия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• склонность к тромбообразованию;
• снижение функциональной активности печёночной системы;
• состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное);
• курение;
• недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия Флутамида

Эндокринная система:

• галакторея;
• подавление сперматогенеза;
• гинекомастия;
• боли в грудных железах;
• снижение либидо.

Пищеварительный тракт:

• некроз печени;
• желтуха;
• диарейный синдром;
• печёночная энцефалопатия;
• повышение аппетита;
• гепатит;
• холестатическая желтуха;
• транзиторное нарушение работы печёночной системы;
• диспепсия;
• запоры;
• рвота;
• повышение АЛТ, АСТ.

Нервная система:

Система кроветворения:

Кожные реакции:

• эпидермальный некролиз;
• кожный зуд;
• подкожные кровоизлияния;
• изъязвления кожных покровов;
• эритема;
• фотосенсибилизация.

Иные побочные действия:

• волчаночноподобный синдром;
• отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук);
• боли за грудиной;
• жажда;
• повышение кровяного давления;
• окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:

• гинекомастия;
• импотенция;
• приливы;
• гепатиты;
• нарушение аппетита;
• снижение либидо;
• некроз печени;
• печёночная недостаточность;
• лейкопения;
• нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях);
• артериальная гипертензия;
• тревожность;
• невроз;
• нарушения дыхания;
• нарушение оттока мочи;
• фотосенсибилизация;
• отёчность.

Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)

Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ

Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

Передозировка

Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.

Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента. Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.

Взаимодействие

Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

Условия продажи

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.

Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу:

• кожный зуд;
• гриппоподобное состояние;
• тяжесть в правом боку;
• тошнота;
• желтушность склер, кожных покровов;
• стойкое отсутствие аппетита;
• окрашивание мочи в тёмный цвет;
• рвота.

При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.

Аналоги Флутамида

• Флутакан;
• Нифтолид;
• Флутаплекс.

Отзывы о Флутамиде

Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.

В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.

Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи при акне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.

Цена Флутамида, где купить

Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества таблеток в упаковке, региона продажи и аптечной сети.

В среднем цена Флутамида 250 мг составляет 450 рублей за 20 штук.

ФЛУТАМИД

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Флутамид – антиандрогенным препарат с нестероидными структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств рецепторами глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов. Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышение содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукции тестостерона. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазмы клетки. Основной метаболит – 2-гидроксифлутамид. Его родство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамида, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярных и адреналовых эффектов андрогенов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Флутамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается течение 2:00. Опыты с использованием меченого тритием флутамида свидетельствуют о его быстрый метаболизм в биологически активной формы – 2-гидроксифлутамида и других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно почками. Примерно 4% принятой дозы выводится с калом.

Показания к применению

Препарат Флутамид применяется для лечения прогрессирующего рака простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали никакого лечения, или больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии или ее непереносимость. В комбинированной терапии – как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 – С2 (Т2b – T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

Способ применения

Общая суточная доза для взрослых составляет 750 мг. В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ прием Флутамида начинают за 3 дня до начала терапии агонистами ЛГРГ. При тяжелой печеночной недостаточности пользу от лечения должен преобладать риск возникновения побочных реакций. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Монотерапия Флутамидом:
Инфекции и инвазии. Редко: опоясывающий герпес. Доброкачественные и злокачественные опухоли. Единичные случаи новообразования в грудных железах у мужчин. Кровь и лимфатическая система. Редко: отек, экхимоз, лимфедема.
Иммунная система. Редко: волчаночноподобный синдром.
Психические нарушения. Распространены бессонница. Редко: депрессия, тревога.
Нервная система. Редко: головокружение.
Зрение. Редко: затуманивание зрения.
Органы дыхания. Редко: одышка. Единичные случаи кашель.
Пищеварительная система. Распространены: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита. Редко: боль в желудке, виразкоподибний боль, изжога, запор, гепатит, анорексия, жажда.
Кожа и подкожная ткань. Редко: зуд. Единичные случаи светочувствительность.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: гинекомастия, нагрубание молочных желез, галакторея. Редко: снижение либидо, уменьшение спермообразования.
Общие нарушения. Распространены утомляемость. Редко: головная боль, слабость, лихорадка, жажда, боль за грудиной, слабость.
В составе комбинированной терапии Флутамидом:
Кровь и лимфатическая система. Редко: анемия, лейкопения, отек, тромбоцитопения. Единичные случаи гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия.
Нарушение метаболизма. Единичные случаи гипергликемия, обострение сахарного диабета.
Психические нарушения. Редко: депрессия, тревога, беспокойство.
Нервная система. Редко: сонливость, спутанность сознания, нервозность, невроз. Органы дыхания. Единичные случаи интерстициальное поражение легких.
Пищеварительная система. Очень распространены: диарея, тошнота, рвота. Редко: боль в брюшной полости, желтуха, анорексия. Единичные случаи холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, случаи тяжелого поражения печени с летальным исходом.
Кожа и подкожная ткань. Редко: сыпь. Единичные случаи светочувствительность, эритема, язвы, буллезная сыпь, эпидермальный некроз.
Костно-мышечная система. Редко: артралгия, миалгия.
Система выделения. Редко: дизурия, изменение частоты мочеиспускания. Единичные случаи: изменение цвета мочи до янтарного и желто-зеленого.
Сердечно-сосудистая система. Редко: артериальная гипертензия.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: снижение либидо, импотенция, приливы крови. Редко: гинекомастия.
Изменения лабораторных показателей. Наблюдаются изменения следующих показателей: глутамат-оксалоацетаттрансаминаза (ГОТ), аланин-Аминотрансфераза (ГПТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), билирубин, остаточный азот мочевины, уровень креатинина в сыворотке.
Общие нарушения. Редко: раздражение в месте введения, ощущение жара.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флутамид являются: повышенная чувствительность к флутамида или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность

Препарат Флутамид не рекомендуется к приему во время беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому необходимо делать подбор оптимальной дозы антикоагулянта. Необходимо избегать одновременного применения Флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов. При совместном применении Флутамида и теофиллина возможно повышение их концентрации теофиллина в плазме крови. Теофиллин первично метаболизируется путем CYP 1A2, что есть ферментом, ответственным за конверсию флутамида к его активного метаболита 2-гидроксифлутамид.

Передозировка

В экспериментах на животных Флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекция, замедлял частоту дыхания, вызывал атаксию и / или слезотечение, анорексию, седативный, рвота и метгемоглобинемию. Клинические данные свидетельствуют, что прием Флутамида в суточной дозе до 1500 мг не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастия, нагрубание молочных желез и преходящие изменения уровней печеночных трансаминаз.
Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с передозировкой препарата. При отсутствии рвоты следует вызвать его искусственно (если больной является сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержания жизненных параметров организма.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С). хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Флутамид – таблетки. По 21 таблетке в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Флутамид содержит 250 мг флутамида;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, натрия крахмала, магния стеарат.

Флутамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Новообразования простаты злокачественного характера появляются из-за патологического деления клеток железы. Такой вид рака развивается очень медленно и обычно хорошо лечится. В редких случаях опухоль разрастается активно, заполняя собой весь орган и пуская метастазы в другие системы организма. Какой бы ни была скорость развития заболевания, лечение основывается на применении антигормональных препаратов, среди которых «Флутамид». Международное непатентованное название (МНН) лекарства — Флутамид (латинское наименование — Flutamidum).

Фармакологические свойства

Гормоны играют роль своеобразного передатчика, который контролирует работу всех органов и систем, а также процесс деления клеток. «Флутамид» имеет гормоноподобное свойство, т.е. контролирует функционирование гормонов.

Образование онкологических клеток в простате, их рост и деление невозможно без тестостерона — мужского полового гормона. В организме мужчины он вырабатывается яичниками и надпочечниками. Таким образом, рак простаты является гормонозависимым заболеванием.

«Флутамид» способен не только замедлить рост опухоли, но и остановить его совсем, блокируя воздействие тестостерона на простату. Активные компоненты препарата не позволяют андрогенам влиять на предстательную железу. Отсюда и возникло название средства — антиандроген.

Показания и правила приема

Данное медикаментозное средство не является основным препаратом в лечении рака, ведь оно не способно уменьшить размер опухоли. Именно поэтому «Флутамид» назначают лишь в качестве дополнения к другим препаратам или после хирургического вмешательства. Применять таблетки следует в том случае, если заболевание слишком запущено или провести операцию невозможно.

Согласно инструкции по применению «Флутамида», курс лечения препаратом может быть как коротким, так и длительным. Его могут назначить на несколько недель для ослабления усугубившихся признаков заболевания. Обычно симптомы начинают ярко проявляться при применении новых антигормональных средств.

Как правило, препарат назначают в дозировке 250 мг трижды в день. Интервал между приемами должен составлять 8 часов. Самостоятельно менять дозу нельзя. Специалист подбирает ее в соответствии с индивидуальной картиной болезни так, чтобы концентрация препарата в крови была постоянной.

Основные правила приема таблеток:

1. При пропуске дозы нельзя пить несколько капсул сразу. Следует дождаться времени следующего приема и принять обычное количество препарата. Ничего не изменится, если единожды нарушить режим. Куда страшнее могут быть последствия передозировки.
2. Таблетки хранят в фирменной упаковке в сухом прохладном месте, но не в холодильной камере. Стоит избегать воздействия прямых ультрафиолетовых лучей и чрезмерного тепла.
3. Место хранения упаковки должно быть защищено от детей.
4. Рекомендуется покупать препарат с запасом, чтобы в выходные или праздничные дни не пропускать дозу из-за того, что таблетки закончились.
5. Принимать «Флутамид» разрешено как до, так и после еды. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Противопоказания и побочные действия

Лабораторные исследования и мнение людей, которые оставляли отзывы на «Флутамид» при раке простаты, свидетельствуют о хорошем действии и переносимости препарата. Кроме того, производитель и стоимость лекарства не влияют на возможность возникновения побочных эффектов.

Чаще всего проявляются такие побочные эффекты, как:

1. Увеличение и тяжесть груди у мужчин. Нередко наблюдаются прозрачные выделения из сосков.
2. Диарея при начале курса лечения. В некоторых случаях потребуется дополнительный прием препаратов или полная отмена «Флутамида».
3. Тошнота. При сильном проявлении назначают противорвотные средства.
4. Снижение либидо и потенции. Может появиться даже при минимальной дозировке. Пациенты отмечают, что сексуальная жизнь нормализуется сразу же после отмены таблеток. Но бывали случаи, когда отсутствие желания и импотенция сохранялись даже через некоторое время после окончания курса терапии. Поэтому рекомендуется предупредить своего сексуального партнера об этом.
5. Покраснение кожных покровов и частые приливы в области шеи и лица. Продолжаться это может до нескольких секунд. Интенсивность приливов бывает разной. Больной может почувствовать тревожность и раздражительность. Нередко приливы и покраснения сопровождаются повышенной потливостью.
6. Бессонница и хроническая усталость. Препарат влияет не только на проблему засыпания, но и делает сон беспокойным и непродолжительным. Легкая зарядка и регулярные прогулки помогут справиться с таким явлением. При сильной усталости рекомендуется отказаться от езды за рулем.
7. Влияние на печень. В течение приема «Флутамида» следует наблюдать за уровнем билирубина в крови. Иногда врачи прописывают дополнительно гепатопротекторы. Пожелтение белков глаз и кожных покровов недопустимо во время приема «Флутамида». При появлении таких тревожных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.
8. Повышение аппетита. Следует правильно питаться и высчитывать калорийность продуктов, чтобы контролировать вес. Рекомендуется употреблять больше овощей и фруктов.

«Флутамид» нужно принимать только по назначению врача. Кроме того, пациент должен регулярно сдавать анализ крови и мочи.

Основные противопоказания к применению:

1. Болезни почек, эндокринной системы и печени.
2. Непереносимость компонентов, входящих в состав.

Помимо этого, «Флутамид» нельзя принимать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

Аналоги и взаимодействие с другими лекарствами

Использование «Флутамида» в качестве самостоятельного средства приводит к хорошей усвояемости активных компонентов. При употреблении в комплексе с некоторыми лекарствами действие меняется. Так, при приеме «Флутамида» с другими медикаментами необходимо учитывать следующие особенности:

1. Использование с антикоагулянтами повышает эффективность «Флутамида».
2. Увеличивается концентрация «Теофилина» в крови при совместном примеме с «Флутамидом».
3. Анальгетики и гепатотоксические средства увеличивают вероятность возникновения побочных эффектов.
4. Единовременный прием вместе с «Варфарином» приводит к кровотечениям, даже если «Флутамид» принимается в минимальных дозах.

«Флутамид» можно принимать одновременно с настойкой болиголова. А вот употреблять спиртные напитки во время лечения крайне не рекомендуется.

Лекарство выпускается в дозировке 250 мг. Минимальная цена «Флутамида» — 575 рублей. Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

Одним из самых известных аналогов «Флутамида» является»Флуцином». Он оказывает такое же действие, но его стоимость значительно ниже оригинала. Кроме таблеток и капсул, можно найти мази, в состав которых входят такие же активные компоненты, как в «Флутамиде». Они подходят не только для лечения рака простаты, но и при акне и угревой сыпи на коже.

Препараты, имеющие такую же направленность:

Самостоятельно заменять «Флутамид» на аналог нельзя, ведь у каждого средства есть свои особенности. Перед использованием аналога необходимо проконсультироваться со специалистом.

Отзывы пациентов

Полина. Сейчас мне 26 лет. Всю свою жизнь я страдаю от прыщей и жирной кожи. Дерматолог прописал «Флутамид». Потребовалось пить таблетки меньше месяца, чтобы был заметен результат. Кожа преобразилась, стала матовой. Заметила, что даже голова начала меньше пачкаться. Но стоило только выпить немного вина, как через несколько дней появился ужасный зуд на коже и шелушение.

Юлия. Принимать «Флутамид» мне пришлось из-за сильных проблем с кожей. Долгое время пыталась вылечить ее, ходила к разным врачам, пила много таблеток, но результатов так и не заметила. Регулярно проводила чистку лица, которая оставляла глубокие ранки на лице. В итоге решилась на лазерную шлифовку. Перед процедурой врач прописал курс «Флутамида» на месяц, и сказала прийти после окончания курса приема. Спустя время мне удалось избавиться от воспалений на коже.

Сергей. После приема у онкоуролога пью «Флутамид». Уже через неделю заметил улучшение. Единственное, появился неприятный побочный эффект — диарея. Врач прописал противодиарейное средство, и все прошло.

Источники:

http://medside.ru/flutamid
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/flutamid.html
http://medprostatit.ru/flutamid.html